非甾体抗炎药详解篇（二） / 四六文摘

我们有谈到

非典型性非甾体抗炎药和选择性COX-2抑制剂

今天我们继续上次的话题

谈一谈剩下的一大类：

非选择性COX抑制剂

对COX-1与COX-2均有抑制作用

吲哚美辛

作用：

是最强的COX抑制剂之一，其抗炎作用强于阿司匹林。吲哚美辛，解热作用、缓解炎性疼痛作用明显，口服吸收迅速、良好。

适应症：

用于类风湿性关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎及急性痛风发作期。

不良反应：

胃肠道反应、头痛、晕眩、困倦、粒细胞减少、贫血、紫癜、骨髓抑制、血小板减少。

禁忌症：

溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘患者，肾功能不全者以及孕妇忌用。

注意事项：

1、与阿司匹林有交叉过敏性，对后者过敏者不宜用本药；

2、与氨苯蝶啶合用可能引起肾功能损害；

3、儿童对本药较敏感，有用本药后因激发潜在性感染而死亡者，故儿童亦慎用；

4、如果连用2-4周仍不见效者，应反馈医师换药；

5、对血小板聚集有抑制作用，停药后可持续一天，用药期间血尿素氮及血肌酐含量增高。

双氯芬酸

作用：

双氯芬酸是强效抗炎镇痛药，解热、镇痛、抗炎作用强于吲哚美辛、萘普生等。本品不良反应较轻。

适应症：

临床适用于各种中等程度疼痛、类风湿关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关节炎、椎关节炎、各种神经痛、手术及创伤后疼痛，以及各种疼痛所至发热。

不良反应：

常见有胃肠道反应、头痛、晕眩、困倦，少见有浮肿少尿、电解质紊乱，罕见有皮疹和过敏。

注意事项：

1、与阿司匹林有交叉过敏性，对后者过敏者不宜用本药；

2、有肝、肾功能损伤或溃疡病史者慎用；

3、可能导致血清转氨酶一过性升高，血清尿含量升高；

4、用药期间注意进行常规随访。

氟比洛芬酯

适应症：

主要用于术后及癌症镇痛。

不良反应：

注射部位疼痛及皮下出血、恶心、转氨酶升高、发热，罕见休克、急性肾衰、胃肠道出血。

禁忌：

1、有消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者；

2、重度心力衰竭患者、高血压患者；

3、严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者；

4、正在使用依诺沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者；

5、禁用于冠状动脉搭桥手术围手术期疼痛的治疗。

注意事项：

1、避免与其他非甾体抗炎药合并用药；

2、若有胃肠道溃疡既往病史，有出血倾向、血液系统异常或既往史，肝肾功能不全或有既往史，支气管哮喘、过敏的患者，应谨慎使用非甾体抗炎药；

3、尤其注意老年患者出现不良反应的概率增加，若出现不良反应，应停药；

4、有高血压或心力衰竭病史（如液体潴留、水肿）的患者应慎用；

5、要定期检测血尿常规和肝功能。

处理方式：

出现任何不良反应时应停药，当血尿常规和肝功能发现异常根据情况减量或停药。

酮咯酸氨丁三醇

适应症：

用于需要阿片水平镇痛药的急性较严重疼痛的短期治疗，通常用于手术后镇痛，不适用于轻度或慢性疼痛的治疗。

不良反应：

胃肠道溃疡、出血、穿孔、恶心、腹泻、水肿、头痛、嗜睡、头晕。

禁用：

1、有消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者；

2、重度心力衰竭患者；

3、禁用于冠状动脉搭桥手术围手术期疼痛的治疗。

注意事项：

1、避免与其他非甾体抗炎药联用；

2、酮咯酸氨丁三醇注射液和片剂，成人连续用药时间不超过5天。

布洛芬

作用：

解热、镇痛和抗炎作用强。，疗效与阿司匹林相似。严重不良反应发生率明显低于阿司匹林。其消炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似，优于乙酰氨基酚。在患者不能耐受阿司匹林、保泰松等时，可试用。

适应症：

用于缓解轻至中度疼痛如：头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。也用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。

不良反应：

胃肠道溃疡出血、恶心、呕吐、转氨酶升高、头痛、晕眩、耳鸣，下肢水肿，罕见有皮疹、过敏性肾炎、肾病综合征、肾功能衰竭、支气管痉挛。

禁忌证：

活动期消化道溃疡者禁用；胃及十二指肠溃疡者禁用，孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项：

1、本药与其他同类药有交叉过敏性；

2、有支气管哮喘病史者，本药可能会引起支气管痉挛；

3、与口服抗凝血药同时用，最初几日应随时监测凝血酶时间；

4、14岁以下儿童慎用。

萘普生

作用：

具有解热、镇痛和抗炎作用且较强。萘普生为长效抗炎、解热、镇痛药，口服吸收迅速而完全。其显著特点是毒性低，胃肠道和神经系统的不良反应明显少于阿司匹林和吲哚美辛。

适应症：

主要用于风湿及类风湿关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎和各类型风湿性肌腱炎。对各种疾病引起的疼痛和发热也有良好的缓解作用。

不良反应：

皮肤瘙痒、呼吸短促、哮喘、耳鸣，下肢水肿、腹泻、恶心、听力下降、肾脏损害、胃肠出血。

禁忌证：

与阿司匹林等NSAIDs有交叉过敏反应，禁用于对本药及阿司匹林过敏的患者。

注意事项：

对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用；对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用（住院治疗）。

保泰松

适应症：

临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强制性脊柱炎。此药不良反应较多，临床已很少使用。

不良反应：

皮肤瘙痒、呼吸短促、哮喘、耳鸣，下肢水肿、腹泻、恶心、听力下降、肾脏损害、胃肠出血。

禁忌证：

与阿司匹林等NSAIDs有交叉过敏反应，禁用于对本药及阿司匹林过敏的患者。

注意事项：

对伴有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用；对有活动性胃及十二指肠溃疡患者应在严格监督下使用（住院治疗）。

萘丁美酮

适应症：

临床临床用于治疗类风湿性关节炎有良好的疗效。

不良反应：

常见有胃肠道反应，少见有头痛、晕眩、困倦、水肿、罕见有皮疹和过敏。

注意事项：

1、具有消化性溃疡病史的患者服药时，应对其症状的复发情况进行定期检查，在医师的观察指导下服用；

2、肾功能不全者应减少剂量，严重者应禁用；

3、有心力衰竭、水肿、高血压的患者慎用；

4、用餐时服用本品能增加吸收率。

舒林酸

作用：

有解热、镇痛、抗炎活性，效用不及吲哚美辛，强于阿司匹林。

适应症：

类风湿性关节炎、退行性关节炎、骨性关节炎。

不良反应：

常见有胃肠道反应，少见有头痛、晕眩、困倦、水肿、骨髓抑制、心力衰竭、肾功能衰竭，罕见有皮疹。

禁忌症：

1、消化性溃疡

2、对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏者禁用。

注意事项：

1、肝功能障碍的患者，需要需要密切监视血药浓度并减少每日用量；

2、有心功能不全及其他可能引起水潴留的患者慎用；

3、消化性溃疡患者禁用；

4、对阿司匹林或其他NSAIDs过敏者禁用；

5、不能与阿司匹林、双氟尼酸联用，会降低其活性。

吡罗昔康

作用：

疗效与阿司匹林、吲哚美辛及萘普生相似。本品可减轻炎症反应对软骨的破坏。

适应症：

适用于缓解各种关节炎及关节周围炎性软组织病变的疼痛和肿胀的症状。

不良反应：

常见有胃肠道反应，少见有中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多、头晕耳鸣、水肿、肝功能异常、过敏。

禁忌证：

消化性溃疡者禁用，慢性胃病患者。

注意事项：

1、长期使用应注意检查血象、肝、肾功能；

2、阿司匹林等NSAIDs有交叉过敏反应。

处理方式：

用药期间如出现过敏反应、血象异常、视力模糊、精神状态、水潴留及严重的胃肠反应时，应立即停药，并去就近医院就医。

对COX-2的选择抑制作用高于COX-1

美洛昔康

适应症：

用于骨关节炎症状加重时的短期症状治疗，类风湿关节炎和强直性脊柱炎的长期症状治疗。

不良反应：

胃肠道反应，头痛、晕眩、困倦、水肿、骨髓抑制、心力衰竭、肾功能衰竭，皮疹、上呼吸道感染。

禁忌：

16岁及以下儿童及青少年禁用；对其他非甾体抗炎药过敏的患者；活动性或新发性肠道溃疡或穿孔；重度肝功能不全；未透析的重度肾功能不全；未控制的重度心功能衰竭。

注意事项：

1、可能增加严重的心血管栓塞风险，患有心血管疾病的患者应慎重；

2、与钾盐、保钾利尿剂、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素II受体拮抗剂、非甾体抗炎药、肝素、环胞菌素、他克莫司、甲氧苄氨嘧啶合用时高钾血症风险增加。

福诺昔康

适应症：

适用于急性轻度至中度疼痛、骨关节炎、类风湿关节炎引起的关节疼痛和炎症。

不良反应：

胃肠道反应、水肿、高血压、心力衰竭。

禁忌：

对其他非甾体抗炎药过敏和引起胃肠道出血的患者；重度肝功能受损者；重度肾功能受损者；妊娠晚期；活动性或复发性肠道溃疡/出血史（两次及以上）。

注意事项：

1、避免与其他非甾体抗炎药联用；

2、与抗凝剂（例：华法林）同时使用可增强抗凝剂作用，应仔细检测INR；

3、与肝素联用可增加脊髓或硬膜外血肿的风险；

4、与ACEI、利尿剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素II受体拮抗剂联用会降低这些药物的疗效；

5、与糖皮质激素、非甾体抗炎药、抗血小板药物联用增加胃肠道出血风险。

非甾体抗炎药的内容我们就说到这里啦

下期我们讲骨质疏松

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参考文献：

《药理学》第8版

《非甾体抗炎药相关消化道溃疡与溃疡并发症治疗和预防规范建议》2017年版

撰稿：邓熹

编辑/审核：李婷

排版：侯朝阳

非甾体抗炎药详解篇（二）

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