【脉铂医药】MedBio|40172-65-4|SKA 31合成路线
1、2-amino-beta-naphthothiazole物理参数：常用名萘并(1,2-d)噻唑-2-胺英文名2-amino-beta-naphthothiazoleCAS号40172-65-4分子量200.26密度1.403g/cm3沸点417.1ºC at 760 mmHg分子式C11H8N2S熔点184-188ºC闪点206.1ºC2、2-amino-beta-naphthothiazole技术资料：体外研究SKA-31比Riluzole更有效地激活KCa2 / 3通道，并且比其他离子通道更具选择性[1]。 SKA-31降低细胞活力，HCT-116细胞和HCT-8细胞的IC50分别为5.3μM，46.9μm[2]。当在零时间以IC50值添加时，SKA-31（5.3μM; 0-96小时）减少HCT-116细胞增殖[2]。 SKA-31在5μM时触发HCT-116细胞凋亡，在45μM时HCT-8细胞的作用较小[2]。 SKA-31分别以5μM和45μM增加HCT-116和HCT-8细胞系中G0 / G1期细胞的百分比[2]。 SKA-31进一步激活Caspase 3并减少顺铂诱导的Akt磷酸化[2]。 SKA-31对顺铂的抑制HCT-116细胞增殖具有协同作用[2]。细胞活力测定[2]细胞系：HCT-116细胞，HCT-8细胞浓度：孵育时间：24小时结果：细胞活力降低，HCT-116和HCT-8的IC50分别为5.3μM，46.9μm。细胞增殖测定[2]细胞系：HCT-116细胞浓度：5.3μM孵育时间：0-96小时结果：当在IC50S值的零时间添加时，HCT-116细胞增殖减少。细胞凋亡分析[2]细胞系：HCT-116细胞，HCT-8细胞浓度：5μM（HCT-116细胞），45μM（HCT-8细胞）孵育时间：24小时结果：引发HCT-116细胞凋亡，HCT-8细胞的效果较小。细胞周期分析[2]细胞系：HCT-116细胞，HCT-8细胞浓度：5μM（HCT-116），45μM（HCT-8）孵育时间：24小时结果：增加G0 / G1细胞百分比HCT-116和HCT-8细胞系中的相。蛋白质印迹分析[2]细胞系：HCT-116细胞浓度：孵育时间：24小时结果：当在HCT-116细胞中与顺铂共同处理时，进一步活化的胱天蛋白酶3和减少的Akt磷酸化。体内研究SKA-31无急性毒性，具有良好的药代动力学特性[1]。 SKA-31在小鼠颈动脉内皮中加强天然KCa3.1和KCa2.3，对于KCa3.1和KCa2.3，EC50值分别为225 nM和1.6μM[1]。 SKA-31刺激血管内皮细胞中的KCa3.1和KCa2.3，并增加乙酰胆碱诱导的内皮衍生的超极化因子（EDHF）介导的血管舒张[1]。 SKA-31可增强EDHF型血管扩张并降低小鼠的血压。在血压正常的野生型小鼠中注射SKA-31（1-30mg / kg; ip）24小时，但在KCa3.1（ - / - ）小鼠中没有注射MAP（ - / - ）[1]。动物模型：16-25周小鼠[1]剂量：1mg / kg，10mg / kg和30mg / kg给药：腹膜内注射结果：在血压正常的野生型小鼠中降低MAP超过24小时，但在KCa3中没有。 1（ - / - ）只小鼠（ - / - ）。3、2-amino-beta-naphthothiazole同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14063AR-C155858AR-C155858496791-37-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14095Oligomycin AOligomycin A579-13-525mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14422CGP 39551CGP 39551127910-32-150mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14295L-Quisqualic acidL-Quisqualic acid52809-07-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14310(S)-AMPA(S)-AMPA83643-88-31mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14069IstaroximeIstaroxime203737-93-32mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14359ZM 226600ZM 226600147695-92-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14197MNI-caged-D-aspartateMNI-caged-D-aspartate845555-94-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14133AzelnidipineAzelnidipine123524-52-75mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14172LY451395LY451395375345-95-250mg≥98%