抗过敏的西替利嗪与左西替利嗪,多了一个“左”,有什么差别?
在治疗过敏性疾病的时候,西替利嗪是常用的药物。但有很多人问华子,还有一个药叫左西替利嗪,只比前者多了一个“左”字,意味着什么,两者差别有多大,有了左西替利嗪,是不是也应该有右西替利嗪呢?
华子说,从本质上来看,两者属于同一种药物。西替利嗪中的有效成分,就是左西替利嗪,两者发挥药效的成分相同,但左西替利嗪的副作用小于西替利嗪。
一、神奇的同分异构体
其实西替利嗪,就是由左西替利嗪与右西替利嗪两种物质组成。这里的“左”与“右”,说的是药物分子在空间上的排列方向。也就是说,虽然组成两者的分子完全相同,但在空间中的方向不一样。
最简单的例子,就如同我们的左右手,结构是相同的,都有五根手指,一个手掌。但左右手在空间中的方向不同,呈镜像对称。西替利嗪的药物分子也是如此,如果用偏振光去检测,有一半药物的旋光性偏左,另一半药物的旋光性偏右。西替利嗪,就是两者在一起的混合物,也称为消旋西替利嗪。
二、异构体性质上的差异
虽然左西替利嗪与右西替利嗪的药物分子完全相同,只是空间方向不同,但两者的性质相差很大。左西替利嗪对外周H1受体阻断效果很强,是发挥抗过敏作用的主要成分。而右西替利嗪抗过敏的作用很弱,但是与大脑中的受体有一定的亲和力,从而会导致镇静、嗜睡的副作用。
所以人们把西替利嗪里的左西替利嗪单独提纯出来,舍弃右西替利嗪,既可以保留原有药物抗过敏的作用,又减轻了药物的不良反应。所以西替利嗪每日常用量为10mg,而左西替利嗪常用量为每日5mg,就是因为抛弃了一半的右西替利嗪。
三、左西替利嗪为处方药
在分类上,西替利嗪为非处方药(OTC),可以自行购买使用。而左西替利嗪为处方药,需要医生处方才能购买和使用。这是因为西替利嗪上市时间早,相关临床试验做得更多,研究得更加透彻,虽然副作用大一些,但安全性更好。而左西替利嗪相对较新,还需要更长时间的验证其安全性。
西替利嗪虽然副作用略大一些,但是在实际使用时,有些患者在应用左西替利嗪无效的情况下,改用西替利嗪仍然会有较好效果。所以现在西替利嗪,仍较常用。两者均通过肾脏排泄,肾功能下降者应调节剂量,重度肾功能不全者禁用。
左西替利嗪副作用更轻,但仍常见嗜睡、乏力、头痛等不良反应。所以西替利嗪与左西替利嗪,都建议在睡前口效,可以减少不良反应发生率。两者的血浆消除半衰期都在10小时左右,所以每天服用一次即可。
服用西替利嗪者,在用药期间不得驾驶车辆、操作机械、高空作业等危险性活动。服用左西替利嗪者,在正常剂量下一般不会影响警觉性,如果需要从事危险性活动,注意不要超量用药。