二甲双胍注意事项、禁忌证、不良反应汇总

药理作用

为双胍类降血糖药，能降低2型糖尿病患者的空腹血糖及餐后高血糖，使糖化血红蛋白下降1%～2%。

具体机制包括：

①增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。

②增加非胰岛素依赖的组织（如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等）对葡萄糖的利用。

③抑制肝糖原异生，降低肝糖输出。

④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

⑤抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血三酰甘油、总胆固醇水平，但本药无刺激胰岛素分泌作用，对正常人无明显降血糖作用，2型糖尿病患者单用本药时一般不引起低血糖。与苯乙双胍相比，本药引起乳酸酸中毒的危险性小，较为安全。

口服后由小肠吸收，生物利用度为50%～60%。口服0.5g后2小时，其血药浓度峰值约为2μg/ml。在胃肠道壁的浓度为血药浓度的10～100倍，在肾、肝和唾液内的浓度约为血药浓度的2倍。本药很少与血浆蛋白结合，以原型随尿液迅速排出（肾功能不全时，可导致药物蓄积），24小时内有90%被清除。血浆半衰期为1.7～4.5小时。

适应证

（1）本品首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。

（2）对于1型或2型糖尿病，本品与胰岛素合用，可增加胰岛素的降血糖作用，减少胰岛素用量，防止低血糖发生。

（3）本品也可与磺酰脲类口服降血糖药合用，具协同作用。

用法和用量

（1）成人：常规剂量，口服给药，开始一次0.25g，一日2～3次，于餐中或饭后服用（肠溶制剂可于餐前服用）；以后根据疗效逐渐加量，一般一日总量1～1.5g。一日最大剂量不超过2g。

（2）儿童：儿童的起始剂量通常为0.25g，一日2次，根据血糖控制情况，可酌情增加剂量，可每周增加0.25g～0.5g，最大日剂量可为1.8～2g，分次服用。10岁以下儿童不推荐使用。

禁忌证

以下患者禁用：

（1）对本药及其他双胍类药物过敏者。

（2）2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝肾功能不全[肾小球滤过率eGFR＜45ml/（min∙1.73m²）禁用]、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染或外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况者。

（3）糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）患者。

（4）酗酒者。

（5）严重心、肺疾病患者。

（6）维生素B₁₂、叶酸和铁缺乏者。

（7）营养不良、脱水等全身情况较差者。

不良反应

（1）常见腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛。

（2）少见大便异常、低血糖、肌痛、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等。有时出现疲倦。

（3）偶有口中金属味。本药可减少维生素B₁₂的吸收，但极少引起贫血。

（4）罕见乳酸酸中毒，表现为呕吐、腹痛、过度换气、精神障碍。

注意事项

（1）既往有乳酸酸中毒史者慎用。

（2）老年患者由于肾功能可能有减退，易出现乳酸性酸中毒，用量应酌减。65岁以上患者用药时应谨慎；80岁以上者只有在其肌酐清除率正常时，方可用药。

（3）妊娠糖尿病患者，为控制血糖，主张使用胰岛素。

（4）用药前后及用药时应当检查或监测：

①用药期间应定期检查空腹血糖、尿糖、尿酮体及肝、肾功能。

②对有维生素B₁₂摄入或吸收不足倾向的患者，应每年监测血常规，每2～3年监测一次血清维生素B₁₂水平。

药物相互作用

（1）本药与磺酰脲类药物、胰岛素合用，有协同降血糖作用，需监测血糖，合用时调整剂量。

（2）本药可加强抗凝药（如华法林等）的抗凝作用。

（3）西咪替丁可增加本药的血药浓度，并减少肾脏清除率，两者合用时应减少本药用量。

（4）经肾小管排泌的阳离子药物（如地高辛、吗啡、普鲁卡因胺、奎尼丁、奎宁、雷尼替丁、氨苯蝶啶、甲氧苄啶和万古霉素），理论上可能与本药在肾小管竞争转运，合用时，建议密切监测，调整药物剂量。

（5）乙醇与本药同服时，会增强本药对乳酸代谢的影响，易致患者出现乳酸酸中毒，故服用本药时应尽量避免饮酒。

剂型和规格

（1）片剂、肠溶片、缓释片：①0.25g；②0.5g。

（2）胶囊：0.25g。

（3）缓释胶囊：0.25g。

贮存

避光、密闭保存。

来源：人卫药学