抗体药物小贴士-Abciximab

名称和别名Abciximab；c7E3商品名ReoPro®获批时间1994/12  FDA；适应症经皮冠状动脉介入治疗术后预防心脏缺血并发症的辅助药物治疗开发公司JNJ/Elli Lily抗体类型嵌合IgG1的Fab片段靶点信息GPIIb/IIIa受体作用机制Abciximab与完整的血小板GPIIb/IIIa受体结合，后者是粘附受体整合素家族的一员，是参与血小板聚集的主要血小板表面受体。Abciximab通过与维连蛋白受体（也称为αvβ3整合素）结合，阻断这种整合素介导的包括细胞粘附在内的效应。此外，Abciximab可阻断单核细胞和中性粒细胞上的Mac-1受体，从而抑制单核细胞粘附。给药方式IV推荐剂量推荐剂量是在PCI开始前10-60分钟静脉推注0.25mg/kg，然后连续静脉滴注0.125ug/kg/min（最多10ug/min），持续12小时。药代动力学初始半衰期约为10分钟，第二相半衰期约为30分钟临床试验Abciximab的批准主要是基于四项III期临床试验的数据结果。其中EPIC是一项多中心、双盲、安慰剂对照的试验，主要终点是随机分组后30天内死亡、心肌梗死（MI）或复发性缺血事件的发生率。试验结果显示，相对于安慰剂组，Abciximab治疗组的终点事件发生率大多在最初48小时内显著降低，并且这种益处持续到30天、6个月和3年，达到了试验的主要终点。不良反应最常见的不良反应包括出血、颅内出血与中风、血小板减少症和过敏反应免疫原性在临床试验中，约有5.8%的患者检测到抗抗体。