西尼地平,身兼3重降压身份,长效降压稳定心率,有效保护肾功能
地平类降压药是目前使用很广的一类降压药,除了抑制钙离子内流,舒张血管降低血压外,还能扩张冠状动脉,抑制冠脉痉挛,增加冠脉血流量,所以也是冠心病患者的常用药。
除此之外,地平类降压药最大的特点就是还能抗动脉粥样硬化,对于抑制冠状动脉的钙化及动脉粥样硬化、颈动脉内膜增厚及斑块形成等都有积极的作用。
对于高血压引起的脑卒中(脑出血、脑梗)、短暂性脑缺血、慢性肾病、高血压合并糖尿病、老年高血压、单纯舒张期高血压、盐敏感型高血压的患者,地平类降压药都有强适应症。
但是这类药有一个缺点,就是在降压的同时,会反射性引起心率加快。比如,大家常用的硝苯地平,很多高血压朋友都会觉得吃完后心跳加速,心率增快对心血管远期预后可能产生不利影响。
而这个问题就可以由西尼地平来解决。西尼地平和其他地平同属于一类药,都是钙离子拮抗剂,但是它具有双通道拮抗作用,在降低血压的同时不会引起心率变快。
西尼地平,除了拮抗血管平滑肌上的L型钙离子通道,发挥像硝苯地平、氨氯地平等降压药的作用,还能拮抗交感神经末梢的N型钙离子通道,抑制交感神经的激活,减少去甲肾上腺素的分泌。
从下图可以看出,相当于发挥α1肾上腺素受体拮抗剂类降压药(哌唑嗪、特拉唑嗪等)、β1肾上腺素受体拮抗剂类降压药(美托洛尔、比索洛尔等)的作用,在降压的同时不会使心率变快。同时还能抑制肾素分泌(相当于肾素抑制剂类降压药阿利吉仑的作用),增加肾血流量。
研究表明,氨氯地平、西尼地平、非洛地平、尼卡地平、贝尼地平,这5个地平同时具有L型钙通道、N型钙通道双重阻滞作用。但是西尼地平对N型钙通道的阻滞作用是另外4种地平的10倍。
也就是说西尼地平对于交感神经系统激活引起的心率增快,具有更好的抑制作用。这对于应激状态引起的血压升高,以及与交感神经活性有关的晨峰高血压(早上血压高)和白大衣高血压,具有较好的控制作用。
另外研究表明,西尼地平对于寒冷刺激引起的交感神经活性增加,从而导致的血压升高,也具有更好的作用。也就是说对于在夏天血压控制得还好,一到寒冷的冬天血压就往上飙升的人,西尼地平更适合。
同样,西尼地平能够抑制肾动脉钙离子内流,扩张肾脏入球小动脉和出球小动脉,降低肾小球囊内压,具有改善肾功能、降低蛋白尿排泄率的作用,从而有效保护肾脏。
西尼地平还能抗氧化,抑制血管平滑肌细胞增殖,改善血管内皮舒张功能,即改善动脉僵硬度。改善左心室收缩和舒张功能,抑制左心室肥厚,改善胰岛素抵抗等。增加冠状动脉和脑血管血流量,降低心肌梗死面积、心律失常、心绞痛、脑梗死等的发生率。
西尼地平,属于脂溶性的钙离子拮抗剂,在每次5-20mg剂量范围内,血药浓度随剂量的增加而增加,服药后1.8-2.2小时血药浓度达到最大。
由于具有高亲脂性分子特点,部分药物在细胞膜的脂质双分子层储存,与细胞膜的解离速度比较慢,释放缓慢,有效血药浓度时间能维持23小时。因此,一天服用一次即可。
西尼地平在体内无蓄积,食物和肾功能都不影响它的血药浓度,主要在小肠吸收,主要以代谢物的形式经肾从尿液排泄。耐受性良好,无明显不良反应。一些轻微的不良反应可随时间延长而消失。
总之,西尼地平属于长效平稳的降压药,也可以与其他4类降压药联用。降压的同时不增加交感神经活性,不影响心率。对肾的入球小动脉和出球小动脉有平衡的扩张作用,对肾脏有更多的保护作用。适合我国广大原发性高血压患者。