【脉铂医药】MedBio|122320-73-4|Rosiglitazone合成方法

1、Rosiglitazone物理参数：常用名罗格列酮英文名RosiglitazoneCAS号122320-73-4分子量357.427密度1.3±0.1 g/cm3沸点585.0±35.0 °C at 760 mmHg分子式C18H19N3O3S熔点153-155ºC闪点307.6±25.9 °C2、Rosiglitazone技术资料：体外研究罗格列酮是PPARγ的有效选择性激活剂，PPARγ1和PPARγ2的EC50分别为30 nM和100 nM，PPARγ的Kd为40 nM。罗格列酮（BRL49653,0.1,1,10μM）促进C3H10T1 / 2干细胞分化为脂肪细胞[1]。罗格列酮（化合物6）激活PPARγ，EC50为60 nM [2]。罗格列酮（1μM）激活PPARγ，其结合NF-α1启动子以激活神经元中的基因转录。罗格列酮（1μM）还可以保护Neuro2A细胞和海马神经元免受氧化应激，并以NF-α1依赖性方式上调BCL-2的表达[3]。罗格列酮完全抑制TRPM3，对硝苯地平和PregS诱发活性的IC50值为9.5和4.6μM，但这种效应不是通过PPARγ。罗格列酮在较高浓度下抑制TRPM2，IC50为22.5μM。罗格列酮是TRPC5通道的强刺激剂，EC50为〜30μM[4]。体内研究罗格列酮（5mg / kg，口服）降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。罗格列酮还可降低糖尿病组的IL-6，TNF-α和VCAM-1水平。与糖尿病组和Los治疗组相比，罗格列酮联合氯沙坦增加葡萄糖。罗格列酮显着改善内皮功能障碍，表现为对PE和Ang II的收缩反应显着降低，并且从糖尿病大鼠分离的主动脉中ACh引起的松弛增强[5]。激酶实验编码PPARγ1的氨基酸174-475的cDNA通过聚合酶链反应扩增，并插入细菌表达载体pGEX-2T中。 GST-PPARγLBD在BL21（DE3）plysS细胞和提取物中表达。对于饱和结合分析，将细菌提取物（100μg蛋白质）在含有10mM Tris（pH 8.0），50mM KCl，10mM二硫苏糖醇和[3H] -BRL49653的缓冲液中于4℃温育3小时（比活性，在存在或不存在未标记的罗格列酮的情况下，40Ci / mmol）。通过1-mL Sephadex G-25脱盐柱洗脱，将结合与游离放射性分离。结合的放射性在柱空隙体积中洗脱，并通过液体闪烁计数[1]进行定量。3、Rosiglitazone同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14960ONO 2506ONO 2506185517-21-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14920EHNA hydrochlorideEHNA hydrochloride58337-38-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15081Glycerophospho-N-Oleoyl EthanolamineGlycerophospho-N-Oleoyl Ethanolamine201738-24-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14770Mycophenolate MofetilMycophenolate Mofetil128794-94-5100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14790Fluvastatin SodiumFluvastatin Sodium93957-55-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14823(+)-Ketoconazole(+)-Ketoconazole142128-59-4500mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14832VinpocetineVinpocetine42971-09-5100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14984CCT018159CCT018159171009-07-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14879MethoxyresorufinMethoxyresorufin5725-89-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14989(S)-Mephenytoin(S)-Mephenytoin70989-04-725mg≥98%