2018执业西药师考试复习:抗心绞痛药
血氧供需失衡和血栓形成是心绞痛的病理生理机制,因此,改善血氧供需矛盾与抗血栓是心绞痛治疗的药理基础。
凡具有下列作用的药物,均具有抗心绞痛的作用:
(1)舒张冠状动脉或促进侧支循环形成而增加供血;
(2)舒张动静脉,降低心脏前后负压,降低室壁张力;
(3)减慢心率和减弱收缩力;
(4)抑制血小板聚集和抗血栓形成。
临床上根据药物的作用机制将常用的抗心绞痛药物分为三类:
1、硝酸酯类:硝酸甘油(代表药物)、硝酸异山梨酯、戊四硝酯等;
2、β-肾上腺素受体阻断药:普萘洛尔(多用)、吲哚洛尔、美托洛尔、醋丁洛尔等;
3、钙通道阻滞药:硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓、普尼拉明、哌克昔林等。
临床常用药物
1、硝酸甘油
作用:松弛平滑肌,尤其是血管平滑机,扩张冠状血管和体循环血管,这是防治心绞痛的药理基础。
临床应用:(1)预防和缓解各类心绞痛;(2)治疗急性心肌梗塞;(3)治疗心衰;(4)治疗急性呼衰、肺动脉高压。
不良反应:(1)血管扩张效应:搏动性头痛、皮肤潮红、心悸、升高颅内压、眼内压、直立行低血压。
(2)高铁血红蛋白血症;
(3)耐受性:连服2两到三周可出现。
2、β受体阻断药
作用:(1)降低心肌耗氧量;(2)改善心肌缺血区供血;(3)促进氧和血红蛋白的解离、促进葡萄糖的摄取和利用、减少心肌游离脂肪酸含量。
临床应用:
(1)用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定性心绞痛;
(2)多伴有心律失常及高血压者尤为适用;
(3)降低近期有心肌梗死者心绞痛的发病率和死亡率。
注意事项
(1)心绞痛伴有重度心力衰竭、休克、窦性心动过缓、II度以上房室传导组织者,禁用β-受体阻滞剂;
(2)支气管哮喘及严重阻塞性肺气肿者,慎或禁用;
(3)避免突然停药诱发心绞痛、心肌梗死或心率失常。
(4)血脂异常慎用。
3、钙通道阻滞药
作用:(1)降低心肌耗氧量;(2)增加缺血心肌的血流供应;(3)保护心肌细胞,减轻Ca2+超载;(4)抑制血小板黏附和聚集。
临床应用:治疗各型心绞痛(变异型心绞痛、稳定型心绞痛等)
(1)硝苯地平:对冠状动脉痉挛及变异型心绞痛最为有效,也可用于稳定型及不稳定型心绞痛,与β-受体阻断药合用有协同作用。
(2)维拉帕米:对变异型和稳定型心绞痛都有较好疗效,可解除冠脉痉挛,但与β-受体阻断药合用应非常谨慎(抑制心脏作用强,引起心衰)。
(3)地尔硫卓:变异型心绞痛,不稳定型和稳定型心绞痛都可用,可减慢心率。
与β受体拮抗药相比有如下优点:
①变异型心绞痛是最佳适应证;
② 适于心肌缺血伴支气管哮喘者;
③较少诱发心衰;
④适用于心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病者。