盐酸拉贝洛尔片
【药品名称】 | 盐酸拉贝洛尔片 | |
【英文名称】 | Labetalol Hydrochloride Tablets | |
【别 名】 | 迪赛诺 | |
【剂 型】 | 片剂 | |
【规 格】 | 50mg*30s | |
【药品分类】 | β-阻滞剂类 | |
【参考价格】 | 31.00元 | |
【贮藏方法】 | 遮光,密封保存。 |
【药理作用】
1、药理 本品为具有α1受体和非选择性β受体拮抗作用,两种作用均有降压效应,口服时两种作用之比约为1:3,大剂量时具有膜稳定作用,内源性拟交感活性甚微。本品降压强度与剂量有关,不伴反射性心动过速和心动过缓,立位血压下降较卧位明显。
2、毒理 本品小白鼠静注的半数致死量(LD50)为51.8±1.9mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg口服一年或怀孕大鼠、兔每天50mg/kg口服或1~10mg/kg静注,长期观察均末见有明显毒性反应。
【药代动力学】
本品口服后60%~90%可迅速从胃肠道吸收,绝对生物利用度(F)为25%,长期用药生物利用度可逐渐增加至70%。服药后1~2小时血药浓度达峰值。半衰期(T1/2)为6~8小时,约55%~60%的原形药物和代谢产物由尿排出。血液透析和腹膜透析均不易清除。口服后2~4小时达到峰值,作用可持续8~12小时。治疗效应与血药浓度明显相关。
【相互作用】
1、本药与三环抗抑郁药同时应用可产生震颤。
2、西咪替丁可增加本品的生物利用度。
3、本品可减弱硝酸甘油的反射性心动过速,但降压作用可协同。
4、与维拉帕米类钙拮抗剂联用时需十分谨慎。
5、甲氧氯普胺(胃复安)可增强本品的降压作用。
本品可增强氟烷对血压的作用。
【适应病症】 用于各种类型高血压。
【用法用量】
口服。一次100mg(2片),每日2-3次,2-3天后根据需要加量。常用维持量为200-400mg(4-8片),每日2次。饭后服。极量每日2400mg(48片)。
【不良反应】
1、常见有眩晕、乏力、幻觉、胃肠道障碍(恶心、消化不良、腹痛、腹泻)、口干、头皮麻刺感。
2、剂量过大,还可发生心动过速、急性肾衰竭。
3、儿童、孕妇及哮喘、脑溢血病人忌用静注。
4、心绞痛病人不能突然停药。
5、头晕、瘙痒、乏力、恶心、胸闷,少数患者可发生体位性低血压。
【用药禁忌】 脑溢血、心动过缓、传导阻滞及支气管哮喘患者。
【注意事项】
心脏及肝、肾功能不全者慎用。给药期间患者应保持仰卧位,用药后要平卧3hr,以防体位性低血压发生。
请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 小儿用药的疗效和安全性尚不明确。
【老年患者用药】 老年人用本品生物利用度高,因此可适当减少用药剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可安全有效地用于妊娠高血压,不影响胎儿生长发育,乳汁中的浓度为母体血液的22~45%,乳母慎用。
【药物过量】 尚不明确。