抗体药物小贴士-Eculizumab

名称和别名Eculizumab；h5G1.1商品名Soliris®获批时间2007/3/16 FDA适应症用于阵发性睡眠性血红蛋白尿（PNH）开发公司Alexion Pharmaceuticals抗体类型人源化单克隆抗体靶点信息C5作用机制Eculizumab是靶向C5蛋白的人源化单克隆抗体，对 C5 蛋白的亲和力较高，可抑制其分裂为 C5a 和 C5b，从而预防末端补体复合物 C5b-9 的产生。其可抑制阵发性睡眠性血红蛋白尿患者补体介导的血管内溶血。给药方式IV推荐剂量推荐剂量：成人静脉滴注，前 4 周一次 600mg，一周 1 次；第 5 周 900mg；之后一次 900mg，每 2 周 1 次。药代动力学血药峰浓度为(194±76)μg/ml，分布容积 7.7L。总体清除率 22ml/h，消除半衰期(272±82)h。临床试验Soliris的获批是基于一项双盲、随机、安慰剂对照的为期26周针对PNH患者的临床研究的数据结果。患者被随机分配到Soliris治疗组（n=43）和安慰剂组（n=44），Soliris静脉滴注，前 4 周一次 600mg，一周 1 次；第 5 周 900mg；之后一次 900mg，每 2 周 1 次。试验结果显示，与安慰剂治疗的患者相比，使用Soliris治疗的患者的溶血性显著降低（p<0.001），从而导致贫血的改善，这表现在血红蛋白稳定度提高和红细胞输注需求减少。经过3周的Soliris治疗后，患者的疲劳减轻，健康相关的生活质量得到改善。试验达到了主要终点和次要终点。不良反应最常报告的不良反应（≥10%或高于比安慰剂）有：头痛、鼻咽炎、背痛和恶心免疫原性在临床试验中，有2%（3/196）的患者检测到抗抗体。