【脉铂医药】MedBio|1668553-26-1|A-1210477合成方法

1、A-1210477物理参数：常用名A-1210477英文名A-1210477CAS号1668553-26-1分子量850.037密度1.3±0.1 g/cm3沸点1027.4±65.0 °C at 760 mmHg分子式C46H55N7O7S熔点无资料闪点575.1±34.3 °C2、A-1210477物理化学性质：密度1.3±0.1 g/cm3沸点1027.4±65.0 °C at 760 mmHg分子式C46H55N7O7S分子量850.037闪点575.1±34.3 °C精确质量849.388367LogP4.68蒸汽压0.0±0.3 mmHg at 25°C折射率1.6553、A-1210477技术资料：体外研究A-1210477（10μM）减少了与MCL-1抗体共免疫沉淀的BIM的量，并在多种癌细胞系（包括乳腺癌细胞系HCC-1806）中引发MCL-1升高。 A-1210477抑制MCL-1-NOXA相互作用，IC50约为1μM，而对BCL-2-BIM或BCL-XL-BCL-XS相互作用没有影响。 NSCLC细胞系H2110和H23对A-1210477敏感，细胞活力IC50 <10μM，证实A-1210477可以杀死MCL-1依赖的细胞系[1]。在短暂（4小时）暴露后，A-1210477在H929细胞中诱导广泛的浓度依赖性细胞凋亡。 A-1210477与MCL-1相互作用，其Kd为约740nM。 A-1210477（10μM）以DRP-1依赖性方式诱导广泛的线粒体片段化[2]。 A-1210477以剂量依赖性方式上调BRAF突变体CRC细胞和黑素瘤细胞系A375中的MCL-1表达。 A-1210477从MCL-1释放BAK，而cobimetinib诱导BAX活化所需的BIM [3]。 A-1210477（0,5,10和15μM）对细胞活力的影响极小，但对BCL2High NHL细胞系的导管作用基本敏感[4]。激酶实验在4.52mM磷酸二氢钾，15.48mM磷酸氢二钾，1mM EDTA钠，0.05％Pluronic F-68去污剂，50mM中对BCL-2，BCL-XL和MCL-1进行TR-FRET结合亲和力测定。用于BCL-XL的氯化钠和1mM DTT（pH 7.5）。对于MCL-1测定，将GST标记的MCL-1（1nM）与100nM f-Bak，1nM Tb标记的抗GST混合。抗体和化合物在室温（RT）下保持60分钟。使用340 / 35nm激发滤光片和520/525（f-Bak）和495 / 510nm（Tb标记的抗GST抗体）发射滤光片在Envision读板仪上测量荧光。4、A-1210477同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11281甲异靛Meisoindigo97207-47-150mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11307(E)-NecrosulfonamideNecrosulfonamide1360614-48-710mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11219GDC-0152GDC-0152873652-48-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11333PASE-1 INHIBITOR VZ-Asp-CH2-DCB153088-73-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11265WEHI-539盐酸盐WEHI-539 hydrochloride2070018-33-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11184Z-DEVD-FMKZ-DEVD-FMK210344-95-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11302BMS-1PD-1/PD-L1 inhibitor 11675201-83-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11187Z-VEID-FMKZ-VEID-FMKNone1mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11213SabutoclaxSabutoclax1228108-65-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11208WEHI-539WEHI-5391431866-33-95mg≥98%