一种治疗坐骨神经痛的西药组合物及其应用.pdf
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1、(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 (43)申请公布日 (21)申请号 201710289972.0 (22)申请日 2017.04.27 (71)申请人 皖西学院 地址 237012 安徽省六安市裕安区河西皖 西学院本部 (72)发明人 不公告发明人 (51)Int.Cl. A61K 31/4535(2006.01) A61K 31/185(2006.01) A61K 31/12(2006.01) A61P 25/04(2006.01) (54)发明名称 一种治疗坐骨神经痛的西药组合物及其应 用 (57)摘要 本发明公开了一种治疗坐骨神经痛的西药 。
2、组合物及其应用， 所述西药组合物按照质量份数 计， 其活性成分由以下组分组成： 萘丁美酮42-49 份、 牛磺酸13-18份和酮替芬9-15份， 成人给药剂 量为1.1-1.3mg活性成分/kg/日。 本发明以萘丁 美酮、 牛磺酸和酮替芬为原料， 对坐骨神经痛有 很好的治疗效果， 经临床治疗验证， 显效率可达 96%， 总有效率为100%， 且患者恢复正常后无复 发， 安全、 无毒副作用。 权利要求书1页 说明书4页 CN 106974911 A 2017.07.25 CN 106974911 A 1.一种治疗坐骨神经痛的西药组合物， 其特征在于， 按照质量份数计， 其活性成分由以 下组分组成。
3、： 萘丁美酮42-49份、 牛磺酸13-18份和酮替芬9-15份。 2.根据权利要求1所述的治疗坐骨神经痛的西药组合物， 其特征在于， 按照质量份数 计， 其活性成分由以下组分组成： 萘丁美酮44-46份、 牛磺酸15-17份和酮替芬10-13份。 3.根据权利要求2所述的治疗坐骨神经痛的西药组合物， 其特征在于， 按照质量份数 计， 其活性成分由以下组分组成： 萘丁美酮45份、 牛磺酸16份和酮替芬12份。 4.根据权利要求1-3任一所述的治疗坐骨神经痛的西药组合物， 其特征在于， 所述的西 药组合物的成人给药剂量为1.1-1.3mg活性成分/kg/日。 5.根据权利要求4所述的治疗坐骨神经。
4、痛的西药组合物， 其特征在于， 所述的西药组合 物的成人给药剂量为1.25mg活性成分/kg/日。 6.根据权利要求4所述的治疗坐骨神经痛的西药组合物， 其特征在于， 所述的西药组合 物为口服剂型。 7.根据权利要求6所述的治疗坐骨神经痛的西药组合物， 其特征在于， 所述的口服剂型 为胶囊剂。 8.如权利要求4所述的治疗坐骨神经痛的西药组合物在制备治疗坐骨神经痛药物方面 的应用。 权 利 要 求 书 1/1 页 2 CN 106974911 A 2 一种治疗坐骨神经痛的西药组合物及其应用 技术领域 0001 本发明涉及西药技术领域， 具体是一种治疗坐骨神经痛的西药组合物及其应用。 背景技术 0。
5、002 坐骨神经痛是以坐骨神经径路及分布区域疼痛为主的综合征， 具体是指坐骨神经 通路及其分布的疼痛， 即在臀部大腿后侧、 小腿后外侧和足外侧的疼痛。 若疼痛反复发作， 日久会出现患侧下肢肌肉萎缩， 或出现跛行。 。 坐骨神经痛的绝大多数病例是继发于坐骨神 经局部及周围结构的病变对坐骨神经的刺激压迫与损害， 称为继发坐骨神经痛； 少数系原 发性， 即坐骨神经炎。 0003 本病男性青壮年多见， 近些年来尤其常见于做办公室工作和使用电脑时间过长的 人群。 病症表现单侧为多， 疼痛程度及时间常与病因及起病缓急有关。 起病随病因不同而 异。 最常见的腰椎间盘突出， 常在用力、 弯腰或剧烈活动等诱因下。
6、， 急性或亚急性起病。 少数 为慢性起病。 对于坐骨神经痛目前尚缺少公认安全有效的治疗药物。 发明内容 0004 本发明的目的在于提供一种疗效显著、 安全的治疗坐骨神经痛的西药组合物及其 应用。 0005 为实现上述目的， 本发明提供如下技术方案： 一种治疗坐骨神经痛的西药组合物， 按照质量份数计， 其活性成分由以下组分组成： 萘 丁美酮42-49份、 牛磺酸13-18份和酮替芬9-15份。 0006 作为本发明进一步的方案： 按照质量份数计， 其活性成分由以下组分组成： 萘丁美 酮44-46份、 牛磺酸15-17份和酮替芬10-13份。 0007 作为本发明进一步的方案： 按照质量份数计， 。
7、其活性成分由以下组分组成： 萘丁美 酮45份、 牛磺酸16份和酮替芬12份。 0008 作为本发明进一步的方案： 所述的西药组合物的成人给药剂量为1.1-1.3mg活性 成分/kg/日。 0009 作为本发明进一步的方案： 所述的西药组合物的成人给药剂量为1.25mg活性成 分/kg/日。 0010 作为本发明进一步的方案： 所述的西药组合物为口服剂型。 0011 作为本发明进一步的方案： 所述的口服剂型为胶囊剂。 0012 本发明西药组合物中各组分的作用如下： 萘丁美酮： 是一种非酸性、 非离子性前体药物， 口服吸收后， 经肝脏转化为主要活性产 物6-甲氧基-2-萘乙酸 （6-MNA） ， 。
8、该活性代谢物通过抑制前列腺素合成而具有抗炎、 镇痛和 解热作用。 本品用于各种急、 慢性关节炎以及运动性关节炎以及运动性软组织损伤、 扭伤和 挫伤、 术后疼痛、 牙痛、 痛经等。 0013 牛磺酸： 又称 -氨基乙磺酸， 最早由牛黄中分离出来， 故得名。 纯品为无色或白色 说 明 书 1/4 页 3 CN 106974911 A 3 斜状晶体， 无臭， 牛磺酸化学性质稳定， 不溶于乙醚等有机溶剂， 是一种含硫的非蛋白氨基 酸， 在体内以游离状态存在， 不参与体内蛋白的生物合成。 牛磺酸虽然不参与蛋白质合成， 但它却与胱氨酸、 半胱氨酸的代谢密切相关。 人体合成牛磺酸的半胱氨酸亚硫酸羧酶 （CS。
9、AD） 活性较低， 主要依靠摄取食物中的牛磺酸来满足机体需要。 牛磺酸具有以下几种药 物用途：（1） 强肝利胆作用： 豚鼠实验表明， 牛磺酸可解除胆汁阻塞， 呈利胆作用；（2） 解热与 抗炎作用： 通过对中枢5-ht系统或儿茶酚胺系统的作用降低体温；（3） 降压作用；（4） 强心和 抗心律失常作用；（5） 降血糖作用；（6） 牛磺酸有松弛骨骼肌和拮抗肌强直的作用。 0014 酮替芬： 为类白色结晶性粉末， 无臭， 味苦。 在水或乙醇中微溶。 对外源性、 内源性 和混合性哮喘均有预防发作效果， 儿童哮喘的疗效优于成年哮喘。 本剂可广泛用于多种以 IgE介导的变态反应病， 包括支气管哮喘， 喘息性。
10、支气管炎， 过敏性咳嗽， 过敏性鼻炎， 过敏 性花粉症， 过敏性结膜炎， 急性或慢性荨麻疹， 异位性皮炎， 接触性皮炎， 光敏性皮炎， 食物 变态反应， 药物变态反应， 昆虫变态反应等。 对于由免疫复合物引起的血管炎型病变如过敏 性紫癜等亦有一定疗效。 0015 所述的治疗坐骨神经痛的西药组合物在制备治疗坐骨神经痛药物方面的应用。 0016 与现有技术相比， 本发明的有益效果是： 本发明以萘丁美酮、 牛磺酸和酮替芬为原 料， 制成一种西药组合物， 该西药组合物对坐骨神经痛有很好的治疗效果， 而且可以从根本 上进行治疗， 显效率可达96%， 总有效率为100%， 且患者恢复正常后无复发， 安全、。
11、 无毒副作 用。 具体实施方式 0017 下面将结合本发明实施例， 对本发明实施例中的技术方案进行清楚、 完整地描述， 显然， 所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例， 而不是全部的实施例。 基于本发明中的 实施例， 本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例， 都 属于本发明保护的范围。 0018 实施例1 本发明实施例中， 一种治疗坐骨神经痛的西药组合物， 按照质量份数计， 其活性成分由 以下组分组成： 萘丁美酮42份、 牛磺酸18份和酮替芬15份。 0019 实施例2 本发明实施例中， 一种治疗坐骨神经痛的西药组合物， 按照质量份数计， 其活性成分由 以下组分组成。
12、： 萘丁美酮49份、 牛磺酸13份和酮替芬9份。 0020 实施例3 本发明实施例中， 一种治疗坐骨神经痛的西药组合物， 按照质量份数计， 其活性成分由 以下组分组成： 萘丁美酮44份、 牛磺酸17份和酮替芬13份。 0021 实施例4 本发明实施例中， 一种治疗坐骨神经痛的西药组合物， 按照质量份数计， 其活性成分由 以下组分组成： 萘丁美酮46份、 牛磺酸15份和酮替芬10份。 0022 实施例5 本发明实施例中， 一种治疗坐骨神经痛的西药组合物， 按照质量份数计， 其活性成分由 以下组分组成： 萘丁美酮45份、 牛磺酸16份和酮替芬12份。 说 明 书 2/4 页 4 CN 106974。
13、911 A 4 0023 上述实施例中， 所述的治疗坐骨神经痛的西药组合物的制备步骤为： 以萘丁美酮、 牛磺酸和酮替芬为活性成分， 利用药剂学上可接受的工艺和辅料， 制成口服的胶囊剂型即 可。 0024 药物毒理学试验 1、 急性毒性试验 以本发明实施例5制得的胶囊剂为试验， 采用灌胃给药方式， 在24h内连续给药3次， 每 次间隔4h， 每次给药41.67mg活性成分， 累积药物总量达125mg活性成分/kg， 相当于人临床 用量的100倍。 给药后7d内， 小鼠活动、 进食、 排泄均正常， 生长良好， 毛色光亮， 其平均体重 均随实验时间的延长而增加。 第8d处死后解剖每只小鼠， 肉眼观察。
14、心、 肝、 脾、 肺、 肾、 脑、 胸 腺、 胃、 肠等均未发现颜色及形态异常， 未能测出半数致死量 （LD50） 。 结果表明： 本发明西药 组合物无急性毒性反应。 0025 2、 长期毒性试验 以本发明实施例5制得的胶囊剂为试验， 采用灌胃给药方式， 将本发明西药组合物分为 低剂量、 中剂量、 高剂量三组， 各组的药物用量分别为15.625、 31.25、 62.5mg活性成分/kg/ d， 相当于临床剂量的12.5、 25、 50倍。 灌胃给药12周后， 本发明西药组合物对动物的一般状 况、 血液学指标、 血液生化指标均无明显的影响， 系统解剖、 脏器系数及组织病理学检查也 未发现异常病。
15、理改变。 停药2周也未见明显改变。 结果表明： 本发明西药组合物在长期毒性 试验中， 未发现明显毒性反应和延迟毒性反应。 可见， 本发明西药组合物无毒性反应， 长期 用药安全可靠。 0026 临床资料 1、 一般资料 选取经门诊确诊的坐骨神经痛患者共350例， 其中男性298例， 女性52例， 年龄48-67岁， 平均年龄59岁， 病程3个月-5年， 平均病程3年， 所有患者的疼痛主要限于坐骨神经分布区， 大腿后部、 小腿后外侧和足部， 疼痛剧烈的病人可呈特有的姿势； 腰部屈曲、 屈膝、 脚尖着 地。 如病变位于神经根时， 椎管内压力增加 （咳嗽、 用力） 时疼痛加重。 肌力减退的程度可因 病。
16、因、 病变部位、 损害的程度不同差异很大， 可有坐骨神经支配肌肉全部或部分力弱或瘫 痪。 将该350例患者随机分为治疗1-5组、 对照1-2组共七组， 每组50例， 各组之间患者的性 别、 年龄、 病情差异性不显著， 具有可比性。 0027 2、 治疗方法 治疗1-5组： 分别服用上述实施例1-5制得的胶囊剂， 每日两次， 每次服用相当于 0.625mg活性成分/kg的剂量， 15天为一个疗程， 连续服用4个疗程。 0028 对照1组： 服用的胶囊剂仅含有牛磺酸和酮替芬两种组分， 其余与实施例5完全相 同。 每日两次， 每次服用相当于0.625mg活性成分/kg的剂量， 15天为一个疗程， 连。
17、续服用4个 疗程。 0029 对照2组： 服用的胶囊剂仅含有萘丁美酮一种组分， 其余与实施例5完全相同。 每日 两次， 每次服用相当于0.625mg活性成分/kg的剂量， 15天为一个疗程， 连续服用4个疗程。 0030 3、 疗效评定标准 显效： 坐骨神经痛病情得到有效控制， 恢复正常； 好转： 坐骨神经痛病变症状减轻， 患者体征得到改善， 病情逐步好转； 说 明 书 3/4 页 5 CN 106974911 A 5 无效： 达不到好转标准者。 0031 4、 治疗结果 经过4个疗程的治疗时间， 各组的治疗效果列于表1。 由表1可以看出： 治疗组的显效率 和总有效率均远远优于对照组， 治疗组。
18、的显效率为96-98%， 总有效率为100%； 通过比较治疗 5组和对照1-2组， 发现萘丁美酮在本发明西药组合物中具有不可替代的、 重要的作用， 萘丁 美酮与本发明西药组合物中其余组分有明显的协同增效作用。 且在整个治疗过程中， 各组 均未发生明显不良反应。 0032 表1 各组的治疗疗效比较 项目病例数显效数好转数无效数显效率总有效率 治疗1组50482096%100% 治疗2组50482096%100% 治疗3组50491098%100% 治疗4组50491098%100% 治疗5组50491098%100% 对照1组50023270%46% 对照2组50015350%30% 对于本领域。
19、技术人员而言， 显然本发明不限于上述示范性实施例的细节， 而且在不背 离本发明的精神或基本特征的情况下， 能够以其他的具体形式实现本发明。 因此， 无论从哪 一点来看， 均应将实施例看作是示范性的， 而且是非限制性的， 本发明的范围由所附权利要 求而不是上述说明限定， 因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化 囊括在本发明内。 0033 此外， 应当理解， 虽然本说明书按照实施方式加以描述， 但并非每个实施方式仅包 含一个独立的技术方案， 说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见， 本领域技术人员应当 将说明书作为一个整体， 各实施例中的技术方案也可以经适当组合， 形成本领域技术人员 可以理解的其他实施方式。 说 明 书 4/4 页 6 CN 106974911 A 6 。