新一代伟哥阿伐那非15分钟起效,使用要注意什么?了解3点很重要
在男性功能障碍治疗药物领域,5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂类药物已经是临床上的一线用药,这类药物中,除了很多朋友熟悉的西地那非,他达拉非,伐地那非等药物,在2021年,还有一个“新丁”被获批上市,这个药物就是阿伐那非,从国家药监局网站药品数据查询显示,目前在国内,共有国内两家企业的阿伐那非获批,而目前正在审评审批过程中的阿伐那非制剂,包括原研品在内,还有15家,同为PDE5抑制剂类药物,这个新一代的“伟哥”类药物,有何独特之处,用药又有哪些注意事项呢?今天就和大家来聊一下这方面的话题。
相比同类其他药物,阿伐那非有3个方面的独特之处
1998年,以心血管药物研发的西地那非,阴差阳错地成为了对于男性勃起功能障碍(ED)治疗有特效的药物被获批上市,并被男科临床上广泛应用,自此之后,PDE5抑制剂类药物也被进一步地不断开发,陆续出现了他达拉非,伐地那非等各类药物,而阿伐那非是2012年4月在美国获批上市的较新型药物,这个药物对比它的“老大哥”们,有哪些独特之处呢?我们从3个方面来为大家介绍。
更快:相比其他的其他三个PDE5抑制剂,阿伐那非的第一个独特之处就在于它口服进入人体后,吸收速度非常快,从吃进去那一刻起,到药物达到最大血药浓度的时间,仅仅需要30到45分钟,这个速度,远远快于西地那非,伐地那非,和他达拉非(分别为60分钟,60分钟,120分钟)普通片口服后的达峰时间,因此,在按需服用起效方面,阿伐那非也要更“快”。
在临床研究中发现,阿伐那非服用后15分钟就可起效,甚至有个别患者服用后10分钟就可以见效。临床研究数据显示,相比西地那非,阿伐那非的最佳反应时间在给药后的早期时间,通常在20到40分钟就可以起效;而西地那非服用的最佳反应时间,则通常发生在60分钟到120分钟之间。这种特点让男性ED患者在药物选择方面,又增加了一种新选择。
更短:与阿伐那非起效时间更快相对应的,阿伐那非在人体内的作用持续时间也更短,药代动力学研究数据显示,阿伐那非在人体内的半衰期为3到5小时,而药物作用持续时间为6小时。有些朋友服用这类药物,都希望药效持续时间能够尽量长一些,因此,持续作用时间达到36小时的他达拉非成为了很多朋友偏好的类型,那为什么持续时间更短还成了独特之处呢?
实际上,持续作用时间长的药物的确有其长效的优点,而消除速度快,作用时间短的药物,则在按需使用以及减少药物积蓄带来的不良反应风险方面,又具有独特的优势,来自韩国的一项临床研究显示,每日服用阿伐那非最大剂量7天后,阿伐那非在血浆中的药物浓度,未见明显升高。
更专:作为PDE5抑制剂类药物,这类药物的作用机理,主要是通过竞争性抑制PDE5抑制剂对于血管内皮细胞内cGMP的降解作用,从而达到抑制活性物质降解,扩张血管,改善局部血流,改善男性功能障碍的作用。这类药物除了对PDE5酶有高度选择性以外,对于其他类型的同工酶PDE1,PDE6,PDE11(目前发现的PDE酶共有11种)等也有一定的抑制作用,而对于PDE5酶的专属性越高,对于其他酶的抑制性就越低,药物引起各类不良反应的风险也就越低。
相比它的三个“老大哥”,阿伐那非对于PDE5具有更高度的选择性,这个药物对PDE5的抑制性比PDE6高100倍,比对其他同工酶的抑制性均高于1000倍以上,因此,高度专属的特点,也使药物药效发挥更加明确,从药理作用上看,其不良反应发生率也更低。
合理应用阿伐那非,3个注意事项要了解
虽然说起来阿伐那非比其他的3个药物,有它自身的独特性,但任何药物的使用,都有其需要注意的事项,阿伐那非也不例外,要合理应用阿伐那非,以下3个方面的注意事项,我们不可不知。
1、饮食和酒精的影响不可忽视
相关药理学研究显示,进食高脂饮食,会影响阿伐那非的吸收速度,因此,如果刚刚吃完“炸鸡啤酒”等高脂饮食,按需服用时,提前15分钟服用可能就难以起效,对于活动前进食高脂饮食的朋友,建议提前1小时服用该药物,能够更好的保证药物疗效。
饮酒对于阿伐那非的吸收没有显著影响,但需要注意的是,酒精有扩张血管的作用,可以与此类药物的扩张血管作用叠加,饮酒后服用此类药物,可能会增加头痛,头晕,低血压的发生几率,另外,过量饮酒或一次性大量饮酒后,不宜服用阿伐那非,引起直立性低血压,心率健康的风险会大大增加。
2、药物相互作用风险要牢记
所有的PDE5抑制剂类药物都不能与硝酸酯类药物同服,这两类药物的扩张血管作用协同,会导致严重低血压,甚至是导致生命危险,硝酸酯类药物通常包括硝酸甘油,单硝酸异山梨酯等,除了这些名称比较明显的,还有一个“奥西呱”(主要治疗肺动脉高压等),也是服用阿伐那非的用药禁忌,都应该多加注意。
在药物代谢方面,阿伐那非主要通过肝药酶CYP3A4代谢,而还有诸多药物都是经过这个酶代谢的,对于一些服用强效CYP3A4抑制剂,如酮康唑、利托那韦、阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦等药物的朋友,应当禁用阿伐那非,而服用中效CYP3A4抑制剂的患者,如环丙沙星、克拉霉素、地那韦啶、地尔硫革、多西环素等药物的患者,服用阿伐那非剂量不可超过50mg。
3、用药不良事项和禁忌要知晓
虽然从药理作用上看,阿伐那非的用药安全性要相对更高,但阿伐那非同样也会有PDE5抑制剂可能出现的不良反应,临床数据显示,阿伐那非最常见的不良反应是头痛,头晕,潮红,鼻塞,鼻咽炎,背痛等,特别是对于有其他基础疾病的患者,更应注意上述不良反应风险。
在用药禁忌方面,除了不能与前述的某些药物合用以外,对于存在相关心血管疾病问题,已经不宜进行夫妻生活的患者,也不可服用阿伐那非;肝肾功能严重不全的患者,有低血压问题的患者,有相关的眼部神经病变导致单侧视力丧失的患者,都不宜服用阿伐那非,这些用药禁忌,都值得特别注意。
总而言之,阿伐那非作为治疗男性功能障碍的一种相对新型的药物,与西地那非等药物一样,需要在医生经过明确诊断,确有相关适应症的患者使用,其自身药物的特点,为有相关问题的患者带来的更多一种药物选择,但其用药的各种注意事项,也应该足够了解,以免滥用药物,带来不必要的用药安全风险。