奥美拉唑不能与这些药物联用
作者：中山大学附属第六医院 关鹏程
奥美拉唑
它通过作用于壁细胞的质子泵，从而减少胃酸分泌，临床上主要用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎以及卓-艾氏综合征等。奥美拉唑是在肝内进行代谢，经CYP2C19酶（主要）和CYP3A4酶（次要）催化代谢。奥美拉唑多次给药后的血浆半衰期为30-90分钟。大约80%的代谢物从尿排出，其余从粪便排出。
药物相互作用分析
由于对胃内的pH有影响，从而可能影响其他依赖胃内pH值药物的吸收或（和）溶解。如铁盐、厄洛替尼、达沙替尼、尼洛替尼、吗替麦考酚酯、酮康唑、伊曲康唑等与奥美拉唑合用时，可减少这些药物的吸收；
另外，由于奥美拉唑在肝内通过CYP2C19酶和CYP3A4酶代谢，因此可能与其他通过该酶代谢的药物或者酶诱导剂、酶抑制剂或底物产生相互作用（见下表）。
|
合用药物 |
合用结果 |
|
伏立康唑CYP2C19与CYP3A4抑制剂 |
可增加奥美拉唑的暴露量 |
|
沙奎那韦 |
可增加沙奎那韦的暴露量,可能增强毒性 |
|
华法林 |
可升高国际标准化比值(INR)，延长凝血酶原时间，从而可能导致异常出血甚至死亡 |
|
甲氨蝶呤 |
与甲氨蝶呤(主要在高剂量时)合用可能升高甲氨蝶呤和(或)其代谢产物的血药浓度，并延长甲氨蝶呤和(或)其代谢产物在血液中的停留时间，进而可能引起甲氨蝶呤中毒 |
|
西酞普兰 |
可增加西酞普兰的暴露量，增加发生QT间期延长的风险 |
|
西洛他唑 |
可增加西洛他唑活性代谢产物(3,4-二氢-西洛他唑)的暴露量 |
|
苯妥英 |
可能增加苯妥英的暴露量 |
|
地高辛 |
可能增加地高辛的暴露量 |
|
地西泮 |
可增加地西泮的暴露量 |
|
他克莫司 |
可能增加他克莫司的暴露量，尤其是CYP2C19中间代谢型或慢代谢型的移植患者 |
|
利福平 |
可降低奥美拉唑的血药浓度 |
|
茶碱、氨茶碱 |
可能降低可减少以上药物的血浆浓度 |
|
圣约翰草 |
可降低奥美拉唑的血药浓度 |
|
利匹韦林、阿扎那韦、奈非那韦 |
可减少以上药物的暴露量，可能减弱以上药物的抗病毒作用并促进耐药性的产生 |
|
氯吡格雷 |
可降低氯吡格雷活性代谢产物的血药浓度，进而减弱其对血小板的抑制作用 |
|
卡马西平 |
可能升高卡马西平的血浆浓度，增强其药理作用，可能出现恶心、嗜睡、眼球震颤、共济失调及其他小脑症状等中毒反应特征 |
需要联用时，应密切监测临床疗效和不良反应，及时调整用药剂量和方案。
审稿专家：中山大学附属第六医院 郑卓玲、黎小妍
以上为“药品安全合作联盟”志愿者的原创作品，如若转载请注明作者和来源！