第四节 雄激素类及抗雄激素类药
一、雄激素类药
天然的雄激素主要为睾丸间质细胞分泌的睾胴。临床上多用人工合成品,如甲睾胴,丙酸睾胴,美睾胴等
生理作用及药理作用
1.生殖系统 促进并维持男性性器官和第二性征的发育和成熟
2.抗雌激素作用 大剂量雄激素能反馈性抑制促性腺激素的分泌,对抗雌激素作用,抑制子宫内膜生长及卵巢功能
3.提高骨髓造血功能 在骨髓功能低下时,较大剂量的雄激素可刺激骨髓造血,并促进肾脏分泌促红细胞生成素,使红细胞生成增加
4.同化作用 能明显的促进蛋白质的合成、减少氨基酸分解,使肌肉发达,体重增加;此外,还可促进肾小管对钙、磷的重吸收,有利于骨骼生长
5.其他作用 促进免疫球蛋白合成,增强机体免疫功能和抗感染能力;还可增加远曲小管对水纳的在吸收及保钙作用
临床应用
1.睾丸功能不全 用于无睾症或类无睾症、男子性功能低下、可做替代治疗
2.功能性子宫出血 通过抗雌激素作用,使子宫平滑肌及其血管收缩,子宫内膜萎缩而止血。严重患者可注射三合激素,但停药后可出现撤退性出血
3.乳腺癌和卵巢癌 能暂时减轻症状,肯与对抗雌激素作用,抑制垂体促性腺激素释放而减少雌激素分泌有关。
4.再生障碍性贫血 可用丙酸睾胴改善骨髓造血功能
5.虚弱 如消耗性疾病、肌肉萎缩、生长迟缓、骨质疏松、损伤等,可用小剂量雄激素治疗,使患者食欲增加
不良反应及用药护理
1.女性男性化 长期使用雄激素的女性,可引起多毛,痤疮,声音变粗,闭经等男性化现象,应停止用药。孕妇及前列腺癌患者禁用
2.黄疸 多数雄激素可干扰肝内毛细胆管的排泄功能,引起胆汁淤积性黄疸,应立即停药
3.水钠潴留 肾炎、肾病综合征、肝功能不全,高血压及心力衰竭患者慎用
(2)同化激素类药
同化激素类药是一类活性减弱、同化作用增强的人工合成睾胴衍生物。通常的药物有苯丙酸诺龙、司坦唑醇、美雄胴等
本类药物主要用于蛋白质合成减少及吸收不足、蛋白质分解亢进或损失过多等慢性消耗性疾病,如营养不良、老年骨质疏松、严重烧伤、术后恢复期和晚期恶性肿瘤等。用药时应该增加食物中蛋白质成分。其不良反应及禁忌症同雄激素类药物
二、抗雄激素类药
环丙黄体胴
环丙黄体胴具有较强的孕激素作用,反馈性抑制下丘脑-腺垂体系统,使血浆促卵泡素和黄体生成素水平降低,进而抑制睾胴的分泌。也可阻断雄激素受体,有抗内源性雄激素的作用。主要用于治疗前列腺肥大、前列腺癌、性早熟及男性性功能亢进、痤疮、溢脂、男性脱发及妇女多毛症等。不良反应有性欲减退和男子乳房发育,有致畸胎作用