【脉铂医药】MedBio|1094069-99-4|SCH-1473759合成方法

1、SCH-1473759物理参数：常用名SCH-1473759英文名SCH-1473759CAS号1094069-99-4分子量426.538密度1.4±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C20H26N8OS熔点无资料闪点无资料2、SCH-1473759物理化学性质：密度1.4±0.1 g/cm3分子式C20H26N8OS分子量426.538精确质量426.195038PSA135.50000LogP2.55折射率1.7143、SCH-1473759技术资料：体外研究SCH-1473759分别以20和30nM的Kds直接结合极光A和B. SCH-1473759还抑制Src激酶家族（IC50 <10nM），Chk1（IC50 = 13nM），VEGFR2（IC50 = 1nM）和IRAK4（IC50 = 37nM）。它对代表不同家族的34种其他激酶没有显着活性（IC50> 1000 nM）。 SCH-1473759抑制HCT116细胞增殖，IC50为6 nM [1]。 SCH1473759抑制来自不同组织（乳腺，卵巢，前列腺，肺，结肠，脑，胃，肾，皮肤和白血病）的肿瘤细胞系。最敏感的细胞系包括A2780，LNCap，N87，Molt4，K562和CCRF-CEM，IC50值<5 nM [2]。体内研究低剂量5mg / kg（ip，bid）的SCH-1473759在连续给药方案中耐受良好，并且在第16天显示50％肿瘤生长抑制（TGI）。更高剂量10mg / kg（ip，以间歇计划（5天，5天休息）耐受良好，并在第16天给予69％TGI.SCH-1473759在所有物种中表现出良好的暴露，啮齿动物的清除率高，狗和猴的清除率适中。半衰期也适中，但组织分布很高[1]。 SCH1473759在四种人肿瘤异种移植模型中的剂量和时间依赖性抗肿瘤活性。此外，与紫杉烷类组合可提高疗效，并且当SCH 1473759在紫杉烷后处理后12小时给药时发现效果最佳[2]。激酶实验Aurora A和Aurora B激酶测定在低蛋白结合384孔板中进行。将SCH-1473759在100％DMSO中稀释至所需浓度。对于Aurora A测定，每个反应由8nM酶Aurora A，100nM Tamra-PKAtide，25μMATP，1mM DTT和激酶缓冲液组成。对于Aurora B测定，每个反应由26nM酶Aurora B，100nM Tamra-PKAtide，50μMATP，1mM DTT和激酶缓冲液组成。剂量 - 反应曲线由一式两份产生的抑制数据绘制而成，来自SCH-1473759的8点连续稀释[1]。4、SCH-1473759同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11734α-Amanitinα-Amanitin23109-05-91mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11661SB1317SB1317937270-47-8100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11676Iniparib (BSI-201)Iniparib (BSI-201)160003-66-7200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11830N-OxalylglycineN-Oxalylglycine5262-39-5100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11669GSK1070916GSK1070916942918-07-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11767Ischemin sodium saltIschemin sodium saltNone10mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11767Ischemin sodium saltIschemin sodium saltNone50mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11803EPZ020411EPZ0204111700663-41-72mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11799BAY-598BAY-598186348-23-250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11864AGK7AGK7304896-21-75mg≥98%