【脉铂医药】MedBio|1291074-87-7|ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid技术参数

1、ENMD-2076 Tartrate物理参数：常用名ENMD-2076 酒石酸盐英文名ENMD-2076 TartrateCAS号1291074-87-7分子量525.557密度无资料沸点无资料分子式C25H31N7O6熔点无资料闪点无资料2、ENMD-2076 Tartrate物理化学性质：分子式C25H31N7O6分子量525.557精确质量525.233582PSA191.26000LogP0.476103、ENMD-2076 Tartrate技术资料：体外研究ENMD-2076对Aurora A和Aurora B具有选择性（IC50 = 350 nM）。 ENMD-2076抑制HUVEC生长，IC50值为0.15mM。针对10种人白血病细胞系，IC 50值范围为0.025至0.53mM。在该图中，MV4：11细胞是最敏感的细胞，大于4倍。用ENMD-2076处理的淋巴瘤衍生的U937细胞系显示ENMD-2076诱导G2-M-的剂量依赖性增加。相位停滞以及诱导细胞凋亡。 ENMD-2076抑制THP-1细胞中细胞Flt3配体（FL）诱导的Flt3自磷酸化，已显示其表达FL响应性野生型Flt-3（18），IC50值为28nM。 ENMD-2076在MO7e细胞中抑制干细胞因子（SCF）诱导的Kit自身磷酸化，IC50值为40 nM。 ENMD-2076抑制VEGFR2 / KDR自身磷酸化，IC50值为7 nM [1]。体内研究ENMD-2076治疗导致肿瘤生长或肿瘤消退的统计学显着的剂量依赖性抑制。此外，肿瘤生长速率和抗肿瘤效力之间没有相关性，这可能是有丝分裂激酶抑制剂所预期的，因为快速生长（例如，A375黑色素瘤）和生长缓慢的（例如，HT29结肠癌）肿瘤同样受到抑制。 ENMD-2076。 ENMD-2076耐受性良好，每日剂量高达302 mg / kg（相当于200 mg / kg游离碱），除此之外，在该剂量的任何研究中均未发现体重减轻或发病迹象，但A375型号除外[1]。激酶实验重组Aurora A和B激酶测定在补充有2mM DTT的激酶测定缓冲液（50mM HEPES，pH 7.5,10mM MgCl 2,5mM EGTA，0.05％Brij-35）中进行。在相当于每种酶的表观Km的ATP浓度和1小时后导致肽底物约30％磷酸化的酶浓度下测定活性。用Grafit绘制相对酶活性与ENMD-2076浓度的剂量 - 反应曲线，并用于计算IC 50值[1]。4、ENMD-2076 Tartrate同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11650AZD1152AZD1152722543-31-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11801AS8351AS8351796-42-910mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11865CTPBCTPB586976-24-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11662SCH-1473759SCH-14737591094069-99-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11765BAZ2-ICRBAZ2-ICRNone10mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11799BAY-598BAY-598186348-23-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11811NSC 95397NSC 9539793718-83-310mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11702LestaurtinibLestaurtinib111358-88-41mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11753CBB1007CBB10071379573-92-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11784BG45BG45926259-99-6100mg≥98%