【脉铂医药】MedBio|936727-05-8|VX-809参考用途
1、VX-809物理参数:常用名芦马卡托英文名VX-809CAS号936727-05-8分子量452.407密度1.5±0.1 g/cm3沸点653.0±55.0 °C at 760 mmHg分子式C24H18F2N2O5熔点无资料闪点348.7±31.5 °C2、VX-809技术资料:体外研究在fischer大鼠甲状腺(FRT)细胞中,与载体处理的细胞(EC50,0.1±0.1μM; n = 3)相比,Lumacaftor将F508del-CFTR成熟提高7.1±0.3倍(n = 3)并增强F508del-CFTR介导的氯化物转运约五倍(EC50,0.5±0.1μM; n = 3)。在Lumacaftor浓度大于10μM时,响应降低,导致钟形剂量反应关系,IC50约为100μM。 Lumacaftor在大鼠中具有口服生物利用度,并且体内血浆水平显着高于体外功效所需的浓度[1]。在两种细胞系中与37℃或27℃的细胞孵育后,Lumacaftor产生HRP发光信号的浓度依赖性增加,具有约0.3μM的类似EC50值。在37℃的F508-HRP CFBE41o-细胞中,Lumacaftor在大约60au的DMSO对照基线上最大地将信号增加至约250发光任意单位(au),表示信号增加约4倍。类似地,对于R1070W-HRP CFBE41o-细胞,Lumacaftor在大约85au的DMSO对照基线上最大地将信号增加至约220au,表示信号增加约2.5倍。因此,两种细胞系都产生了强大的信号,具有良好的动态范围,可用于高通量筛选[2]。体内研究在雄性Sprague-Dawley大鼠中口服1mg / kg Lumacaftor导致Cmax为2.4±1.3μM,t1 / 2为7.7±0.4h(平均值±SD; n = 3),表明Lumacaftor是口服生物可利用的并且能够达到显着超过F508del-CFTR校正的EC50的血浆水平[1]。激酶实验使用Beckman Coulter Biomek FX平台进行筛选。在一组测定中,将表达R1070W-F508-CFTR-HRP(R1070W-HRP)的CFBE41o-细胞与含有25μM测试化合物和0.5μg/ mL多西环素的100μL培养基在37℃下孵育24小时。在第二组测定中,将表达F508-CFTR-HRP(F508-HRP)的CFBE41o-细胞与含有25μM测试化合物,2μMLumacaftor和0.5μg/ mL多西环素的100μL培养基在37°温育24小时C。所有化合物板均含有阴性对照(DMSO)和阳性对照(2μMLumacaftor)。在两种测定中,用PBS洗涤细胞四次,并通过加入50μL/孔的HRP底物测定HRP活性。摇动5分钟后,使用配备自动堆垛机的Tecan Infinite M1000读板仪(积分时间,100毫秒)测量化学发光[2]。3、VX-809同类产品列表:品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14143NefiracetamNefiracetam77191-36-7250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14155Zinc PyrithioneZinc Pyrithione13463-41-71g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14563LY 2365109 hydrochlorideLY 2365109 hydrochloride868265-28-5100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14108(+)-MK 801 Maleate(+)-MK 801 Maleate77086-22-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14135LacidipineLacidipine103890-78-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14205SNX 482SNX 482203460-30-410ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14080NoopeptNoopept157115-85-025mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14624BDS IBDS INone10ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14289(RS)-CPP(RS)-CPP100828-16-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14194CALP1CALP1145224-99-31mg≥98%