【脉铂医药】MedBio|936727-05-8|VX-809参考用途

1、VX-809物理参数：常用名芦马卡托英文名VX-809CAS号936727-05-8分子量452.407密度1.5±0.1 g/cm3沸点653.0±55.0 °C at 760 mmHg分子式C24H18F2N2O5熔点无资料闪点348.7±31.5 °C2、VX-809技术资料：体外研究在fischer大鼠甲状腺（FRT）细胞中，与载体处理的细胞（EC50,0.1±0.1μM; n = 3）相比，Lumacaftor将F508del-CFTR成熟提高7.1±0.3倍（n = 3）并增强F508del-CFTR介导的氯化物转运约五倍（EC50,0.5±0.1μM; n = 3）。在Lumacaftor浓度大于10μM时，响应降低，导致钟形剂量反应关系，IC50约为100μM。 Lumacaftor在大鼠中具有口服生物利用度，并且体内血浆水平显着高于体外功效所需的浓度[1]。在两种细胞系中与37℃或27℃的细胞孵育后，Lumacaftor产生HRP发光信号的浓度依赖性增加，具有约0.3μM的类似EC50值。在37℃的F508-HRP CFBE41o-细胞中，Lumacaftor在大约60au的DMSO对照基线上最大地将信号增加至约250发光任意单位（au），表示信号增加约4倍。类似地，对于R1070W-HRP CFBE41o-细胞，Lumacaftor在大约85au的DMSO对照基线上最大地将信号增加至约220au，表示信号增加约2.5倍。因此，两种细胞系都产生了强大的信号，具有良好的动态范围，可用于高通量筛选[2]。体内研究在雄性Sprague-Dawley大鼠中口服1mg / kg Lumacaftor导致Cmax为2.4±1.3μM，t1 / 2为7.7±0.4h（平均值±SD; n = 3），表明Lumacaftor是口服生物可利用的并且能够达到显着超过F508del-CFTR校正的EC50的血浆水平[1]。激酶实验使用Beckman Coulter Biomek FX平台进行筛选。在一组测定中，将表达R1070W-F508-CFTR-HRP（R1070W-HRP）的CFBE41o-细胞与含有25μM测试化合物和0.5μg/ mL多西环素的100μL培养基在37℃下孵育24小时。在第二组测定中，将表达F508-CFTR-HRP（F508-HRP）的CFBE41o-细胞与含有25μM测试化合物，2μMLumacaftor和0.5μg/ mL多西环素的100μL培养基在37°温育24小时C。所有化合物板均含有阴性对照（DMSO）和阳性对照（2μMLumacaftor）。在两种测定中，用PBS洗涤细胞四次，并通过加入50μL/孔的HRP底物测定HRP活性。摇动5分钟后，使用配备自动堆垛机的Tecan Infinite M1000读板仪（积分时间，100毫秒）测量化学发光[2]。3、VX-809同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14143NefiracetamNefiracetam77191-36-7250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14155Zinc PyrithioneZinc Pyrithione13463-41-71g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14563LY 2365109 hydrochlorideLY 2365109 hydrochloride868265-28-5100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14108(+)-MK 801 Maleate(+)-MK 801 Maleate77086-22-750mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14135LacidipineLacidipine103890-78-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14205SNX 482SNX 482203460-30-410ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14080NoopeptNoopept157115-85-025mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14624BDS IBDS INone10ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14289(RS)-CPP(RS)-CPP100828-16-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14194CALP1CALP1145224-99-31mg≥98%