硝酸酯类vs尼可地尔

硝酸酯类在平滑肌细胞能够与硝酸酯受体结合,并且被硝酸酯受体的巯基还原成NO或者是亚硝巯基,释放的NO舒张血管,还能够抑制血小板聚集和黏附,发挥对冠心病、心绞痛的治疗作用。

它有降低心肌耗氧量,能够使容量血管扩张而降低前负荷,心室舒张末压力及容量也降低。在较大剂量下也能够扩张小动脉而降低后负荷,从而能够降室壁肌张力以及耗氧。

尼可地尔(Nicorandil)系钾通道激活剂,能舒张动脉血管。由于它的结构中具有硝酸酯基,也能舒张静脉血管。它兼有舒张两种血管的作用,所以是用于治疗心绞痛的新型药物。更值得注意的是,越来越多的试验结果提示:钾通道激活剂也通过增强能保护心脏不发生局部缺血的正常生理过程而发挥直接的细胞保护作用。尼可地尔(Nicorandil烟酰胺硝酸酯)是70年代日本Chugai制药公司研制的治疗冠心病心衰的新药。它是烟酰胺的衍生物,侧链有个硝基。尼可地尔是此领域中大有希望的药物,近年来在临床上得到了广泛的应用。

尼可地尔,化学名硝酸乙氧烟酰胺,属硝酸酯类化合物,是由N-2(2-羟乙基) 烟酰胺维生素和有机硝酸酯的部分结构连接而成的化合物,它同时也是一种ATP敏感性钾通道开放剂.与硝酸酯一样,烟浪丁可激活细胞质鸟苷酸环化酶,从而导致细胞内环磷酸鸟苷升高和细胞内钙的降低,同时引起血管平滑肌松弛.作为一种钾通道开放剂,烟浪丁增加了钾离子从细胞内的流出,静息膜电位负值增大,动作电位缩短,钙的内流减少,细胞内钙水平下降,导致血管平滑肌松弛和血管舒张(间接的钙通道阻断作用),减少了ATP的消耗.

心肌缺血预适应对于缩小心肌梗死面积和减轻心律失常的严重程度有重要意义.心肌内有心肌和线粒体两种ATP敏感性钾通道.最新研究表明,在局部心肌缺血预处理(IPC) 和心脏保护作用中起主导作用的是线粒体ATP敏感性钾通道.应用选择性线粒体ATP敏感性钾通道阻断剂5-HD(5-hydroxydecanote)可阻断烟浪丁对心肌细胞的保护作用,且具有浓度依赖性.

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