第一节 局部麻醉药

局部麻醉药简称局麻药，是一类局部应用于神经末梢或神经干周围，能可逆性阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起局部感觉暂时消失的药物

一、局麻药的药理作用

1.局麻作用

（1）作用机制：局麻药能在细胞膜内侧阻滞na+通道，抑制na+内流，从而阻止动作电位的发生和神经冲动的传导，产生局麻效应

（2）麻醉顺序：在低浓度时阻断无髓鞘感觉神经、无髓鞘自主神经节后纤维冲动的发生及传导，较高浓度时对髓鞘感觉神经、运动神经和中枢神经均有阻断作用。痛觉是由细而无髓鞘的神经纤维进行传导，因此，感觉消失的顺序是痛觉、温觉、触觉、压觉。神经冲动传导的恢复则是按相反的顺序进行

（3）影响局麻作用的因素：剂量越大，作用的潜伏期越短、强度越大、维持时间越长。 加入血管收缩药，局麻药液中常加入1:20万肾上腺素，可减少局麻药的吸收，增加局麻药的作用，防止吸收中毒，但在手指、足趾等末梢部位的麻醉时禁用

2.吸收作用

（1）抑制中枢神经：局麻药吸收后可抑制中枢神经元，表现为中枢先兴奋后抑制。先抑制对药物敏感的中枢抑制神经元，引起脱抑制而出现兴奋现象，表现为不安、失眠、震颤；甚至惊厥；随后抑制中枢兴奋神经元，引起中枢广泛性抑制，甚至昏迷、呼吸麻痹。故麻醉药中毒时应注意呼吸

（2）抑制心脏：局麻药能降低心肌兴奋性，减慢传导并减弱心肌收缩力，甚至引起心脏停搏。偶有人应用小剂量时突发心室纤颤而死亡

（3）扩张血管：局麻药能通过对交感神经节和节后纤维的阻滞，使血管扩张。

二、局麻药的给药方法

1.表面麻醉  也成黏膜麻醉，将药物直接喷洒或涂布于粘膜表面，使粘膜下的感觉神经末梢麻醉。常用于眼，鼻，口腔，咽喉，气管等手术。一般选表面穿透力较强的局麻药，如丁卡因，利多卡因等

2.浸润麻醉  将药液注入手术切口部位的皮内，皮下或手术部位的深部组织，阻滞该部位的神经纤维及末梢。适用于浅表小手术。注射给药时，应避免注入血管内。常选用毒性低，安全性较高、穿透力小的药物普鲁卡因，其次是利多卡因

3.传导麻醉  亦称阻滞麻醉，将药液注入外周神经干周围，以阻断神经传导，使该神经所支配的区域麻醉。适用于四肢及口腔科手术。常用的药物有普鲁卡因、利多卡因和丁哌卡因

4.蛛网膜下腔麻醉  亦称腰麻或脊髓麻醉，将药物从第3-4或第4-5腰椎间隙注入蛛网膜下腔内，麻醉该部位的脊神经。此法用于下腹部及下肢手术。腰麻时由于交感神经被阻滞，可引起血压下降，应预先给予麻黄碱升高血压。常用的的药物有普鲁卡因、利多卡因和丁卡因

5.硬脊膜外麻醉  将药物注入硬脊膜外腔，以麻醉附近的神经根。此法适用于从颈部至下肢的多种手术，尤其适用于上腹部手术。常用药物利多卡因、普鲁卡因、丁哌卡因、丁卡因

三、常用的局麻药

普鲁卡因

普鲁卡因系酯类化合物，其盐酸易溶于水。

体内过程

注射后1-3min起效维持30~45 min.吸收后，大部分与血浆蛋白暂时结合，随即释放而分布于全身。能透过血－脑屏障进入中枢神经系统。在体内很快被血浆假性胆碱酯酶水解，其产物为对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。其中对氨基苯甲酸是许多病原菌的代谢必需物，能竞争性地对抗磺胺类药物的抗菌作用，故不宜同用；二乙氨基乙醇能增强强心苷类药物的毒性；抗胆碱酯酶药能抑制普鲁卡因的水解过程，使其毒性增加。
药理作用和临床应用
   1.局部麻醉普鲁卡因毒性小，对黏膜穿透力弱，不适于表面麻醉。采用注射给药方法，起
和硬脊膜外麻醉。效快，作用持续0.5~1h,加入肾上腺素后可延长至90 min.适用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬脊膜外麻醉
   2.局部封闭 常用0.25%或0.5%溶液注射于病灶有关的神经周或病变部位，可减少病灶
对中枢神经系统产生的恶性刺激，有利于改善局部组织的营养，使发炎、损伤部位的症状缓解，促进病变愈合。常用于治疗急性化脓性炎症、神经痛及外伤痛。

不良反应及用药护理
   1. 毒性 常用量很少出现毒性，大剂量使用可出现中毒反应，在中枢神经系统，表现为先兴
奋后抑制；在心血管系统，引起血压下降，严重者可因心肌抑制而致心跳停止。发生惊厥时可静脉注射地西泮，出现呼吸抑制时需立即进行人工呼吸并给氧。
2. 过敏反应 少数患者可发生，表现为荨麻疹、皮肤红斑、血管神经性水肿、黏膜水肿等，严重者可发生过敏性休克，甚至死亡，故用前必须询问过敏史，应作皮试。酯类局麻药之间可有交叉过敏
3.低血压 腰麻及硬膜外麻醉时常见血压下降，术前采用肌内注射麻黄碱防治；术后去枕平卧8~12h,以免引起直立性低血压。

药物相互作用
麻药液均显酸性，不得与碱性药液混合
应避免与磺胺类药物、强心苷类、胆碱酯酶抑制药合用

丁卡因
丁卡因系酯类化合物，与普鲁卡因比较具有麻醉效力强(比普鲁卡因强10倍)、毒性大、穿透力强、起效快、麻醉效力维持时间长的特点。主要用于表面麻醉，可用于传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。由于毒性大，吸收迅速，故一般不用于浸润麻醉。用量过大可引起心脏传导系统及中枢神经系统的抑制;若药液误人血管可致猝死。

利多卡因
利多卡因系酰胺类化合物。

药理作用和临床应用

1.局部麻醉本 类药物脂溶性较高，穿透力强，弥散范围广，对组织无刺激性。作用较普鲁卡因快而持久，与相同浓度的普鲁卡因相比，起效快，维持1 ~2 h, 麻醉效力为普鲁卡因的两倍。临床上常用于表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉等，有全能麻醉药之称。由于扩散能力强，麻醉范围不易控制，故用于腰麻时应慎重。因其化学结构与普鲁卡因的化学结构不同，故与普鲁卡因无交叉过敏反应，对普鲁卡因过敏患者可改用利多卡因。
   2. 抗心律失常静脉注射可用于治疗室性心律失常。

不良反应及用药护理

毒性与普鲁卡因相似或略强，用量过大可引起惊厥及心脏停搏，故切勿过量。肝功能严重不全、 严重房室传导阻滞、有癫痫大发作史者禁用。

丁哌卡因

丁哌卡因系酰胺类化合物，麻醉作用比普鲁卡因强8~10倍，持续时间长约10倍。血药浓度较低，为一 种较为安 全的长效麻醉药。常用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉。因对黏膜的穿透力弱，不适于表面麻醉。常用量不良反应少，偶有精神兴奋、低血压等不良反应。