常吃西地那非,能保护心血管,还是带来风险?从两方面分别说清楚
常年高血压,引发心血管疾病
老陈已经60多岁了,患有高血压好几年了。早在5年前,在一次村庄体检中,老陈就被告知自己患有高血压,但是老陈自身并不觉得这是一件大事儿。在自己老伴的强烈要求下,遂前往医院进行就诊治疗。
由于老陈自己内心的不重视,导致老陈服药都是断断续续的,经常不遵循医嘱,有时甚至会不规律用药,比如:漏吃之后,在自己想起的时候随意补吃又或是在下次服用时,双倍服药。这种不规律的用药导致老陈的高血压,长期不好转,甚至常年累月下来,竟引发其他心血管疾病。
老陈前段时间,老是感觉自己有时会透不上气,这种情况在晚上更加常见。还经常性会出现不明原因的咳嗽,老伴看着老陈的情况不由地暗暗担心。
终于有一天老陈被自己的老伴说动,决定去医院看看到底自己这是什么原因,也好安安自己老伴的心。谁知到这一检查竟发现老陈患有慢性心力衰竭。
肺部高血压合并慢性心力衰竭
以下截取老陈的部分病例报告单:
【检查结果】:体循环有淤血,两肺底湿啰音,室性奔马律和交替脉。左心室射血分数较高,肺部室壁较厚
【诊断结果】:肺部高血压合并慢性心力衰竭
【现有病史】:
1、高血压几年余
2、夜间呼吸困难,并伴有咳嗽,心力衰竭
【现有症状】:
1、不明原因的咳嗽
2、血压数值高于正常范畴
3、夜间呼吸困难,喘不上气
【治疗方案】:采用药物治疗,用左西孟旦和和西地那非联合治疗,左西孟旦初始剂量为12μg/kg,注射10min,之后以0.1μg/(kg^Min)静脉滴注24h,同时服用西地那非25mg/次,且连续服用三个月。
【治疗效果】:左心室射血分数降低,血管皮素-1、一氧化氮、内皮生长因子含量均上升。肺阻力降低,心肌收缩力提高。高血压控制良好。
西地那非也有治疗心血管的效果?
相信许多男同志对于西地那非这个名字有点耳熟,西地那非的通用名是伟哥。会有很多人好奇为什么老陈的疾病会用西地那非治疗?那是因为西地那非(PDE) 的主要功能在于切割水解细胞内的第二信使 cAMP和/或 eGMP,导致其水平下降,继而使其下游蛋白激酶 G(PKG)活性减弱,从而调控各种生物学效应。多数细胞内含有众多不同的 PDE 酶亚型,但各种 PDE 表达的量以及在亚细胞空间分布不同,因此,功能也各异。PDE5 专一性作用于cGMP,主要产生自血管的平滑肌细胞和血小板中。对于西地那非能保护血管还是带来风险,我从两方面为大家解答。
第一个方面,是西地那非的药理机制
西地那非属于扩张肺血管的药物,其可对磷酸二酯酶活性进行抑制,促使局部环磷酸鸟苷浓度增加,激活蛋白激酶 G,促使钾离子通道开放以及细胞膜的超极化,抑制钙离子内流;西地那非选择性作用于平滑肌,可使平滑肌细胞松弛,抑制环磷酸腺苷的降解,增加内源性 NO 作用,促使正常、病变的肺组织血管有效扩张,因此可使肺血管内压力下降,促使心排血量增加,还能够促进肺血管及肺间质病变程度减。
第二个方面,常吃西地那非会增加其损害吗?
众多的临床研究以及上市后数据显示西地那非总体耐受性良好不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。西地那非长期服用的不良事件类型、发生率与短期研究相似,长期服用安全性良好。曾回顾分析关于西地那非的长期研究 ,因为治疗相关不良事件退出研究的患者比例为1.59%。不良事件报告中不良事件包括:潮红、消化不良、头痛等。这些不良事件皆与短期服用西地那非不良事件相似,且该研究证实西地那非长期安全性良好,长期服用西地那非并不会增加心肌梗死的概率。在实际临床工作中存在的不正规用法、用量是导致西地那非不良事件发生概率增加的原因。
虽然有大数据显示服用西地那非并不会增加心血管事件的发生风险,但是医生在处方西地那非之前应当评价和考虑患者的心血管功能状况是否适宜相关治疗。由于西地那非伴有心血管舒张的效果,因此本身伴有心血管疾病的患者,在性生活之前服用要考虑到其是否会对自身有影响。
所以西地那非会危害我们的身体还是保护我们的健康,这一判断依据其实主要是是看患者自身身体状况以及患者使用西地那非是否规范。
西地那非使用规范
首先,若是给予α受体阻滞剂治疗的患者同时服用西地那非可能会在一些患者中引起低血压症状。因此西地那非剂量如超过25mg不应在服用α受体阻滞剂 4h之内服用,否则将会引起不良危害。
其次,6个月内曾有心肌梗死、心力衰竭或冠心病不稳定性心绞痛的患者处方西地那非需谨慎。而且服用任何剂型硝酸酯类药物的患者无论是规律服用或间断服用均为西地那非的禁忌症。
最后,一些特殊人群。儿童和青少年 PAH 患者、肾功能不全的患者、老年人、肝功能不全的患者使用时需注意。儿童 PAH 患者的靶向治疗缺乏随机临床试验支持,多数国家和地区均是参照成人 PAH 用药。欧洲支持枸橼酸西地那非用于1 岁 ~17 岁患者,但是使用高剂量枸橼酸西地那非可能会增高死亡率。因此,儿童和青少年不推荐使用高剂量枸橼酸西地那非。
自我判别肺动脉高压
对 PAH 患者病情严重程度进行评估,包括心功能、运动耐量、血清生化标志物、超声心动图及血流动学指标。截取了成人 PAH 患者危险简化分层具体结果详见表 1 。
当然,放简化分层表的意义,只是一个简短的科普。真正发现自己有出现不明原因的临床症状,比如像是老陈的咳嗽,都应该前去医院寻求帮助。至于长期服用西地那非是收益还是风险,其实是利大于弊,但这一切的前提是在于患者用药规范以及患者的心血管原状况较好。
临床大数据表示,长期使用西地那非并不会增加对人体的损害。但是是药皆有三分毒,希望大家能够在治疗的同时积极锻炼,进行自我辅助治疗。