【脉铂医药小课堂】|Medbio|帕罗西汀多用于抑郁症和社交恐惧症药物研发

抑郁症和社交恐惧症，是现在社会上常见的几种心理问题，除了必要的情感疏导和环境调节，我们也会用到一些药物，作为辅助治疗的手段，近些年来，在药物发展研究上，一些活性化合物也被用于新的临床研发中，本文中，脉铂医药旗下Medbio小课堂就简单介绍其中一种活性化合物，也是一种抑制剂——帕罗西汀（Paroxetine）

帕罗西汀，①用于治疗抑郁症。适合治疗伴有焦虑症的抑郁症患者，作用比TCAs快，而且远期疗效比丙米嗪好。②亦可用于原恐障碍、社交恐怖症及强迫症的治疗。

从药理学来讲本品是一种苯基哌啶衍生物，是SSRI,可选择性地抑制5-HT转运体，阻断突触前膜对5-HT的再摄取， 延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。常用剂量时，除微弱地抑制NA和DA的再摄取外，对其他递质无明显影响。口服后可完全吸收，生物利用度50%，食物或药物均不影响其吸收。有首关效应。血浆半衰期为24小时，老年人半衰期会延长。血浆蛋白结合率为95%。可分布于全身各组织与器官，亦可通过乳腺分泌。主要经肝脏代谢，生成尿苷酸化合物，其中部分代谢经CYP2D6介导。最后经肾脏排出体外，小部分经胆汁分泌从粪便排出。

帕罗西汀，化学名称-(3S 4S)-4-(4-氟苯基）-3-〔〔（3 4-亚甲氧基）苯氧基〕甲基〕哌啶，CAS号为61869-08-7。常用其盐酸盐或甲磺酸盐。盐酸盐呈白色或类白色，易潮解的结晶粉末，易溶于甲醇,略溶于无水乙醇和二氯甲烷，微溶于水。甲磺酸盐为类白色粉末,无臭，水中溶解度 >lg/ml，熔点147〜150℃。

编号为MedbioMED10439的帕罗西汀是SSRI,可选择性地抑制5-HT转运体，阻断突触前膜对5-HT的再摄取， 延长和增加5-HT的作用，从而产生抗抑郁作用。是经过脉铂医药严格质检，纯度可以达到98%以上，为新药研发企业，在药物一致性评价，药代动力学，工艺优化等方面提供可靠的参照依据，适用于动物实验、核磁NMR、质谱、HPLC分析等多种试验方案。