【脉铂医药】MedBio|175026-96-7|NQDI-1技术资料

1、NQDI-1物理参数：常用名NQDI-1英文名NQDI-1CAS号175026-96-7分子量319.311密度1.4±0.1 g/cm3沸点581.4±50.0 °C at 760 mmHg分子式C19H13NO4熔点无资料闪点305.4±30.1 °C2、NQDI-1物理化学性质:密度1.4±0.1 g/cm3沸点581.4±50.0 °C at 760 mmHg分子式C19H13NO4分子量319.311闪点305.4±30.1 °C精确质量319.084473PSA76.49000LogP0.94蒸汽压0.0±1.6 mmHg at 25°C3、NQDI-1技术资料：体外研究NQDI-1的选择性在体外评估四种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶（蛋白激酶CK2（CK2），c-Jun N末端激酶3（JNK3），Rho相关蛋白激酶1（Rock1）和Aurora A） ）和三种酪氨酸蛋白激酶（FGFR1，hHGFR和内皮TEK酪氨酸激酶（Tie2））。结果显示NQDI-1是ASK1的选择性抑制剂。 NQDI-1抑制FGFR1蛋白激酶的活性（残余活性为44％）。 NQDI-1以500nM的Ki抑制ASK1。 NQDI-1对ASK1的抑制对于磷酸化底物ATP具有竞争性[1]。体内研究DMSO中的250nmol NQDI-1在脑损伤后脑室内注射。进行蛋白质印迹以确定假手术，缺氧缺血（HI），DMSO和NQDI-1组中ASK1的表达，并表明与HI和DMSO相比，NQDI-1显着抑制大脑皮质中ASK1的表达。组。此外，免疫荧光染色也表明ASK1的表达受到大脑皮质中NQDI-1的抑制。 ASK1的下游靶标的表达也在本研究中确定。与HI和DMSO组相比，NQDI-1显着降低p-JNK，pc-Jun，p53和半胱天冬酶3的表达水平。在NQDI-1治疗组中，通过免疫荧光也观察到p-JNK在大脑皮质中的低表达[2]。激酶实验使用体外激酶测定法（γ-32P-ATP法）测定人蛋白激酶ASK1，Aurora A，ROCK1，HGFR，FGFR1，Tie2，JNK3和CK2的酶活性。每个反应混合物含有6μL缓冲溶液（25mM MOPS，pH 7.2,2.5mM EGTA，2.5mM EDTA，0.5mM DTT，0.25mg / mL BSA，20mMβ-甘油磷酸盐），3μL底物溶液（MBP，长S6激酶底物肽，KKKSPGEYVNIEFG，IGF-IRtide（12-527），TK底物2，JNK3tide或RRRDDDSDDD（每种激酶）（5.0μg/μL），0.3μL酶（蛋白激酶催化亚基，0.1μg） /μL≈32mU/μL）和10.25μLH2O。在室温下将反应混合物（总体积19μL）快速加入1.5mL管中。抑制剂（例如，NQDI-1）的储备溶液在DMSO中制备，抑制剂的浓度为1mM。反应中DMSO的浓度不超过3％。然后将1μL在DMSO中的抑制剂溶液加入到每个管中并通过移液管混合。 ATP溶液是单独制备的。对于每个样品，取0.05mCiγ-[P32] ATP（比活性为100μCi/μM）。标记的和未标记的ATP的总浓度为100μM。加入ATP溶液（150μMATP，30mM MgCl 2,15mM MOPS，pH7.2）开始反应。反应时间为30℃，20分钟。加入20μL的0.5M正磷酸终止反应。然后将反应混合物加载到磷酸纤维素纸的20mm过滤盘上。在室温下用0.075M正磷酸洗涤滤器三次并干燥。为了检测产物，通过Tri-Carb 2800-TR液体闪烁分析仪计数干燥的过滤器。然后将1μLDMSO加入到反应体积中而不是抑制剂储备溶液中用于阳性对照[1]。4、NQDI-1同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11282奥马索龙Omaveloxolone (RTA-408)1474034-05-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11331gn25GN251227401-27-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED113202-Amino-3-[2-(4-nitrophenyl)-2-oxoethyl]-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazol-3-ium bromidep-nitro-Pifithrin-α389850-21-925mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED111983,4-二氢-9-羟基-[1]苯并噻吩并[2,3-F]-1,4-硫氮杂卓-5(2H)-酮kb NB 142-701233533-04-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11267TIC10ONC2011616632-77-9100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED112035-(2-氯苯基)-7-氟-1,2-二氢-8-甲氧基-3-甲基吡唑并[3,4-B][1,4]苯并二氮杂卓R1530882531-87-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11249环状抑制剂-α氢溴酸盐Cyclic Pifithrin-α hydrobromide511296-88-125mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11189(S)-5-[1-(2-methoxymethylpyrrolidinyl)sulfonyl]isatinCaspase-3/7 Inhibitor I220509-74-010mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11212奥巴克拉甲磺酸盐Obatoclax mesylate (GX15-070)803712-79-010mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11209YM-155盐酸盐YM-155 hydrochloride355406-09-610mM (in 1mL DMSO)≥98%