关于硝苯地平剂型的区别

中国成人高血压定义:

高血压(hypertension)是指以体循环动脉血压(收缩压和/或舒张压)增高为主要特征(收缩压≥140毫米汞柱,舒张压≥90毫米汞柱),可伴有心、脑、肾等器官的功能或器质性损害的临床综合征。高血压是最常见的慢性病,也是心脑血管病最主要的危险因素。

中国老年病学会2017年新发布的高血压定义:

高血压年龄≥60岁、血压持续或3次以上非同日坐位收缩压≥140mmHg和/或舒张压≥90mmHg。若收缩压≥140mmHg,舒张压<90mmHg,定义为单纯收缩期高血压(ISH)。

不同测量方法的血压正常值:诊室血压<140/90 mmHg,家庭自测血压<135/85mmHg,24h平均动态血压<130/80mmHg,24 h动态血压清醒时平均血压<135/85mmHg。

美国对高血压的诊断新标准

2017年美国心脏学会(AHA)的学术年会上,AHA公布了新版美国高血压指南,这是历经14年的更新,最核心的是对高血压的定义。过去的正常人,血压在130-139/80-89mmHg,现在变成了“1级高血压”。也就是130/80mmHg以下。

随着市场化经营,降压药物不断出现,降压药的种类也很多,临床常用主要有以下几类:钙通道阻滞剂(CCB)、利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素受体阻滞剂(ARB)及β受体阻滞剂。如何选用合适的降压药物?(1)平稳、有效降压;(2)安全性好,不良反应少;(3)服用简便,依从性好。

下面就了解一下二氢吡啶类钙离子拮抗剂中的硝苯地平剂型的区别:

二氢吡啶类钙离子拮抗剂,主要用于治疗高血压和心绞痛。缓释片是临床应用较为广泛的剂型,目前国内销售的硝苯地平缓释片主要有硝苯地平、硝苯地平控释片、硝苯地平缓释片(Ⅰ)、硝苯地平缓释片(∏)、硝苯地平缓释片(Ⅲ)等。

1、硝苯地平缓释片和硝苯地平控释片的区别

硝苯地平缓释片和控释片的有效作用成份均为硝苯地平,它们主要是通过特殊工艺来控制药物释放过程,在较长时间内血药浓度保持在有效水平以上,分别属中效、长效药。

1控释片的降压作用更平稳
硝苯地平控释片:多剂量给药后的血药浓度相对恒定,24小时内血药浓度的峰谷波动很小(0.9-1.2),降压谷∶峰比值高达85%以上。

硝苯地平缓释片:每服用一次能维持最低有效血药浓度(10ng/m1)以上时间约12小时,降压谷∶峰比值为21.4%。

(2)缓释片的不良反应发生率稍高

钙离子拮抗剂常见的不良反应有外周水肿、头痛、面部潮红、心悸,均与钙拮抗剂的扩张血管作用有关。

硝苯地平控释片水肿的发生率约为9.9%,头痛的发生率约为3.9%(来源:药品说明书)。

硝苯地平缓释片的不良反应发生率不详。但临床研究结果提示,缓释片所引起的外周水肿、头痛、面部潮红、心悸的发生率都高于控释片。

2、硝苯地平缓释片(Ⅰ)、(Ⅱ)、(Ⅲ)区别

1剂型不同

硝苯地平缓释片(Ⅰ)为膜缓释结构

硝苯地平缓释片(Ⅱ)为凝胶骨架型缓释结构

硝苯地平缓释片(Ⅲ)为双层渗透泵型控释结构

2规格不同

硝苯地平缓释片(Ⅰ)每片为10mg

硝苯地平缓释片(∏)每片为20mg

硝苯地平缓释片(Ⅲ)为每片30mg

3作用时间不同

硝苯地平缓释片(Ⅰ)、(∏)服用一次能够维持最低血药浓度12小时左右,而硝苯地平缓释片(Ⅲ)能够24小时近似恒速释放硝苯地平,类似于控释片。

4用法用量不同

硝苯地平缓释片(Ⅰ)通常为每次10-20mg,每日2次

硝苯地平缓释片(∏)通常为每次20mg,每日1-2次

硝苯地平缓释片(Ⅲ)通常为每日一次,每次30mg

5能否掰开服用

为了避免破坏药物缓释结构,发挥作用持久疗效,缓释剂型一般不能嚼碎服用。但临床有时需要减少药物剂量,这三种缓释剂型中(Ⅰ)、(Ⅲ)不能掰开服用;但(∏)有的产品能够沿片面“中心线”完整分开半片服用。

6服用时间不同

硝苯地平缓释片(Ⅰ)、(∏)一般空腹服用。硝苯地平缓释片(Ⅲ)虽然说明书也是建议空腹情况下用水整片吞服。但由于其不受胃肠道蠕动及PH值影响,服药时间不受就餐时间的限制。

7孕妇禁忌不同

硝苯地平缓释片(Ⅰ)、(∏)孕妇禁用;而硝苯地平缓释片(Ⅲ)怀孕20周以内的预防禁用。

以上就是硝苯地平缓释片(Ⅰ)、(∏)、(Ⅲ)三者的差异,希望高血压患者根据自己的具体情况个体化选用。

(8)不良反应程度不同

硝苯地平缓释片(Ⅰ)、(Ⅱ)服用以后体内的血药浓度产生波动,同时血药浓度维持的时间短,一天需要服药2次,所以药物的不良反应较大。而硝苯地平缓释片(Ⅲ)是控释制剂,血药浓度平稳,一天给药一次,大大降低了药物的不良反应。

3、使用过程中需要注意

1不要掰开破坏外壳

硝苯地平缓释片(III)有一个刚性的外壳,控制药物24小时恒速释放,一旦外壳被破坏,药物就会快速的释放出来,这样不仅不能达到降压的效果,还会造成低血压等不良反应,因此,切记不要掰开服用。

2每天固定时间服用

大家每天务必在每天同一时间服用。举个例子,如果你今天在早晨7点服用,那么第二天也在早晨7点钟服用。并保持每天7点的服用时间,达到发挥最大疗效的目的。为了避免漏服,建议大家清晨服药。

3不要提前取出

有的老年人为了避免漏服,常常把药提前放在分药盒里。但是如果将我提前取出,并且长时间的暴露在空气中,药物的半透膜壳会受到温度影响,这样会使药物的疗效打折扣,因此,每天服用的时候,再将药物从铝箔板中取出。

—— END ——


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