【脉铂医药】MedBio|223132-37-4|Inolitazone技术参数

1、Inolitazone物理参数：常用名伊诺他酮英文名InolitazoneCAS号223132-37-4分子量502.58密度1.4±0.1 g/cm3沸点794.6±60.0 °C at 760 mmHg分子式C27H26N4O4S熔点无资料闪点434.4±32.9 °C2、Inolitazone技术资料：体外研究Inolitazone（RS5444）上调细胞周期激酶抑制剂p21 WAF1 / CIP1。沉默p21 WAF1 / CIP1使细胞对Inolitazone不敏感。 10nM剂量的Inolitazone激活PPARγ：RXRα依赖性转录，如利用与荧光素酶报告基因（PPRE3-tk-luc）融合的PPRE反应元件的瞬时转染测定中所证明的。在培养基中用指定浓度的Inolitazone，Rosiglitazone或Troglitazone处理DRO细胞。用PPRE3-tk-luc瞬时转染DRO细胞以检查EC50发生的有效浓度。 EC50为1nM（Inolitazone），65nM（罗格列酮）和631nM（曲格列酮）。类似地，计算的IC50抑制浓度对于Inolitazone为0.8nM，对罗格列酮为75nM，对于曲格列酮为1412nM。 Inolitazone特异性激活PPARγ，但不激活PPARα或PPARδ。瞬时转染10 nM Inolitazone后暴露于适当的PPAR同种型（γ，α或δ）和PPAR反应元件与RIE大鼠小肠细胞系中的荧光素酶报告基因连接，不会表达PPARs，只会产生增加的荧光素酶活性PPARγ和PPRE3-tk-luc的存在[1]。 DRO细胞通过PPARγ依赖性机制被10nM Inolitazone（RS5444）抑制[2]。体内研究Inolitazone（RS5444）加紫杉醇在细胞培养中表现出额外的抗增殖活性，并且ATC肿瘤生长最小。当在DRO肿瘤细胞植入之前将Inolitazone在饮食中施用于无胸腺裸鼠时，以剂量响应方式抑制肿瘤生长。在最高剂量下，与对照相比，0.025％的Inolitazone在第32天抑制94.4％的生长。在该治疗组中，10只动物中的5只没有发展出明显的肿瘤。在0.0025％治疗组中，与对照相比，肿瘤生长在第32天被抑制62.3％，而0.00025％剂量与对照相比没有显示出生长抑制活性。在DRO或ARO肿瘤细胞植入后1周，允许在小鼠中建立肿瘤并开始0.025％Inolitazone治疗小鼠。在第35天，Inolitazone治疗的动物在DRO肿瘤中显示出68.9％的肿瘤生长抑制，在ARO肿瘤中显示48.3％的肿瘤生长抑制[1]。3、Inolitazone同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14974ImidazoleImidazole288-32-410g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14928ICI 63197ICI 6319727277-00-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14937YM 26734YM 26734144337-18-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14901Fenofibric acidFenofibric acid42017-89-01g≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14795Safinamide MesylateSafinamide Mesylate202825-46-5500mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14834TelotristatTelotristat1033805-28-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14928ICI 63197ICI 6319727277-00-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15036EbselenEbselen60940-34-3100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15038PF-622PF-622898235-65-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED148887-Ethoxyresorufin7-Ethoxyresorufin5725-91-71mg≥98%