药我说| 回眸阿那曲唑的进化之旅

20世纪70年代，他莫昔芬获批用于治疗绝经后晚期乳腺癌和早期乳腺癌辅助内分泌治疗，也因此成为了乳腺癌内分泌治疗的“金标准”。

20世纪90年代，第三代芳香化酶抑制剂（AI）阿那曲唑、来曲唑和依西美坦先后问世。动摇了他莫昔芬“独领风骚”的时代，大量的临床数据显示，AI疗效优于他莫昔芬，乳腺癌内分泌治疗进入一个新的时代。

芳香化酶抑制剂是怎么作用的？

芳香化酶在人体内，能够催化雄激素向雌激素转化，是绝经后女性体内雌激素的主要来源。顾名思义，芳香化酶抑制剂可以抑制芳香化酶的功能，减少转化而来的雌激素，进一步降低血液中的雌激素水平。

阿那曲唑——一种口服芳香化酶抑制剂（AI），为我国绝经后晚期乳腺癌患者带来了新的内分泌治疗选择，同时开启了我国乳腺癌患者采用第三代AI药物治疗的大门。

回眸阿那曲唑的“进化史”

1995年阿那曲唑于美国快速获批，并在绝经后乳腺癌中证明优于他莫昔芬。

1999年，阿那曲唑进入中国，经中国国家药品监督管理局批准正式上市。2000年随着各项研究数据的展示：绝经后晚期乳腺癌一线内分泌治疗标准发生改变，AI药物的一线治疗地位确立。

2002年发表在《柳叶刀》杂志上的ATAC试验结果有力表明：对于ER阳性的绝经后乳腺癌，阿那曲唑由于他莫昔芬。

该研究表明服用阿那曲唑的妇女，子宫内膜癌、脑血管意外及静脉血栓等发生率明显低于服用他莫昔芬的妇女。基于上述结果，2004年，阿那曲唑用于绝经期后妇女早期乳腺癌的辅助治疗的新适应证在我国获批.

ATAC试验的10年随访结果进一步证实，对于激素受体阳性的绝经后早期乳腺癌患者的初始辅助治疗，阿那曲唑的长期疗效和安全性优于他莫昔芬[1]

目前，阿那曲唑在中国批准的适应证为

• 绝经后妇女的晚期乳腺癌的治疗。对雌激素受体阴性的病人，若其对他莫昔芬呈现阳性的临床反应，可考虑使用本品。

• 绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

• 曾接受2到3年他莫昔芬辅助治疗的绝经后妇女激素受体阳性的早期乳腺癌的辅助治疗。

阿那曲唑的使用注意