每天学西药——爱普列特片

爱普列特片的功效作用，主要是用于治疗良性前列腺增生患者。这种药物属于5a还原酶抑制剂，它能抑制前列腺增生。

前列腺增生患者由于增生的前列腺体积增大，容易压迫尿道，导致尿道变狭窄，从而引起排尿困难；而服用这种药就能够抑制前列腺增生，从而能够减少尿道狭窄的程度，避免尿道狭窄引起排尿困难，甚至引起尿潴留现象。

【药品名称】

通用名称：爱普列特片 
英文名称：Epristeride Tablets
汉语拼音：Aipuliete Pian

【成份】

<p>主要成分：本品的主要成份为：爱普列特。其化学名为：17??-（N-叔丁基-氨基-甲酰基）雄甾-3,5-二烯-3-羧酸。<br /> 分子式：C25H37NO3<br /> 分子量：399.57</p>

【性状】

本品为白色或类白色片。

【适应症】

爱普列特片适用于治疗良性前列腺增生症，改善因良性前列腺增生的有关症状。

【用法用量】

口服，每次1片（5mg），每日早晚各一次，饭前饭后均可，疗程4个月或遵照医嘱。

【不良反应】

可见恶心、食欲减退、腹胀、腹泻、口干、头昏、失眠、全身乏力、皮疹、性欲下降、勃起功能障碍、射精量下降、耳鸣、耳塞、髋部痛等，其发生率约为6.63%。本品Ⅳ期临床研究中，实验室检查异常发生率为2.49%，包括肝功能异常（氨基转移酶升高、总胆红素升高）、肾功能异常（尿素氮升高、肌酐升高）、血常规异常（血红蛋白降低、白细胞降低、血小板降低），其中肾功能与血常规异常与本品的关系尚未确定。

【禁忌】

对本品组分过敏者禁用。

【注意事项】

尚不明确。

【特殊人群用药】

儿童注意事项： 
不适用。 
妊娠与哺乳期注意事项： 
禁用。 
老人注意事项： 
虽然70岁以上患者本品血浆清除率降低，但无临床意义，因此无需对老年患者进行剂量调整。

【药物相互作用】

目前未发现。

【药理毒理】

本品为选择性的和非竞争性的类固醇Ⅱ型5a -还原酶抑制剂，用于治疗良性前列腺增生症，其作用机理是通过抑制睾酮转化为双氢睾酮而降低前列腺腺体内双氢睾酮的含量，导致增生的前列腺体萎缩。
　　重复给药的实验结果表明：雄性SD大鼠和雄性Beagle犬分别连续经口给予本品每日剂量30mg/kg/d、100mg/kg/d、300mg/kg/d和10mg/kg/d、100mg/kg/d，连续180天，除了可见对动物前列腺和精囊有影响外，未见对睾丸和其他脏器有明显的毒性影响。
　　遗传毒性试验结果表明：Ames试验、CHL细胞染色体畸变试验和ICR小鼠骨髓微核试验的结果均为阴性。
　　一般生殖毒性结果表明：本品剂量为每日75mg/kg/d，连续经口给予本品9周，可见雌鼠的怀孕降低。对雄性SD大鼠生育能力的无毒性反应剂量为15mg/kg。

药代动力学

爱普列特片的临床药代动力学呈二房室模型，它在消化道中吸收迅速，给药后0.25小时就能测出药物存在于血清中，3～4小时血药浓度达峰值，消除相半衰期（t1/2β）为7.5小时。连续给药（5mg/次，每日2次）第6天，血药浓度可达稳态。主要经胃肠道排泄，经肾脏排泄很少。平均蛋白结合率高达97%。分布容积约等于0.5L/kg，与人体的体液量基本相当。

爱普列特是治疗良性前列腺增生的常用药物，长期应用可以一定程度上缩小前列腺体积。它是一种选择性的、非竞争性的5α-还原酶抑制剂。其作用机理是通过抑制体内睾酮转化为双氢睾酮，从而降低前列腺腺体内双氢睾酮的含量。因为前列腺增生的发生，高度依赖雄激素的作用。这个药物抑制雄激素的作用，就能够抑制前列腺的增生，从而导致前列腺一定程度上出现萎缩。另外，在应用这种药物之前，一定要通过相关检查，明确排除前列腺癌的可能才能进行治疗。在长期应用之后，会对PSA的水平产生影响，所以在进行血PSA检查时，一定要明确这种影响。