磺胺类药物

磺胺类药物

人工合成的抗菌药

磺胺类药物为人工合成的抗菌药，用于临床已近50年，它具有抗菌谱较广、性质稳定、使用简便、生产时不耗用粮食等优点。特别是1969年抗菌增效剂——甲氧苄氨嘧啶（TMP）发现以后，与磺胺类联合应用可使其抗菌作用增强、治疗范围扩大，因此，虽然有大量抗生素问世，但磺胺类药仍是重要的化学治疗药物。

药品名称磺胺类药

是否处方药处方药

主要适用症抗菌药

药品类型化学治疗药物

优    点抗菌谱较广、性质稳定

用于临床时间1935年

简介

sulfa drugs

人工合成的一类抗菌药物。1932年G.J.P.多马克发现百浪多息能控

磺胺类药 制链球菌感染。1935年磺胺类药正式应用于临床。具有抗菌谱广、性质稳定、体内分布广、制造不需粮食作原料、产量大、品种多、价格低、使用简便、供应充足等优点。尽管有效的抗生素很多，但磺胺类药在控制各种细菌性感染的疾病中，特别是在处理急性泌尿系统感染中仍有其重要价值。磺胺类药易产生耐药性，在肝内的代谢产物──乙酰化磺胺的溶解度低，易在尿中析出结晶，引起肾的毒性，因此用药时应该严格掌握剂量、时间，同服碳酸氢钠并多饮水。

基本结构

临床常用的磺胺类药物都是以对位氨基苯磺酰胺（简称磺胺）为基本结构的衍生物

磺酰胺基上的氢，可被不同杂环取代，形成不同种类的磺胺药。它们与母体磺胺相比，具有效价高、毒性小、抗菌谱广、口服易吸收等优点。对位上的游离氨基是抗菌活性部分，若被取代，则失去抗菌作用。必须在体内分解后重新释出氨基，才能恢复活性。

分类

根据临床使用情况，可分为三类：①肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染，如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效、中效和长效类。短效类在肠道吸收快，排泄快，半衰期为5～6小时，每日需服4次，如磺胺二甲嘧啶（SM2）、磺胺异恶唑（SIZ）；中效类的半衰期为10～24小时，每日服药2次，如磺胺嘧啶（SD）、磺胺甲恶唑（SMZ）；长效类的半衰期为24小时以上，如磺胺甲氧嘧啶（SMD）、磺胺二甲氧嘧啶（SDM）等。②肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等，如酞磺胺噻唑（PST）。③外用磺胺药。主要用于灼伤感染、化脓性创面感染、眼科疾病等，如磺胺醋酰（SA）、磺胺嘧啶银盐（SD-Ag）、甲磺灭脓（SML）。