重磅！长效降血脂新药来了，半年注射一次，首针已在海南完成注射

目前临床上常用的降脂药物包括他汀类、胆固醇吸收抑制剂、贝特类、高纯度鱼油制剂、普罗布考、胆酸螯合剂、PCSK9抑制剂。这其中，PCSK9抑制剂属于新型的降血脂药物，目前国内已经获批上市的PCSK9抑制剂有2个，分别是依洛尤单抗注射液（瑞百安）、阿利西尤单抗注射液（波立达）。

PCSK9抑制剂除了突出的降脂优势外，还有一个明显的优势，PCSK9抑制剂属于长效的降血脂药物，可以2周注射一次或者一个月注射一次，大大提高了高脂血症患者用药便捷性。

今天谭药师跟大家分享一个好消息，2020年11月，诺华公司在研新药Inclisiran已在国内启动 III 期临床试验。Inclisiran用于治疗原发性高胆固醇血症，这个药物属于靶向的PCSK9的 siRNA （小分子干扰RNA）药物。这个药物可以半年注射一次，进一步提高了患者用药依从性。目前，Inclisiran已在欧盟获批，商品名是Leqvio。

首先咱们来了解下什么Inclisiran的作用制剂是什么？为什么它可以半年注射一次？

Inclisiran主要是将靶向的PCSK9的双链 siRNA 与靶向肝细胞的GalNAc（去唾液酸糖蛋白受体）进行偶联，这一多用机制可谓是一举多得，不仅提高了 siRNA 分子的稳定性，同时还可以实现对肝脏的特异性递送。

从Inclisiran作用机制我们可以看出，Inclisiran的作用机理和既往给大家介绍过的PCSK9抑制剂还是有差异的。PCSK9抑制剂是降低与低密度脂蛋白受体的结合，进而提高肝脏清除LDL-C的能力。而Inclisiran则是从源头上关闭PCSK9的生成。

想必高脂血症患者听到Inclisiran可以半年注射一次应该很振奋。但我估计大家一定很关注Inclisiran的安全性和有效性。

2020年欧洲心脏病学会年会上，诺华公司公布了两项关键的III期临床研究ORION-10和ORION-11的汇总数据。这两项研究共计纳入2300多名患者。患者的随访时间超过17个月。试验结果显示，患者的LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）水平相较基线降低了52%。并且在他汀不耐受患者的亚组分析中，Inclisiran也可以有效降低患者的LDL-C。

说完了有效性，咱们再说说安全性。在上述III期临床试验中，Inclisiran也表现出了良好的安全性。参与临床试验的患者，出现过的不良反应包括注射部位反应，腹泻，支气管炎，四肢疼痛、关节痛、尿路感染等。其中最注射部位反应四最常见的不良反应。临床试验数据显示，出现的不良反应通常都是轻度的，没有出现严重的或持续的不良反应。

从目前的数据来看，Inclisiran降脂效果优异，安全性有保障，并且可以半年使用一次。未来将成为高脂血症患者的新选择。

另外还有一个好消息，7月1日，诺华公司宣布，siRNA疗法降脂新药Inclisiran(Leqvio)全国首针已经在海南博鳌超级医院完成注射。这也意味着，中国已经获准使用这一新药。据悉，首批可以注射的医院还包括海南省人民医院乐城院区。

估计有人会问，Inclisiran不是还没在国内获批么？为什么海南博鳌超级医院可以用？别急，谭药师给大家解释下，Inclisiran虽然还没在中国获批，却可以在海南博鳌超级医院用，但不能在国内其他省份使用。因为乐城先行区是2013年国家批复设立的，这个区允许先行先试九大政策 ，这其中就包括可以使用尚未在国内上市的药品和器械。

最后希望Inclisiran能够尽快在中国获批上市，造福更多心血管病患者。

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