盐酸贝那普利片

【药品名称】	盐酸贝那普利片
【英文名称】	Benazepril  Tab
【别       名】	洛汀新
【剂       型】	片剂
【规       格】	10mg*14s
【药品分类】	血管紧张素转换酶抑制剂ACEI
【参考价格】	28.70元
【贮藏方法】	阴凉干燥处保存。

【药理作用】

本品是一种前体药，水解后成活性物质贝那普利拉，可抑制血管紧张素转换酶（ACE），阻止血管紧张素I转化成血管紧张素II。减少血管舒张导致的反射性交感兴奋性的心率加快。 通过抑制激肽酶减少血管扩张物质缓激肽的降解，此抑制作用有助于提升其抗高血压的疗效。 可以普遍降低各期高血压病人的坐位、卧位和立位血压。使用相同剂量对于小鼠进行长达104周的试验也没有发现本品有任何致癌性。

【药代动力学】

1、吸收和血浆浓度：该前体药会快速地转换成为具备药理活性的代谢产物贝那普利拉。在空腹服用盐酸贝那普利以后的30分钟和60、90分钟，贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。有效累积半衰期为10-11小时，2-3天后达稳态。

2、分布： 贝那普利和贝那普利拉与血清蛋白（主要是白蛋白）的结合率约95%。 结合率不会受到年龄的影响。贝那普利的稳态分布量为9升。

3、代谢： 前体药贝那普利快速完全转换成有药理活性的代谢物贝那普利拉，给药90分钟后血浆浓度达峰值，主要是肝脏中的水解酶参与了这种转换。另外两种代谢物为贝那普利和贝那普利拉的乙酰-葡萄苷酸的结合物。

4、消除： 贝那普利的药代动力学特点是从血浆中迅速消除（4小时内完全消除），贝那普利拉分两个阶段消除。初始半衰期为3小时，终末半衰期约为22小时。终末消除期（从第24小时起）提示贝那普利拉和ACE的牢固结合。 贝那普利主要经过代谢消除，贝那普利拉主要经肾和胆汁消除。肾功能正常的病人主要经肾脏消除。

【相互作用】

用利尿剂或体液不足者，用ACE抑制剂治疗初期，偶有血压过低。提前停用利尿剂2-3日，再开始本品治疗，可减少低血压的发生。 用ACE抑制剂患者应避免与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯喋啶及阿米洛利等药）合用，以及避免补钾或补含钾的电解质溶液，因为这可能导致血清钾显著增加。若必须合用，则应密切监测血清钾水平。 服用ACE抑制剂且同时接受带锂治疗的病人中有报告称血清锂浓度上升和发现锂中毒的症状。因此对于上述合并治疗需谨慎对待，建议经常性地检测血清中的锂浓度。如果同时使用了利尿剂，发生锂中毒的风险可能会有所上升。 已经发现在和消炎痛同时使用时，ACE抑制剂的抗高血压疗效会被降低。 糖尿病病人接受胰岛素或口服液降糖药治疗同时服用ACE抑制剂（包括贝那普利）时，有罕见的发生低血糖的病例。因此需要警告这类病人可能发生的低血糖反应，并进行相应监控。 接受注射用金制剂（金硫丁二钠）治疗同时接受ACE抑制剂治疗的患者，有罕见的亚硝盐酸样反应（包括面红、恶心、呕吐及血压过低）。

【适应病症】

1、用于治疗高血压。

2、充血性心力衰竭。

作为对洋地黄和/或利尿剂反应不佳的充血性心力衰竭病人（NYHA分级Ⅱ-Ⅳ）的辅助治疗。

【用法用量】

未用利尿剂者开始治疗时每日推荐剂量为10mg，每天一次，若疗效不佳，可加至每日20mg。必须根据血压的反应来对使用剂量进行调整，通常应该每隔1至2周调整一次。 对某些患者，在给药间隔末期，降压作用可能减弱，此类病人，每日总的剂量应均分成两次服用，或加用利尿剂。本品治疗高血压的每日最大推荐剂量为40mg，一次或均分为两次服用。 若单独服用本品血压下降幅度不满意，可以和其它的抗高血压药物合并使用。

【不良反应】

本品的耐受性良好。 贝那普利上市后报告的不良反应如下：小肠血管性水肿，过敏样反应，高钾血症，粒细胞缺乏症，嗜中性粒细胞减少。 实验室检查： 与其它ACE抑制剂类似，单用本品治疗，某些原发性高血压患者（＜0.1%）血中尿素氮和血清肌酐会轻度升高，停药后可恢复。与利尿剂合用时或在肾动脉狭窄的患者中，上述指标升高的可能性增加。

【用药禁忌】 已知对贝那普利、相关化合物或本品的任何辅料过敏者。有血管紧张素转换酶抑制剂引起血管性水肿病史者。

【注意事项】

​        1、过敏样反应和相关反应：因为ACE抑制剂可以影响到类二十烷酸和多肽的代谢反应，所以服用了ACE抑制剂的病人可能会感到一些不良的反应。

2、血管性水肿：使用ACE抑制剂（包括洛汀新）已经报告发现过面部、唇部、舌头、声门和喉头的水肿。如出现该症状，要立即停服本品，并谨慎地监护病人，直到肿胀消失。如果只是发生了面部和唇部的水肿，这种症状不经过抗组胺或不治疗均可消失。伴喉部水肿和休克的血管水肿可能致命。发生舌、声门或喉部水肿需要立刻给予适当的治疗，例如皮下注射1：1000(0.3-0.5 mL)肾上腺素溶液或其它方法以确保病人呼吸道畅通。

3、脱敏治疗中的过敏样反应：两名服用ACE抑制剂同时接受针对膜翅目昆虫毒素的脱敏治疗的病人发生了致命的过敏样反应。在同样情况的另外一些病人中，及时中断ACE抑制剂的使用可以避免发生上述的反应，但是继续用药后反应重现。

4、透析中的过敏样反应：使用高通透性膜透析的患者，在服用ACE抑制剂时有过敏样反应的报道。此外，对于通过葡聚糖硫酸酯吸附进行低密度脂蛋白分离术治疗的病人，同样也有过敏样反应的报告。

5、症状性低血压：和其它ACE抑制剂一样，罕见发生症状性的低血压。但是因为接受大量利尿剂、对饮食中钠摄入进行控制、接受透析治疗、发生腹泻或者呕吐而导致严重缺钠的或血容量不足时，接受ACE抑制剂治疗可能产生低血压。

6、粒细胞缺乏症/中性粒细胞减少症：另外一种ACE抑制剂卡托普利被发现可以导致粒细胞缺乏症及骨髓抑制。且较多发生于肾功能不全者，特别是伴有胶原血管病（例如红斑狼疮或硬皮病）的患者。 因为没有足够的试验数据，所以无法判断贝那普利是否会同样导致粒细胞缺乏症。与用其它ACE抑制剂一样，患有血管胶原疾病的病人（特别是如果该疾病和肾功能受损相关时）应定期检查白细胞计数。

7、肝炎和肝衰竭：有报道在接受ACE抑制剂治疗的患者中，有极少数病例出现胆汁淤积性肝炎，个别病例发生肝衰竭（其中有些是致命的）。其机制尚不清楚。一旦出现黄疸或肝酶的明显升高，应停用ACE抑制剂并对患者进行监测。

8、肾功能受损：在一些敏感病人中可能发生肾功能变化。

9、咳嗽：使用ACE抑制剂后，有报告发生持续性的咳嗽，可能由于内生缓激肽的降解受抑制而引起的。

10、手术/麻醉：正在接受ACE抑制剂的患者，术前要通知麻醉师。使用可降低血压的麻醉剂时应注意，由于代偿性肾素释放产生的血管紧张素I在转变成血管紧张素II时可被ACE抑制剂阻断，由此所致的血压降低可通过扩容来纠正。

11、高血钾：ACE抑制剂治疗期间，偶见血清钾升高。在对患有进行性慢性肾病的病人在服用洛汀新时，必须对血清钾进行监测。

12、主动脉瓣狭窄，二尖瓣狭窄：和其它的血管舒张药一样的是，患主动脉瓣狭窄及二尖瓣狭窄的病人使用本药品时都应特别小心。

13、对驾驶及操纵机器的影响：与其它降压药一样，服用本品的患者在驾驶和操纵机器时要注意。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。

【儿童用药】 尚无本品在儿童中的安全性和有效性研究资料。

【老年用药】 老年患者使用本品与成年人一样。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

妊娠期妇女：不宜应用本品。

哺乳期妇女：不主张哺乳期服用本品。

【药物过量】

症状和体征： 虽未有本品过量的先例，但主要的症状可能是明显的低血压。 处理： 若服药后不久，则应催吐，尽管其活性代谢物贝那普利拉只能少量透析，对于严重肾功能受损的病人，透析仍可作为正常消除的辅助方法。血压显著降低时，应静注生理盐水。