UC头条：拜耳: Finerenone获FDA批准上市, 用于二型糖尿病合并CKD

美国东部时间7月9日，FDA批准拜耳新一代盐皮质激素受体拮抗剂Kerendia (finerenone)上市，用于慢性肾脏病合并2型糖尿病成人患者，以降低肾功能下降、肾衰竭、心血管死亡、非致命性心脏病发作和因心力衰竭而住院的风险，中国上市申请已于2021年2月提交。

该决定基于一项随机、多中心、双盲、安慰剂对照的III期临床试验（FIDELIO-DKD NCT02540993）结果，共计招募5674名患者，随机分配至finerenone组（n=2833，标准护理+finerenone）或安慰剂组（n=2841，标准护理+安慰剂）。

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FIDELIO-DKD中比较了两组患者疾病进展到肾脏复合终点和心血管复合终点的差异：

肾脏复合终点包括至少40%的肾功能下降，进展到肾功能衰竭，或肾死亡。结果显示，finerenone组患者中有504名至少有一个复合终点事件，而安慰剂组患者中有600名出现了复合终点事件；

心血管复合终点包括心血管死亡、非致命性心脏病发作、非致命性中风或因心力衰竭住院。结果显示，finerenone组患者中有367名至少有一个复合终点事件发生，而安慰剂组患者中有420名发生了复合终点事件，治疗显示心血管死亡、非致命性心脏病发作和因心力衰竭住院的风险降低。

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安全性：finerenone与安慰剂无显著差异，但肾上腺功能不全的患者和接受强CYP3A4抑制剂治疗的患者不可使用finerenone。

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Finerenone又名BAY 94-8862，其核心专利——适应症/化合物专利，已在全球多国进行申请并获授权，中国适应症/化合物专利（CN101641352）由拜耳公司于2008年2月申请，专利名称“取代的4-芳基-1,4-二氢-1,6-萘啶酰胺和其用途”，2013年11月获授权，将于2028年期满。

Finerenone的合成路线如下图所示。

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