沙格列汀
| 【药品名称】 | 沙格列汀片 |
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| 【英文名称】 | Saxagliptin Tab | |
| 【别 名】 | 安立泽 | |
| 【剂 型】 | 片剂 | |
| 【规 格】 | 5mg*7s/合 | |
| 【药品分类】 | 二肽基肽酶-4抑制剂类降血糖药 | |
| 【参考价格】 | 55.00元 | |
| 【贮藏方法】 | 30℃以下保存。 |
【药理作用】
沙格列汀是二肽基肽酶4(DPP4)竞争性抑制剂，可降低肠促胰岛激素的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少2型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。餐后，从小肠释放到血液中的肠促胰岛激素浓度升高，如胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽(GIP)，促进胰腺β细胞以葡萄糖依赖性的方式释放胰岛素，而DPP4会使其失活。GLP-1还可抑制胰腺α细胞分泌胰高血糖素，从而抑制肝脏葡萄糖产生。2型糖尿病患者的GLP-1浓度下降，但GLP-1的肠促胰岛效应依然存在。详见内包装说明书。
【药代动力学】
健康志愿者和2 型糖尿病患者中，沙格列汀及其活性代谢物5-羟基沙格列汀的药代动力学特性相似。在 2.5-400mg 剂量间，沙格列汀及其活性代谢物的血浆峰浓度(Cmax)和 AUC 值呈比例性增长。健康志愿者单次口服 5mg 沙格列汀后，沙格列汀及其活性代谢物的平均血浆AUC 值分别为 78ng.h/mL 和 214ng.h/mL，对应的Cmax 分别为 24ng/mL 和 47ng/mL。沙格列汀及其活性代谢物的 AUC 和 Cmax 的平均变异性(%CV)均小于25%。详见内包装说明书。
【相互作用】
CYP 3A4/5酶诱导剂：利福平显著降低沙格列汀暴露量，但对其活性代谢产物5-羟基沙格列汀的时间-浓度曲线下面积（AUC）没有影响。间隔24小时给药，血浆DPP4的活性抑制作用不受利福平影响。因此，不推荐与利福平合用时调整沙格列汀剂量。 CYP 3A4/5中度抑制剂：地尔硫卓提高沙格列汀的暴露量。应用其他中度CYP 3A4/5抑制剂（如安普那韦、阿瑞匹坦、红霉素、氟康唑、呋山那韦、西柚汁和维拉帕米）也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。尽管如此，和中度CYP 3A4/5抑制剂合用时，不推荐调整沙格列汀的剂量。 CYP 3A4/5强抑制剂：酮康唑显著提高沙格列汀的暴露量。应用其他CYP 3A4/5强抑制剂（如阿扎那韦、克拉霉素、茚地那韦、伊曲康唑、奈法唑酮、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦和泰利霉素）也如预期所料提高了沙格列汀的血浆药物浓度。与CYP 3A4/5强抑制剂合用时，应将沙格列汀剂量限制在2.5 mg。
【适用病症】
用于2型糖尿病。单药治疗：可作为单药治疗，在饮食和运动基础上改善血糖控制。联合治疗：当单独使用盐酸二甲双胍血糖控制不佳时，可与盐酸二甲双胍联合使用，在饮食和运动基础上改善血糖控制。重要的使用限制：由于对于1型糖尿病和糖尿病酮症酸中毒的有效性尚未确定，故本品不用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。
【用法用量】
口服，推荐剂量5mg，每日1次，服药时间不受进餐影响。
【不良反应】
临床试验：由于各个临床试验的条件差异很大，一个药物在临床试验中的不良反应发生率不能直接与另一个药物临床试验中的不良反应发生率相比较，该发生率也不能反映药物在 实际应用中的不良反应发生率。单药治疗和联合治疗：在2项为期24周的安慰剂对照的单药治疗试验中，分别给予患者沙格列汀2.5 mg/天、5 mg/天和安慰剂。此外，还进行了3项为期24周、安慰剂对照、联合治疗的试验，分别联合应用二甲双胍、噻唑烷二酮类（TZD）药物（吡格列酮或罗格列酮）和格列本脲，将患者随机分配至沙格列汀2.5 mg/天、5 mg/天或安慰剂联合治疗组。在其中1项单药治疗试验和1项二甲双胍联合治疗的试验中，还包括沙格列汀10 mg剂量组。详情见内包装说明书。
【用药禁忌】 对药物中任何一种活性物质或辅料过敏的患者。
【注意事项】
以下症状慎用：
1、沙格列汀不能用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒的患者。尚未进行沙格列汀与胰岛素联用的研究。
2、肾功能不全。
3、肝功能受损。
4、超敏反应。
5、皮肤疾病。
6、心力衰竭。
7、免疫功能低下患者。
8、乳糖。
9、与已知会引起低血糖的药物合用。详见内包装说明书。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 尚未在儿童患者中开展沙格列汀的安全性盒有效性研究，不推荐儿童患者应用。
【老年患者用药】
临床试验尚未确定老人和年轻人对药物反应的差异，因此不能排除一些更年长患者可能对药物反应更灵敏的可能。沙格列汀及其活性代谢物部分通过肾脏消除。因为老年患者肾功能降低的可能性更高，所以老年患者用药时应根据肾功能慎重选择用药剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚未在孕妇中开展充分且良好对照的研究，不推荐孕妇使用。详见内包装说明书。
【药物过量】
过量给药时，应根据患者的临床状态给予适当的支持性疗法。沙格列汀及其活性代谢物可以通过血液透析清除(4小时清除23%药量)。