默沙东12.5亿美元收购Afferent
默沙东6月9日宣布与Afferent公司签订了最终协议，以12.5亿美元（5亿预付款+7.5亿研发及商业里程金）收购后者全部已发行股份，从而获得后者的两个P2X3受体拮抗剂AF-219和AF-130。
Afferent是研发新型神经原性疾病药物的生物技术公司，由Anthony Ford博士、Pappas Ventures, Third Rock Ventures, Domain Associates, New LeafVenture Partners和Roche Ventures共同创建，拥有从罗氏获得的P2X3项目的独家开发权利。核心药物AF-219目前处于II期阶段，开发用于治疗慢性咳嗽和伴有咳嗽的特异性肺纤维化。AF-130已完成I期研究，计划在呼吸疾病以外的疾病领域开展II期研究。
美国成人中慢性咳嗽（咳嗽持续时间超过8周）发病率大约为10%，其中大约20%~40%的患者无法确定潜在病因，从而无法接受对症治疗。大多数对治疗有应答的患者也耐受性较差。目前尚无任何药物获批治疗慢性咳嗽。
今年的美国胸科学会年会（ATS2016）上公布了AF-219一项IIb期剂量递增研究中第一个队列的研究结果。
该项IIb期研究采用随机、双盲、安慰剂对照、交叉设计。在第1个队列中，来自美国10个中心的29例慢性咳嗽患者（每小时咳嗽60次以上且咳嗽平均病程15年）随机分组后接受AF-219或安慰剂。AF-219治疗组患者给药剂量按照50mg，100mg，150mg，200mg依次递增，每个剂量水平连续给药4天，每天2次。之后有3~7天的清洗期，再交叉给予16天的安慰剂或AF-219。咳嗽次数采用标准化的咳嗽记录仪采集，共监测收集了300天的数据。
结果显示，以上4种剂量均能显著降低咳嗽频率且呈剂量依赖性。即便是最低的50mg，bid，也能使近一半患者的咳嗽次数减少至少50%，35%的患者的咳嗽次数减少了70%以上。AF-219的耐受性良好，50mg组的味觉障碍发生率远低于高剂量组。
该IIb期研究中第2个队列（主要评估低剂量7.5mg，bid的疗效）的结果预计在2016下半年的学术会议上公布。AF-2219的III期研究预计在2017年初启动。
P2X3受体是一种嘌呤能受体，属于配体门控型非选择性阳离子通道，高度选择性地表达于初级感觉神经元上，是参与炎症以及神经损伤引起的痛觉敏感的重要通道。AF-219和AF-130均为口服的选择性P2X3受体拮抗剂，被认为可以阻断广泛的感觉传递信号和症状。
默沙东和Afferent的交易预计在2016年第3季度完成。
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