【脉铂小课堂】MedBio|首个！竞争性黄体酮

1、Mifepristone物理参数：常用名米非司酮英文名MifepristoneCAS号84371-65-3分子量429.594密度1.2±0.1 g/cm3沸点628.6±55.0 °C at 760 mmHg分子式C29H35NO2熔点195-198°C闪点334.0±31.5 °C2、Mifepristone物理化学性质：密度1.2±0.1 g/cm3沸点628.6±55.0 °C at 760 mmHg熔点195-198°C分子式C29H35NO2分子量429.594闪点334.0±31.5 °C精确质量429.266785PSA40.54000LogP4.95外观性状淡黄色固体蒸汽压0.0±1.9 mmHg at 25°C折射率1.623储存条件2-8°C冷藏、密闭、干燥处稳定性按规定使用和贮存的不会分解，避氧化物计算化学1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.82.氢键供体数量:13.氢键受体数量:34.可旋转化学键数量:35.互变异构体数量:216.拓扑分子极性表面积40.57.重原子数量:328.表面电荷:09.复杂度:92110.同位素原子数量:011.确定原子立构中心数量:512.不确定原子立构中心数量:013.确定化学键立构中心数量:014.不确定化学键立构中心数量:015.共价键单元数量:13、Mifepristone技术资料：体外研究第一种竞争性黄体酮拮抗剂米非司酮的发现刺激了对更有效和更具选择性的抗孕激素的强烈追求[1]。在10μM暴露于米非司酮4天后评估细胞生长，浓度接近人类可达到的血浆浓度。当与米非司酮联合给予HeLa细胞时，顺铂的抗增殖作用增强。在HeLa细胞中，顺铂与米非司酮组合的IC50比单独顺铂（34.2μM）低（14.2μM），差异大约为2.5倍。用米非司酮治疗后，细胞内顺铂在HeLa细胞中的积累量增加了2倍，显着差异（p = 0.009），与单独的顺铂相比，从0.79到1.52μg/ mg蛋白质[2]。体内研究宫颈肿瘤异种移植模型仅用顺铂治疗，与对照组相比存在肿瘤生长抑制。然而，在所用剂量下，顺铂和米非司酮联合使用时肿瘤体重减轻更为显着（p <0.05），与研究结束时单独治疗相比，减少了约50％[2]。对成年雄性Sprague-Dawley大鼠进行4天狂欢样EtOH给药方案（每8小时3至5g / kg / ig，设计产生<300mg / dL的峰值血液EtOH水平（BELs））。动物亚组接受皮下注射米非司酮（花生油中20或40 mg / kg）。尽管米非司酮对未经过EtOH治疗的动物的行为没有显着改变，但米非司酮（40 mg / kg）的预处理显着降低了EtOH戒断的严重程度。饮食和药物之间的显着相互作用，F（5,55）= 3.92，p <0.05，使得接受载体的EtOH处理的动物或20mg / kg米非司酮显示出比接受该物质的未接受EtOH的动物显着更多的EtOH戒断迹象。药物治疗。重要的是，用40 mg / kg米非司酮治疗可以剂量依赖的方式显着降低EtOH戒断的严重程度[3]。激酶实验将T47D人乳腺癌细胞以每孔10,000个细胞接种于96孔组织培养板中的测定培养基[不含酚红的RPMI培养基含有5％（v / v）活性炭处理的FBS和1％（v / v）青霉素 - 链霉素。两天后，倾析培养基并在新鲜测定培养基中以0.1％（v / v）二甲基亚砜的终浓度加入米非司酮或对照。二十四小时后，使用SEAP试剂盒进行碱性磷酸酶测定。简而言之，倾析培养基并将细胞在室温下用5％（v / v）福尔马林固定30分钟。在室温下用Hanks缓冲盐水溶液洗涤细胞一次。然后加入等体积（0.05mL）的1x稀释缓冲液，测定缓冲液和1:20底物/增强剂混合物。在室温下在黑暗中孵育1小时后，将裂解物转移至白色96孔板中，并使用LuminoSkan Ascent [1]读取发光。4、Mifepristone同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12711IRL-1038IRL-1038144602-02-8500ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12628BosentanBosentan147536-97-850mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12924BETPBETP1371569-69-510mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13188BIBP 3226 trifluoroacetateBIBP 3226 trifluoroacetate1068148-47-91mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13030ACPT-IIACPT-II195209-04-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13338GSK 137647GSK 137647349085-82-125mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12580CarvedilolCarvedilol72956-09-310mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12532SRT3190SRT31901204707-73-2200mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED12752GRP (human)GRP (human)93755-85-21mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED13067Rimcazole dihydrochlorideRimcazole dihydrochloride75859-03-910mg≥98%