【脉铂医药】MedBio|1333377-65-3|CHR-6494使用方法

1、CHR-6494物理参数：常用名CHR-6494英文名CHR-6494CAS号1333377-65-3分子量292.338密度1.4±0.1 g/cm3沸点无资料分子式C16H16N6熔点无资料闪点无资料2、CHR-6494物理化学性质：密度1.4±0.1 g/cm3分子式C16H16N6分子量292.338精确质量292.143646PSA74.13000LogP2.48折射率1.7473、CHR-6494技术资料：体外研究CHR-6494是一种有效的抑制剂，抑制组蛋白H3T3磷酸化，IC50为2 nM。 CHR-6494不修饰H3S10和H328磷酸化水平，并且对其他蛋白激酶如Aurora B激酶没有显示出显着的抑制作用。 CHR-6494剂量依赖性地抑制癌细胞（例如HCT-116，HeLa，MDA-MB-231和Wi-38细胞）的生长，IC50分别为500nM，473nM，752nM和1059nM。 CHR-6494（500 nM）产生有丝分裂灾难，有丝分裂纺锤体和中心体扩增的形态异常，并上调纺锤体组装检查点蛋白BUB1和有丝分裂停滞细胞周期蛋白B1的标记[1]。 CHR-6494表现出对黑素瘤细胞系的抑制活性，包括BRAFV600E突变体，NRAS突变体和野生型细胞，IC50范围为396nM至1229nM。 CHR-6494（300nM和600nM）诱导细胞凋亡，在COLO-792细胞中分别使胱天蛋白酶3/7活性增加3倍和6倍，在RPMI-7951细胞中增加8.5倍和16倍。 CHR-6494与MEK抑制剂联合可协同抑制黑素瘤细胞的活力，增强黑色素瘤细胞的凋亡，通过阻滞不同阶段的黑素瘤细胞独立调节细胞周期进程，并抑制黑色素瘤细胞的迁移[2]。体内研究CHR-6494（50 mg / kg，ip）抑制肿瘤和cuases的生长在携带HCT-116人结直肠癌细胞的裸鼠中没有明显的体重变化[1]。激酶实验基于磷酸化和非磷酸化肽对蛋白质裂解的差异敏感性（Z'-LYTE激酶测定），使用FRET测定法开发了一组29种蛋白激酶中化合物的酶抑制能力的分析。在初级反应中，激酶将ATP的γ-磷酸转移至合成FRET肽中的单个酪氨酸，丝氨酸或苏氨酸残基。在二级反应中，位点特异性蛋白酶识别并切割非磷酸化的FRET肽。 FRET肽的磷酸化抑制了显色试剂的切割。切割破坏FRET肽上的供体（香豆素）和受体（荧光素）荧光团之间的FRET，而未切割的磷酸化FRET肽维持FRET。比率法用于计算供体荧光团在400n激发后的供体发射与受体发射的比率（发射比），用于定量反应进程[1]。4、CHR-6494同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11438coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens]coagulation factor II (thrombin) B chain fragment [Homo sapiens]None5mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11493GX-674GX-674None5mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11443heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens]heparin cofactor II precursor fragment [Homo sapiens]None25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11575CCG-100602CCG-1006021207113-88-925mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11577FerulenolFerulenol6805-34-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11440BNP (1-32), humanBNP (1-32), human114471-18-05mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11453AT7519 trifluoroacetateAT7519 trifluoroacetate1431697-85-650mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11425ANP (1-11), ratANP (1-11), ratNone1mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11435Angiotensin 1/2 (1-7) amideAngiotensin 1/2 (1-7) amideNone25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED1148010-DAB (10-Deacetylbaccatin)10-DAB (10-Deacetylbaccatin)32981-86-5100mg≥98%