【脉铂医药】MedBio|693228-63-6|CYC116参考用途
1、CYC-116物理参数：常用名噻氯匹定英文名CYC-116CAS号693228-63-6分子量368.456密度1.4±0.1 g/cm3沸点648.8±65.0 °C at 760 mmHg分子式C18H20N6OS熔点无资料闪点346.2±34.3 °C2、CYC-116物理化学性质：密度1.4±0.1 g/cm3沸点648.8±65.0 °C at 760 mmHg分子式C18H20N6OS分子量368.456闪点346.2±34.3 °C精确质量368.141937PSA118.16000LogP1.44蒸汽压0.0±1.9 mmHg at 25°C折射率1.6893、CYC-116技术资料：体外研究CYC-116还抑制VEGFR2，Src，Lck和FLT3，其Kis分别为44,82,280,44nM。 CYC-116可具有广谱抗肿瘤活性。 CYC-116显示出对抗癌细胞系的有效抗增殖活性，MCF7，HeLa的IC50分别为0.599,0.59,0.241,0.34,0.725,1.375,0.471,0.034,0.372,0.681,0.151,1.626,0.775,0.308,0.110,0.09 ，Colo205，HCT-116，HT29，K562，CCRF-CEM，MV4-11，HL60，NCI-H460，A2780，BxPC3，HuPT4，Mia-Paca-2，Saos-2，Messa细胞。用1.25μMCYC-116处理7小时导致HeLa细胞裂解物中组蛋白H3磷酸化的完全抑制[1]。体内研究以75和100mg / kg qd的剂量水平口服施用CYC-116导致肿瘤生长延迟2.3和5.8天，这分别转化为0.32和0.81的特定生长延迟。在研究期间，在两个剂量水平下接受CYC-116的小鼠的平均相对肿瘤体积小于载体处理的小鼠的平均相对肿瘤体积。在100 mg / kg po qd时，生长的减少在第6天和第9天具有统计学意义[1]。激酶实验使用25μL反应体积（25mMβ-甘油磷酸盐，20mM Tris / HCl，pH 7.5,5mM EGTA，1mM DTT，1mM Na 3 VO4,10μg肯普肽（肽底物））进行Aurora A激酶测定，将重组极光A激酶稀释于20mM Tris / HCl，pH8，含有0.5mg / mL BSA，2.5％甘油和0.006％Brij-35。通过加入5μLMg/ ATP混合物（15mMMgCl4,100μMATP，每孔含18.5kBqγ-32P-ATP）开始反应，并在30℃温育30分钟，然后加入25μL终止。 75mM H 3 PO 4。极光B激酶测定如同极光A一样进行，除了在使用之前，极光B在30℃下与内部着丝粒蛋白[1]在单独的反应中活化60分钟。4、CYC-116同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11806OICR-9429OICR-94291801787-56-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11739Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22Tankyrase Inhibitors (TNKS) 22None100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED116773-aminobenzamide3-aminobenzamide3544-24-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11816YM 750YM 750138046-43-250mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11735(-)-JQ1(-)-JQ11268524-71-550mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11782Decernotinib(VX-509)Decernotinib(VX-509)944842-54-025mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11675Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)763113-22-010mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11807I-BRD9I-BRD91714146-59-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11781ChidamideChidamide743420-02-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11822TC-E 5003TC-E 500317328-16-450mg≥98%