周末西药重点笔记——硝酸甘油
Xiaosuan Ganyou
Nitroglycerin
硝酸甘油，血管扩张药，主要制剂为片剂、气雾剂、注射液。
硝酸甘油溶液：本品为硝酸甘油的无水乙醇溶液。含硝酸甘油(C3H5N3O9)应为9.0%～11.0%(g/ml)。
硝酸甘油片：本品含硝酸甘油(C3H5N3O9)应为标示量的90.0%～115.0%。
硝酸甘油溶液：本品为无色的澄清液体；有乙醇的特臭。
相对密度 本品的相对密度(通则0601)为0.835-0.850。
①主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放一氧化氮（NO），NO激活鸟苷酸环化酶，使血管平滑肌内的环鸟苷酸增多，导致肌球蛋白轻链去磷酸化，引起血管扩张。②硝酸甘油扩张动静脉血管床，以扩张静脉为主，其作用强度呈剂量相关性。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。③治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压，有效冠状动脉灌注压常能维持，但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时，有效冠状动脉灌注压则降低。④本药使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。
舌下含服立即吸收，生物利用度80％；而口服因肝脏首过效应，生物利用度仅为8％。舌下给药2～3分钟起效、5分钟达到最大效应，血药浓度峰值为2～3ng/ml，作用持续10～30分钟，t 1/2为1～4分钟。血浆蛋白的结合率约为60％。主要在肝脏代谢，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1，2-和1，3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，t 1/2更长。代谢后经肾脏排出。
①冠心病。②心绞痛。③心功能不全。
①心肌梗死早期（有严重低血压及心动过速时）、急性循环衰竭、严重贫血、肥厚梗阻性心肌病、缩窄性心包炎、心包填塞、青光眼、颅内压增高、脑出血或头颅外伤、严重肝肾功能损害、已知对硝酸甘油过敏的患者。②使用枸橼酸西地那非的患者。③妊娠期妇女。
遮光，密封，在阴凉处保存。
来源：《中国药典》2020年版2部，2020国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识（一）