硫酸粘菌素的药性与药理特点对其临床最佳使用机会点?
在如今基层养殖用药中,我们发现:养殖对抗生素的滥用和过量使用的诸多不合理情形里,主要还是基层兽医师们对兽药的性质、临床药理以及使用方法等方面的实操技术、专业知识比较欠缺或认知有点混乱,这造成了很多盲目和不合理用药的发生。因此来说,现在我们有必要就来重新认识一下:硫酸粘杆菌素这个畜禽常用药物。
硫酸黏菌素属于分子结构上带有碱性基团的多肽类抗菌素,因其入药的原料是硫酸盐而理化显酸性,临床配伍使用需注意。它是通过生物发酵得到的分子结构上含多羟基结构的生物药物,在后期经过半合成生产工艺,才得到了“硫酸黏菌素”这一化学性质为酸性的化合物。因此,黏菌素属于生物碱,临床用药“硫酸黏菌素”为理化酸性。
硫酸粘菌素易溶于水,口服难吸收,所以单独不能用于全身感染性疾病的治疗。1%的硫酸粘菌素水溶液,其pH值最低可达到4的酸度值。在很多养殖者追求酸化剂功效的时候,其实硫酸黏菌素有酸化剂“药物酸”的优势:给动物消化道营造了酸性环境,不利于有害菌的生长繁殖,以及促进采食、绿色无药残。而酸化剂多是化学试剂。
硫酸黏菌素除了具有药物酸化剂的独特优势,还具有化学性的酸化剂所完全不具有的优势。那就是:低浓度可显著抑菌、促生长、提高饲料转化率和抑制有害菌生长与繁殖,并在治疗剂量时表现快速杀菌,敏感度高、作用效果突出;而且在当前饲料价格持续高位时,硫酸黏菌素显著提高饲料转化率、降低料肉比,从而提高养殖的效益的经济作用明显。
当然,硫酸黏菌素的这种突出抗菌作用,与其作用特点是密切相关的。硫酸黏菌素主要作用于细菌细胞的细胞膜,它通过吸附细菌细胞璧,与革兰氏阴性菌细胞膜脂蛋白的游离磷酸盐结合,使细胞成分(嘌呤和嘧啶)脱逸,使得细胞膜表面张力减小、通透性增加,导致细胞内的重要物质如氨基酸、嘌吟、嘧啶、K+等外漏,造成细菌死亡。
因此,硫酸粘菌素的抗菌谱主要是对革兰氏阴性菌,它对阴性菌的作用强大,尤其是对大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌、变形杆菌和嗜血杆菌等具有比强的杀灭和抑制作用。它对革兰氏阳性菌(除金黄葡萄球菌和溶血性链球菌外)和真菌几乎没有作用。
硫酸黏菌素独特的作用靶点与作用机制,使得目前临床上的细菌很难对其产生耐药性,从其上市到现在,这么多年的监测发现,硫酸黏菌素的耐药率极低,且耐药发展不明显。因为它的独特作用机制,使得它与当前已知的抗菌素之间,不存在任何交叉耐药性。从另外一个角度来说,硫酸黏菌素与目前临床常见的抗菌素之间联合使用,都是相加或协同的。
硫酸黏菌素在pH3-7.5的酸碱度范围内,稳定性最好,活性最强。其口服给药,机体是很难吸收的;除非消化道有炎症、溃疡等消化道粘膜不完整,可能有少量硫酸黏菌素被动吸收。但是,就是吸收后的硫酸黏菌素,在动物体内分布是比较差的。就是注射给药,硫酸黏菌素仅在肺、心脏、肝脏和气管等可达有效治疗浓度。
进入体内的硫酸黏菌素维持时间比较短暂。内服8小时后,除胆汁外,其它组织中仅有微量残留;内服16小时小时后,所有组织均无残留。注射6小时后,除血、气管、唾液腺、肾、尿之外,其它脏器和组织均已很难检出;注射24小时后,除了气管、肾脏、尿液之外,其它脏器和组织也很难检测出来。
硫酸黏菌素目前在畜禽兽医临床,只被允许用药疾病治疗使用。在使用硫酸黏菌素时,不同的用药目的和联合用药的配伍不同,其有效用量和配伍的比例是不同的。比如说,硫酸黏菌素与阿莫西林联合使用,对呼吸系统、消化系统和心包炎、肝周炎的治疗,是不同的;硫酸黏菌素作为抗耐药、增效使用的联合用药,达到协同增效的比例和剂量时,才会起到应有的使用效果。
这些都是各个药物、制剂研发生产企业、以及药理与应用的研究企业的本职所在,作为兽药生产厂家,仅仅做到产品质量好、制剂技术好、生产工艺先进等,是远远不能满足用户对产品正确、有效和科学使用需求的。
兽药生产企业只有做到,“高技术+高品质”的产品提供给养殖业的同时,也一定、必须有专业、高水平的产品技术服务跟上,才算做完了整个兽药的产品链,才能有效体现企业的技术实力与产品价值,才能赢得用户的信赖、与用户共赢发展。