肖波教授：浅谈抗癫痫药物应用现状与前景展望
理想的抗癫痫药物应是生物利用度完全且稳定、无肝酶诱导作用、半衰期较长，每日服药次数少、无活性代谢产物、一级（线性）药代动力学特征和蛋白结合率低。
传统抗癫痫药物
传统的抗癫痫药物是指20世纪80年代之前应用的抗癫痫药物，经常使用的药物有卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、苯妥英钠、氯硝西泮、乙琥胺和扑痫酮。这些抗癫痫药物有着疗效确切价格低廉的优点，缺点是药物的不良反应明显、影响血药浓度的因素众多、酶诱导剂或酶抑制剂产生不良反应。传统的抗癫痫药物如卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠和丙戊酸钠的药代动力学为非线性，影响血药浓度因素多，酶诱导型AED可影响代谢过程，产生严重的不良反应。
常见的传统抗癫痫药物的药代动力学
常见的传统抗癫痫药物优缺点对比及作用机制
第二代抗癫痫药物
第二代抗癫痫药物是指1989年—2008年进入临床使用的抗癫痫药物，其优点是有更好的药代动力学、更弱的药物相互作用以及更小的药物不良反应和对胎儿的影响小。缺点是第二代抗癫痫药物总体上并没有改善患者的疗效。第二代抗癫痫药物的药代动力学是线性药代动力学，多数无酶诱导活性。一项针对新诊断癫痫的纵向队列研究，对比了三十年以来的无癫痫发作比例，发现发作控制率并没有改善。
常见的第二代抗癫痫药物的药代动力学
第二代抗癫痫药物优缺点对比及作用机制
第三代抗癫痫药物
第三代抗癫痫药物是指2008年后推出的抗癫痫药物，优点为新的作用机制降低了药物不良反应发生率，提高了药物耐受性。缺点为临床应用时间短，其长期的疗效和安全性尚有待进一步验证。
第三代抗癫痫药物的新机制：
拉考沙胺：慢失活Na离子通道；
吡仑帕奈：AMPA受体；
瑞替加滨和派恩加滨：K离子通道；
艾司利卡西平：电压敏感Na通道的使用依赖性阻滞；
卢非酰胺：电压敏感Na通道的使用依赖性阻滞；
布瓦西坦：突触囊泡蛋白2A。
第三代抗癫痫药物优缺点对比及作用机制
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2018 AAN/AES实践指南对耐药癫痫治疗推荐
新治疗靶点的抗癫痫药物
依维莫司：mTOR通路（结节性硬化症）；
大麻二酚：瞬时感受器电位香草酸受体1（Dravet综合征、结节性硬化）；
Beprodon：视黑素受体激动剂（Ⅱ期临床）；
VX-765：选择可逆性地抑制caspase-1（Ⅱ期临床）。
展望
目前，国内抗癫痫药物使用量排名前3的是丙戊酸钠、左乙拉西坦和奥卡西平。未来抗癫痫药物治疗的方向不再是仅仅控制发作症状，更是针对癫痫的发病机制，从根本上改变癫痫的治疗结局。