【脉铂医药】MedBio|944842-54-0|Decernotinib(VX-509)技术资料

1、Decernotinib物理参数：常用名Decernotinib英文名DecernotinibCAS号944842-54-0分子量392.378密度1.4±0.1 g/cm3沸点553.6±50.0 °C at 760 mmHg分子式C18H19F3N6O熔点无资料闪点288.6±30.1 °C2、Decernotinib物理化学性质：密度1.4±0.1 g/cm3沸点553.6±50.0 °C at 760 mmHg分子式C18H19F3N6O分子量392.378闪点288.6±30.1 °C精确质量392.157257PSA99.08000LogP2.26蒸汽压0.0±1.5 mmHg at 25°C折射率1.6033、Decernotinib技术资料：体外研究Decernotinib（VX-509）是一种有效的JAK3抑制剂，JAK3，JAK1，JAK2和TYK2的Kis分别为2.5,11,13和11 nM。 Decernotinib有效阻断T细胞增殖，平均IC50为170±101nM，并抑制IL-2刺激的T细胞增殖（IC50,140和400nM）。 VX-509对CD40L和IL-4的反应也对B细胞具有细胞毒性（IC50,50nM）[1]。体内研究Decernotinib（VX-509,10,25或50mg / kg，po）显着且剂量依赖性地抑制响应于大鼠胶原注射的踝直径和爪重量的增加。 Decernotinib有效缓解大鼠的软骨损伤和骨吸收。 Decernotinib（10,25或50 mg / kg，po，bid）可抑制迟发型超敏反应小鼠模型的耳水肿[1]。激酶实验通过使用放射性测定法测量重组表达的JAK3激酶结构域的残余激酶活性来评估Decernotinib对JAK3活性的影响。测定中组分的最终浓度如下：100mM HEPES（pH 7.5），10mM MgCl 2,1mM二硫苏糖醇（DTT），0.01％BSA，0.25nM JAK3,0.25mg / mL聚E4Y和5μM33P -γ-ATP（200μCi/μmol）。在DMSO中制备10mM Decernotinib储备溶液，从中制备另外的稀释液。加入底物混合物（100mM HEPES，10mM MgCl 2,0.5mg / mL聚E 4 Y和10μM33P-γ-ATP）并与Decernotinib储备溶液混合。通过加入酶混合物[100mM HEPES（pH 7.5），10mM MgCl 2,2mM DTT，0.02％BSA，0.5nM JAK3]引发反应。 15分钟后，用20％三氯乙酸（TCA）淬灭反应。将猝灭的反应转移至GF / B滤板并用5％TCA洗涤三次。加入Ultimate Gold闪烁剂（50μL）后，样品在Packard TopCount伽玛计数器中计数。在该程序中，捕获的放射性是残余JAK3激酶活性的量度。根据Decernotinib滴定曲线的活性与浓度，通过将数据拟合至竞争性紧密结合抑制动力学方程来确定Ki值[1]。4、Decernotinib同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11803EPZ020411EPZ0204111700663-41-7100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11678AZD2461AZD24611174043-16-3100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED117912,4-Pyridinedicarboxylic Acid2,4-Pyridinedicarboxylic Acid499-80-910mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11655GSK 525768AGSK 525768A1260530-25-350mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11647BIX 01294BIX 01294935693-62-210mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11770IWP 12IWP 12688353-45-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11655GSK 525768AGSK 525768A1260530-25-35mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11680EntacaponeEntacapone130929-57-6100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11712BYK 204165BYK 2041651104546-89-510mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11776I-BET 151 hydrochlorideI-BET 151 hydrochloride1883545-47-810mg≥98%