金线草药理作用初步研究

全 文 ：表 4　 归脾颗粒剂血清对酶 ALT的影响( x±s , n=5)
组别 OD 520(Kamen Unit)灌流时间 0 15 30 45 60 90(min)
空白组 0.032±0.015 0.069±0.029 0.189±0.040 0.299±0.049 0.550±0.104 0.630±0.060
四氯化碳(20uL·L -1) 0.070±0.0301) 0.510±0.0322) 0.924±0.1682) 1.522±0.5302) 2.133±0.4012) 2.569±0.5302)
大剂量组(10g·L -1) 0.045±0.015 0.072±0.040 0.176±0.052 0.301±0.101 0.527±0.158 0.718±0.105
中剂量组(5.0g·L -1) 0.036±0.024 0.081±0.039 0.194±0.060 0.280±0.072 0.454±0.098 0.619±0.120
小剂量组(2.5g·L -1) 0.031±0.019 0.083±0.044 0.178±0.075 0.319±0.031 0.637±0.070 0.673±0.059
　　1)P<0.05与空白组比较有差异 , 2)P<0.01与空白组比较有显著差异
　　本文运用离体大鼠肝灌液技术 ,通过测定灌流
液中天门冬氨酸氨基转换酶(AST)和丙氨酸氨基转
换酶(ALT)的含量 ,研究中药归脾颗粒剂对肝脏的
影响。结果表明:归脾颗粒剂 2.5 、5.0g 生药·L-1
灌流液对肝灌流液中酶 AST 、ALT 无影响 ,与空白
组比较无差异;0.625 、1.25 、2.5g·kg-1的归脾颗粒
剂灌胃大鼠采血 ,离心后取得的血清灌流大鼠肝脏 ,
灌流不同时间所测灌流液中酶 AST 、ALT 含量与空
白组同时间所测酶含量比较没有差异。用归脾颗粒
剂浓度为 10.0g 生药·L-1灌流液进行灌流 ,灌流液
中酶的含量随灌流时间而增加 ,分析其原因可能是
浓度大时浓缩液中的杂质 、电解质 、鞣质成分等非活
性物质破坏肝脏代谢平衡所导致肝细胞一定的损
害 ,这有待于进一步实验论证。
综上所述 ,通过测定肝灌流液中天门冬氨酸氨
基转换酶(AST)和丙氨酸氨基转换酶(ALT)的含
量 ,结果提示归脾颗粒剂对肝脏无毒性影响 ,这为归
脾颗粒剂的临床合理用药提供了实验依据 。
参考文献:
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金线草药理作用初步研究
黄勇其1 , 　骆红梅2 , 　陈秀芬1 , 　耿晓照1 , 　莫艳珠1
(1.贵阳中医学院药理教研室 ,贵州 贵阳 550002;2.贵阳中医学院第二附属医院中药房 ,贵州 贵阳 550002)
收稿日期:2003-10-02
作者简介:黄勇其(1966～ ),男 ,讲师 ,主要从事药理学教学和科研工作。电话:[phone]。
关键词:金线草;抗炎;镇痛;抗凝血;毒性
摘要:目的:观察金线草茎叶水提取(AE-S)和根水提物(AE-R)的抗炎 、镇痛 、抗凝血作用及其急性毒性。方法:采用经典
的抗炎 、镇痛实验及出血时间 、LD50测定法。结果:不同剂量的 AE-S 和 AE-R能明显抑制小鼠二甲苯致耳廓肿胀(P <
0.01～ 0.05)、腹腔毛细血管通透性(P<0.01 ～ 0.05)及棉球肉芽肿增生(P<0.05), 而不影响小鼠免疫器官指数;且能
明显减少醋酸致小鼠扭体次数(P<0.05)及延长热板致痛的潜伏期(P<0.01～ 0.05);AE-S 和AE-R 能明显延长小鼠断
尾出血时间(P<0.001～ 0.01),且显示明显量效关系 , 其中以 AE-S 中剂量作用最强。茎叶和根小鼠口服耐受量达 70g·
kg-1(相当于 AE-S 4.06g·kg-1 , AE-R 3.36g·kg -1)12h ig 2 次;ip 给药 , 茎叶 LD50为 9.3±0.51g·kg-1(相当于 AE-S
0.54g·kg-1), 根 LD50为 40.9±4.18g·kg -1(相当于AE-R 1.96g·kg-1)。结论:金线草具有抗炎 、镇痛及抗凝血的药理作
用 ,且根的毒性小于茎叶。
中图分类号:R285.5　　　　　文献标识码:A　　　　　文章编号:1001-1528(2004)11-0918-04
Pharmacological effect of Antenoron filiforme
HUANG Yong-qi1 , 　LUO Hong-mei2 , 　CHEN Xiu-fen1 , 　GENG Xiao-zhao1 , 　MO Yan-zhu1
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(1.Depatrment of Pharmacology , Guiyang College of Trad it iona l Chinese Medicine , Guiyang 550002 , China;2.Pharmacy of TCM , No.2
Hosp ita l Af f i liated to Gu iyang College of TCM , Guiyang 550002 , China)
KEYWORDS:Antenoron f ili forme;antiinflammation;analgesia;anticoagulation;toxicity
ABSTRACT:AIM:To observe the antiinflammatory , analgesic , anticoagulative effects and the acute toxicity of
the aqueous ext ract of stem-leaf (AE-S)and the aqueous ex tract of root (AE-R)of Antenoron f i li forme.
METHODS:Classical experimental methods w ere applied of antiinflammation , analgesia , bleeding time test and
LD50 test.RESULTS:AE-S and AE-R at different doses had obvious inhibitory ef fects on xylene-induced auricle
edema(P<0.01 ～ 0.05), exudation of abdominal blood capillaries(P<0.01 ～ 0.05)and co tton pellet-induced
g ranuloma formation(P<0.05)of mice , and had no ef fect on index of mice s immune organs.AE-S and AE-
R at dif ferent doses could obviously decrease the numbers of w rithees of mice caused by ip of acetic acid(P <
0.05)and prolong the incubation period of pain induced by heat st imulation on mice (P <0.01 ～ 0.05).AE-S
and AE-R could obviously prolong the bleeding time caused by cut ting the mice s tail(P <0.001 ～ 0.01)and
had obvious dose-response relationship.The effect on anticoagulation of AE-S at medium dose w as the st rongest.
The tolerance dose of stem-leaf and root for mice w as 70g/kg(be equal to 4.06g/kg of AE-S and 3.36g/kg of
AE-R)by ig twice in 12h.LD50 of stem-leaf w as 9.3±0.51g/kg(be equal to 0.54g/kg of AE-S)by ip.LD50
of root was 40.9±4.18g/kg (be equal to 1.96g/kg of AE-R)by ip.CONCLUSION:The results suggest that
A .f i li forme has the antiinflammatory , analgesic and ant icoagulative effect , and the toxicity of its roo t was
slighter than that of the stem-leaf.
　　蓼科植物金线草 Antenoron f ili forme(Thunb.)
Roberty et Vantier ,以全草或根入药 ,其味辛 、苦 ,性
凉;具有凉血止血 ,清热利湿 ,散瘀止痛之功效 ,主治
咳血吐血 ,胃痛 ,经期腹痛 ,产后血瘀腹痛 ,跌打损
伤 ,风湿痹痛等 ,中医临床主要以水煎内服或外洗应
用[ 1] 。但其现代药理研究尚未见报道。本文对黔
产金线草地上部分(简称茎叶)的水提物(AE-S)和
根的水提物(AE-R)的抗炎 、镇痛 、抗凝血作用及其
急性毒性进行了初步实验研究 ,现报告如下。
1　实验材料
1.1　动物　小白鼠 ,昆明种 ,清洁级。由贵阳医学
院实验动物中心提供 ,合格证号:SCXK(黔)2002-
0001 。
1.2　药材及其提取物　药材于 9月初(原植物的花
期)在贵阳市清镇采集 ,经贵阳中医学院中药系药用
植物教研室何顺志研究员鉴定为正品。其提取物制
备:原植物茎叶和根 ,分别粉碎成粗粉 , 50℃干燥 ,取
适量 ,准确称定 ,分别同法水煎 3次 ,过滤浓缩 ,以
60%乙醇沉淀 ,离心 ,离心液挥干制成干浸膏(茎叶
提取收率为 5.8%,根提取收率为 4.8%),临用时配
制成一定浓度的水溶液供试。实验给药剂量按干燥
原生药量计算。
1.3　药品　泼尼松注射液:上海第九制药厂 ,生产
批号:990510;解热止痛散:广州何济公制药厂 ,生产
批号:030581;云南白药:云南白药集团公司 ,生产批
号:030404。
1.4　仪器　JN-A 型精密扭力天平 ,上海第二天平
仪器厂;721 型分光光度计 , 四川分析仪器厂;GJ-
8402型(55.0±0.2℃)热板测痛仪 ,浙江宁海白石
电子医药仪器厂。
2　方法[ 2 ,3]与结果
2.1　对小鼠炎症反应的影响
2.1.1　对二甲苯致小鼠耳廓肿胀及免疫器官指数
的影响　取♂小白鼠 , 16 ～ 20g ,随机分为 8组 ,各组
按表 1中的剂量以相应试药分别依 0.1mL·10g ig ,
每天 2次(泼尼松每天 1次),连续 4d(泼尼松 2d),
第 5天给药 1 次后 1h , 于各鼠右耳两面涂二甲苯
0.05mL·只-1 , 45min 后处死 ,按文献方法操作 ,以
8mm 打孔器冲下的左 、右耳片重量差值为耳肿胀
值 ,并以小鼠脾脏 、胸腺重量分别与其体重的比值为
免疫器官指数。结果见表 1。茎叶 20 ,10g·kg-1和
根 20g·kg-1均能明显抑制耳肿胀 ,AE-S和 AE-R给
药 5d对免疫器官指数无影响。
2.1.2　对小鼠腹腔毛细血管通透性影响　取♂小
白鼠 ,18 ～ 22g ,按 2.1.1方法分组及给药 ,于末次给
药后 1h ,各组小鼠 iv 0.5% Evans蓝 NS 溶液0.1
mL·10g -1 ,并立即 ip 0.6%冰醋酸水溶液 0.2mL·
只-1 ,然后按文献方法操作 ,将腹腔洗涤液离心 ,离
心液用分光光度计于 590nm 处测定吸收度(A),以
A值表示 Evans蓝含量 。结果见表 2。茎叶 20 , 10 ,
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表 1　 对小鼠二甲苯致耳廓肿胀及免疫器官指数影响( x ±s , n=10)
Table 1 Effect on xylene-induced mouse auricle edema and index of immune organs( x±s , n=10)
组别 剂量(g·kg -1)
耳肿胀值
(mg)
耳肿胀抑制率
(%)
免疫器官指数(mg/g)
脾脏 胸腺
NS 等容量 13.67±3.74 6.81±1.83 1.81±1.02
泼尼松 25×10-3 7.12±3.242) 47.9 4.64±2.312) 0.63±0.981)
茎叶 20 6.85±4.662) 49.9 6.84±3.26 1.90±1.06
10 9.82±3.651) 28.2 6.87±2.36 1.85±1.62
5 12.85±6.58 6.0 7.22±2.10 1.85±1.40
根 20 8.67±3.851) 36.6 5.67±2.51 1.73±1.10
10 11.93±4.81 12.7 5.58±2.90 1.68±1.71
5 13.08±6.17 4.9 7.17±3.24 1.92±1.82
　　注:给药组与 NS组比较:1)P<0.05;2)P<0.01。下表同。
5g·kg-1和根 20 , 10g·kg-1给药均能明显抑制腹腔
毛细血管通透性 。
表 2　 对小鼠腹腔毛细血管通透性影响( x±s)
Table 2 Effect on exudation of abdominal blood
capiliaries of mice( x ±s)
组别 剂量(g·kg -1) n
腹腔洗出液吸收率
(A)
NS 等容量 9 0.378±0.078
泼尼松 25×10-3 10 0.234±0.0822)
茎叶 20 10 0.238±0.0932)
10 9 0.260±0.0861)
5 10 0.271±0.1021)
根 20 10 0.243±0.0912)
10 9 0.265±0.1031)
5 9 0.311±0.083
2.1.3　对小鼠棉球肉芽肿增生的影响　取♂小白
鼠 ,23 ～ 28g ,麻醉后 ,于左 、右侧腋窝皮下分别殖入
精密称定的 10mg 消毒棉球。待小鼠苏醒后 ,选活
动正常的模型鼠按 2.1.1 项方法分组和给药 ,每天
1次 ,连续 8d(给药期间 ,伤口被抓破棉球脱出的样
本弃去),于第 9 天将小鼠处死 ,剥离肉芽肿。以各
鼠的左右干燥棉球肉芽肿重量均值表示对肉芽肿增
生的影响 。结果见表3 。茎叶和根 20g·kg-1均能明
显抑制小鼠棉球肉芽肿增生 ,其余中 、小剂量无明显
作用 。
表 3　 对小鼠棉球肉芽肿增生的影响( x ±s)
Table 3 Effect on cotton pellet-induced granuloma
formation in mice( x±s)
组别 剂量(g·kg -1) n
干燥棉球肉芽肿
重量(mg)
抑制率
(%)
NS 等容量 9 45.20±6.41
泼尼松 25×10-3 9 31.25±5.212) 30.9
茎叶 20 9 36.69±7.351) 18.8
10 10 41.15±5.32 9.0
5 9 44.01±7.12 2.6
根 20 9 38.12±6.801) 15.7
10 8 43.21±7.08 4.4
5 9 45.71±7.23 -1.1
2.2　对小鼠痛反应的影响
2.2.1　对醋酸致扭体反应的影响　采用扭体法 ,取
小白鼠 , ♀♂各半 , 18 ～ 22g ,随机分为 8组 ,按表 4
中的剂量以相应试药按0.1mL·10g -1 ig , 24h 3次 ,
于末次给药后 1h , 每鼠 ip 0.7%冰醋酸水溶液
0.2mL·只-1 , 5min 后开始观察小鼠在 10min 内的
扭体次数。结果见表 4。茎叶和根 20 ,10g·kg-1均
具有明显减少扭体次数作用 。
表 4　 对醋酸致小鼠扭体的影响( x ±s , n=10)
Table 4 Effect on writhes of abdominal cavity on mice
caused by ip of acet ic acid( x±s , n=10)
组别 剂量(g·kg -1) 扭体次数 抑制率
NS 等容量 23.4±11.36
解热止痛散 0.1 9.8±8.611) 58.1
茎叶 20 11.5±9.231) 50.9
10 11.4±10.611) 51.3
5 13.8±9.42 41.0
根 20 11.1±10.121) 52.6
10 11.3±9.821) 51.7
5 14.1±8.91 39.7
2.2.2　对小鼠热致痛反应的影响　采用热板法 ,取
♀小白鼠 18 ～ 22g ,用热板测痛仪 ,按文献方法预选
出合格小鼠 ,随机分成 8组 ,各组小鼠测定给药前基
础痛阈值(即放入仪器至舔后足的潜伏时间),然后
按 2.2.1项方法给药 ,末次给药后 1h ,测定各组小
鼠给药后痛阈值(超过 60s的按 60s计),以给药组
与 NS 组进行组间比较和给药前后进行组内比较。
结果见表 5。茎叶及根 20 , 10g·kg-1均能明显延长
痛阈值 。
2.3　对小鼠断尾出血时间的影响　取小白鼠 , ♀♂
各半 ,18 ～ 22g ,随机分为 8组 ,各组按表 6中的剂量
以相应试药按 0.1mL·10g-1 ig ,每天 2次 ,连续 4d ,
第 5d给药 1次后 1h ,按文献方法操作 ,计算各组小
鼠断尾出血时间(以滤纸吸时无血为出血停止)。结
果见表 6。茎叶 20 ,10 ,5g·kg-1和根 20g·kg-1均能
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表 5　 对小鼠热致痛反应的影响( x±s , n=10)
Table 5 Effect on pain by heat stimulation on mice( x ±s , n=10)
组别 剂量(g·kg-1) 给药前痛阈值(s) 给药后痛阈值(s) 给药前后阈提高率(%)
NS 等容量 18.82±5.24 20.12±18.17 6.9
解热止痛散 0.1 22.73±4.51 44.23±16.821), 4) 94.6
茎叶 20 22.61±4.85 42.52±18.231), 4) 88.1
10 22.92±5.21 39.26±17.521), 3) 71.3
5 19.67±5.54 30.91±16.46 57.1
根 20 23.42±5.81 41.85±16.741), 4) 78.7
10 23.87±6.31 39.12±19.781), 3) 63.9
5 20.76±5.73 30.23±18.54 45.6
　　注:1)的意义同表 1。给药后与给药前组内比较:3)P<0.05;4)P<0.01。
显著延长小鼠断尾出血时间 ,其中以茎叶 10g·kg-1
作用最强 。云南白药则表现缩短出血时间作用。
表 6　 对小鼠断尾出血时间的影响( x ±s , n=10)
Table 6 Effect on bleeding time by cutt ing the
mouse s tail( x ±s , n=10)
组别 剂量(g·kg -1) 出血时间(s)
NS 等容量 160.9± 21.68
云南白药 0.2 98.5± 32.135)
茎叶 20 447.1± 139.175)
10 802.2± 98.115), 6)
5 323.4± 141.082)
根 20 491.5± 28.805)
10 243.8± 163.04
5 211.7± 132.12
　　注:2)的意义同表 1。与 NS 组比较:5)P<0.001。 茎叶中剂量
组与大 、小剂量组或根大 、中 、小剂量组比较:6)P<0.001。
2.4　急性毒性实验
取小白鼠 40只 ,随机分为两组 ,分别以茎叶和
根按 70g·kg-1 ig(以 0.2mL·10g -1给药 ,药液达最
大可溶浓度。相当于 AE-S 4.06 g·kg-1 , AE-R
3.36g·kg -1)12h 2次 ,观察 5d ,动物全部存活 。但
在第 2日 ,部分动物出现活动减少 ,食量减少等不良
反应 ,第 3日逐渐恢复正常。
以 ip给药 ,用改进寇氏法测得:茎叶 LD50为9.3
±0.51g·kg-1(相当于 AE-S 0.54g·kg-1);根 LD50
为 40.9±4.18g·kg-1(相当于 AE-R 1.96g·kg -1)。
动物死亡一般在给药后 12h 以内 ,动物出现兴奋 ,步
态不稳 ,最后惊厥死亡 。
3　讨论
实验结果显示:金线草 AE-S 和AE-R具有明显
的抗炎 、镇痛作用。其对急性及慢性炎症模型均表
现出明显对抗作用 ,对不同的致痛模型也显示出明
显对抗作用 。其中大剂量作用较强于小剂量。
在本实验条件下 ,金线草AE-S和 AE-R均表现
出强大的抗凝血作用 ,且显示明显的量效关系 ,其中
以 AE-S 的中剂量作用最强 ,AE-S 和 AE-R的大剂
量次之 ,AE-S的小剂量较弱。而云南白药则明显缩
短出血时间 ,与云南白药的作用相符 ,可以证实本实
验的可靠性。值得注意的是 ,本实验中金线草抗凝
血作用与其传统应用不一致[ 1] ,应引起重视 ,有待
进一步研究 。
另外 ,从抗炎 、镇痛及抗凝血作用整体水平看 ,
地上部分作用要强于根 ,而金线草是多年生植物 ,应
用地上部分入药更为有利于资源保护。但从 ip给
药看 ,地上部分毒性大于根 ,亦应引起关注 。
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《中药新药与临床药理》杂志 2005年征订启事
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志 ,为中国科技论文统计源期刊 ,标准刊号 ISSN 1003-9783 , CN 44-1308/ R ,国内外公开发行 。本刊为双月
刊 ,逢单月 25日出版;每册订价 10元 ,全年 60元 ,邮发代号:46-210。欢迎各有关单位及广大读者及时向当
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