垂体后叶素 vs. 酚妥拉明，处理大咯血的首选药物是哪一个？
大咯血是一种呼吸系统危急重症，常因各种病因累及支气管动脉、肺动静脉等引起，若未能及时、正确的处理大咯血可能会导致患者猝死。
尽管介入治疗逐渐普及，但对于介入手术有禁忌或在围手术期，全身止血药物仍然有着重要作用，垂体后叶素、酚妥拉明作为大咯血常用的止血药物广泛应用于临床，熟知这些药物的特点有利于我们做出更好的临床决策。
1. 作用机制：
垂体后叶素是由猪、牛、羊等动物的脑神经垂体中提取的水溶性成分，内含有催产素和加压素（即血管加压素或抗利尿激素），两者都是由一个六肽环和三肽侧链组成的九肽，区别在于第 3 与第 8 位的氨基酸残基不同。
其中，催产素可引起子宫收缩，故可用于产科催产、产后收缩子宫止血等。生理剂量的加压素与肾集合管上皮细胞上的 V2 受体结合，可加强对水的重吸收，使尿液浓缩，产生抗利尿效应；超生理剂量的加压素可与血管平滑肌上的 V1 受体结合，收缩支气管动脉和肺小动脉，减少肺内血流量，降低肺循环压力，有利于血管破裂处血栓形成，从而达到止血目的，是治疗咯血，尤其是大咯血的首选药物。
2. 使用方法：
垂体后叶素 5～10U+GS 20～40 ml，缓慢静推（15 min），继之以 0.1U/(Kg·h) 维持，咯血停止 1～2 天后停用。加压素的 t1/2 约 10～20 min，常需要持续静脉滴注或静脉泵入给药。
3. 注意事项：
垂体后叶素的不良反应主要是由血压升高、冠脉痉挛、内脏血管痉挛等导致的心悸、胸闷、头痛、出汗、面色苍白、腹痛等症状，用药期间应严格掌握药物剂量和滴速，如出现不良反应需及时减慢输液速度甚至停药，为减少不良反应的发生，临床常与硝酸酯类联合使用。
硝酸酯类主要扩张静脉，可增加静脉容量，降低右心房压力，减少肺内血流量，还可以选择性舒张冠状动脉，增加冠脉血流，减轻垂体后叶素的不良反应。
超生理剂量的加压素不仅发挥止血效应，还会加强肾集合管对水的重吸收，导致稀释性低钠血症，用药过程中需监测电解质，警惕低钠血症的发生。
1. 作用机制：
酚妥拉明是一种短效、非选择性 α-受体阻滞剂，可阻断血管平滑肌细胞 α1 受体，直接扩张全身动静脉。一方面通过扩张肺血管，降低肺循环压力，减少肺血流量；另一方面，降低体循环血压、减少回心血量，降低心脏前、后负荷，使肺血管床内血液分流到四肢和内脏，达到止血目的，主要用于垂体后叶素禁忌或无效时，尤其适用于有高血压的患者。
2. 使用方法：
酚妥拉明 10～20 mg+GS 500 ml，静滴，qd，连用 5～7 天。
3. 注意事项：
酚妥拉明作为扩血管药物会引起血压下降，用药时应卧床休息，若血容量不足，应在补足血容量的基础上应用。
酚妥拉明可以阻断神经末梢突触前膜 α2 受体，促进去甲肾上腺素释放，激动心脏 β1 受体，血压下降还会引起反射性交感神经兴奋，导致心肌收缩力增强、心率加快、心肌耗氧量增加，诱发心绞痛、心律失常，对于有冠心病病史者禁用。
酚妥拉明对胃肠道有刺激作用，可能引起腹痛、腹泻、呕吐，甚至诱发溃疡病，因此胃炎、消化性溃疡患者慎用。
作者：梁小波
策划：飞腾
投稿：wangmeichao@dxy.cn
参考文献：
[1] 北京医师协会呼吸内科专科医师分会咯血诊治专家共识编写组. 咯血诊治专家共识 [J]. 中国呼吸与危重监护杂志, 2020, 19(1): 1-11．
[2] 中国医师协会整合医学分会呼吸专业委员会. 大咯血诊疗规范 [J]. 中华肺部疾病杂志（电子版）, 2019, 12(1):1-8.
[3] 王正亚. 垂体后叶素与硝酸甘油联用治疗咯血疗效观察 [J]. 江苏医药, 2000, 26(9):736.
[4] 陈新谦, 金有豫, 汤光. 新编药物学 (第 17 版). 人民卫生出版社. 2011.