盐酸哌仑西平的选择性抗胆碱作用和用途
盐酸哌仑西平是一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌,只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统。本品对胃液的pH影响不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少,从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。
用法用量[3]
片剂(盐酸 盐):50mg。
口服:每次 50mg,每日2次,于早、晚饭前服。疗程4~6周。按病情需要 可增至每次50mg,每日3次。
肌注或静注:每次10mg,每 日2次,好转后改口服。
作用和用途[3]
盐酸哌仑西平为一种具有选择性的抗胆碱能药物,对胃壁细胞的毒蕈碱受体有高度亲和力,而对平滑肌、心肌和唾液腺等的毒蕈碱受体的亲和力低,故应用一般治疗剂量时,仅能抑制胃酸分泌,而很少有其它抗胆碱药物对瞳孔、胃肠平滑肌、心脏、唾液腺和膀胱肌等的副作用。剂量增大则可抑制唾液分泌,只有大剂量才能抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。本品不能透过血脑屏障,故不影响中枢神经系统。人口服、肌注或静注本品后,无论是基础胃酸分泌,还是由外源性五肽胃泌素、胰岛素引起的胃酸分泌均受到抑制。本品对胃液的pH影响不大,主要是使胃液(包括胃蛋白酶原和胃蛋白酶)分泌量减少,从而使胃最大酸分泌和最高酸分泌下降。
适应症[3]
盐酸哌仑西平为抑酸药。临床主要用于各种酸相关性疾患,如:十二指肠溃疡、胃溃疡、胃-食管反流症、高酸性胃炎、应激性溃疡、急性胃粘膜出血、胃泌素瘤等。
药代动力学[3]
口服吸收不完全,绝对生物利用度为20%~30%,与食物同服可减少吸收。血药浓度于2~ 3小时达峰值。体内分布广泛,除脑和胚胎组织外的所有器官和组织均有分布,其中以肝、肾的浓度最高。血浆蛋白结合率为10%~12%。体内很少代谢,85%以原形药从肾脏和胆道排泄。口服量的4%~8%从尿中 排出,90%从粪便排出。给药后 3~4日方能全部排泄,但未见有药物蓄积。半衰期为10~12小 时。
不良反应[3]
与剂量有关。常见有口干、视力模糊、便秘、腹泻、头痛、精神错乱等,一般较轻,有2%须停药。
注意事项[3]
对本品过敏者、孕妇、青光眼及前列腺肥大者禁用。肝肾功能不全者和哺乳期妇女慎用。如见皮疹,须即停药。
药物相互作用[3]
1. H2受体拮抗剂可增强本品的作用,明显减少胃酸的分泌。
2. 本品与普鲁卡因胺合用药效相加,合用可产生抗迷走神经作用相加,用药中应监测心率和心电图。
3. 本品与西沙必利具有拮抗作用,合用使后者疗效明显降低。