【脉铂医药】MedBio|103745-39-7|Fasudil合成方法

1、Fasudil物理参数：常用名法舒地尔英文名FasudilCAS号103745-39-7分子量291.37密度1.3±0.1 g/cm3沸点506.2±60.0 °C at 760 mmHg分子式C14H17N3O2S熔点无资料闪点259.9±32.9 °C2、Fasudil物理化学性质：密度1.3±0.1 g/cm3沸点506.2±60.0 °C at 760 mmHg分子式C14H17N3O2S分子量291.37闪点259.9±32.9 °CPSA70.68000LogP1.19外观性状白色结晶固体蒸汽压0.0±1.3 mmHg at 25°C折射率1.622储存条件Store at RT水溶解性H2O: >200 mg/mL3、Fasudil技术资料：体外研究法舒地尔具有血管扩张作用，占据酶结合位点的腺嘌呤口袋[1]。法舒地尔对去极化兔主动脉的Ca2 +诱导的收缩产生竞争性抑制作用。法舒地尔抑制对KCl，苯乙烯（PHE）和前列腺素（PG）F2a的收缩反应[2]。法舒地尔还通过抑制5-羟色胺，去甲肾上腺素，组胺，血管紧张素和多巴胺诱导的螺旋条收缩而表现出血管舒张作用[3]。此外，法舒地尔诱导肌动蛋白应力纤维的解体和细胞迁移抑制[4]。法舒地尔抑制肝星状细胞扩散，应激纤维的形成和α-SMA的表达，同时抑制细胞生长，但不诱导细胞凋亡。法舒地尔还阻断了LPA诱导的ERK1 / 2，JNK和p38 MAPK的磷酸化[5]。体内研究法舒地尔（30μg）通过冠状动脉内注射给狗增加了50％的CBF。法舒地尔（0.01,0.03,0.1和0.3 mg / kg，推注，静脉注射）可降低MBP并增加HR，VBF，CBF，RBF和FBF。法舒地尔（1.0 ng / mL）可增加心输出量。法舒地尔通过静脉注射导致MBP，左心室收缩压和总外周阻力显着下降，HR和心输出量增加，但对右心房压，dP / dt或左心室分钟工作没有明显影响[3]。法舒地尔对心血管疾病具有可保护作用，减少JNK的激活，减轻缺血性损伤后AIF的线粒体 - 核转位[6]。法舒地尔（100mg / kg /天，口服）显着降低用PLP p139-151免疫的SJL / J小鼠的EAE的发生率和平均最大临床评分。法舒地尔抑制脾细胞对小鼠抗原的增殖反应。法舒地尔通过口服给药减少法舒地尔治疗小鼠的炎症，脱髓鞘，轴突缺失和脊髓APP阳性[7]。激酶实验在含有最终体积0.2mL，50mM Tris-HCl（pH 7.0），10mM乙酸镁，2mM EGTA，1μM环AMP或不含环状的反应混合物中测定环AMP依赖性蛋白激酶活性。 AMP，3.3至20μM[r-32P] ATP（4×105cpm），0.5μg酶，100μg组蛋白H2B和化合物。将混合物在30℃下孵育5分钟。加入500μg牛血清白蛋白作为载体蛋白后，加入1mL冰冷的20％三氯乙酸终止反应。将样品以3000rpm离心15分钟，将沉淀重悬于冰冷的10％三氯乙酸溶液中，并将离心 - 再悬浮循环重复三次。将最终的沉淀溶解在1mL的1N NaOH中，并用液体闪烁计数器[1]测量放射性。4、Fasudil同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11509PF-477736PF-477736952021-60-25mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11585cis-trismethoxy Resveratrolcis-trismethoxy Resveratrol94608-23-850mg (solution)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11552Aminopurvalanol AAminopurvalanol A220792-57-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11548CasinCasin425399-05-95mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11509PF-477736PF-477736952021-60-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11445Zoledronic AcidZoledronic Acid118072-93-8100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11501Dolastatin 10 trifluoroacetateDolastatin 10 trifluoroacetateNone1mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11514Kif15-IN-1Kif15-IN-1672926-32-85mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11474PoloxinPoloxin321688-88-410mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED11454BS-181BS-1811092443-52-125mg≥98%