【方法学】余金权《Nature》通过内酯化实现β-C(sp3)–H官能团化
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引言
整篇文章很简短，只有五页
正文只有三个图表：
第一个图式，是关于β-C(sp3)–H 官能团化的设想
第二个图表，展示了催化羧酸内酯化的底物适用范围
第三个图，则是对于内酯进行亲核加成，即β-C(sp3)–H 官能团化的实例展示
从这些图表可以获悉的信息量还不够，小编继续查阅该文章对应的支持信息，以下与读者一起分享
探索
作者为了进行该研究，首先合成了大量的设计底物：
以及所需的氨基酸配体：
接下来，进行催化内酯化研究：
首先筛选配体，发现L11给出最佳反应收率，为65%
接着，探索过氧化剂对该反应的影响：
结果表明，TBHP作为氧化剂，给出最有反应结果
作者研究其他类型的氧化试剂：
金属铯对应的碱给出较好的反应结果，碳酸氢铯、醋酸铯和一水合氢氧化铯都可以，收率42-44%
随后，作者进一步研究这些碱用量对反应的影响：
底物拓展
接下来，进行反应适用性研究：
随后对内酯进行官能团化：
操作程序：
评述
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