斯科学院乌拉尔分院有机合成研究所和乌拉尔联邦大学专家合成了基于吡唑杂环的生物活性化合物。

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这些化合物有望用于研制一系列不同功效的新型药物。研究结果发表在《European Journal of Medicinal Chemistry》杂志上。

科研小组负责人、俄罗斯科学院乌拉尔分院有机合成研究所有机氟化合物实验室和乌拉尔联邦大学医药化学和先进有机材料科学实验室首席研究员亚宁纳·布尔加尔特解释称：“根据计算结果，我们合成的吡唑结构的生物利用度和代谢程度足以在其基础上进一步研制抗结核、抗菌、抗真菌、抗氧化、抗癌和镇痛药物。基础结构的药理特征由加入吡唑杂环骨架的杂环基团决定。例如，在分子中加入氨基可使其具有明显的镇痛活性，且有可能具有抗癌作用。”

杂环吡唑（C3H4N2）是用于药物研制的可靠基础材料。广泛用于临床实践的有名的杂环化合物有安乃近、保泰松和西乐葆，具有明显的消炎、镇痛和退热功效。

新化合物的特别之处在于含有氟原子，这是自然界中负电性最强的元素。将氟引入有机化合物结构中，包括吡唑系列，不仅会显著影响其化学物理特性，还会改变化合物的生物作用谱。

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布尔加尔特说：“例如，提高其代谢稳定性和亲油性可增强氟化分子的生物利用度，也就是说可使含氟化合物更容易渗透生物膜，因此可以更有效地与生物靶标相互作用，所以需要的药物剂量会更小，药物毒性对人体的影响自然也会减少。”

此外，已对新研发的化合物的抗结核、抗菌和抗真菌效果进行了体外测试。下一阶段工作是对化合物进行变性处理，使其从拥有多种生物活性转变为拥有特定生物活性，与一些生物靶标有效进行相互作用

布尔加尔特表示：“如果说细菌和真菌，那么它们和病毒一样，也是不断变异，它们对现有抗生素和抗真菌药物的习惯化和耐药性在不断增强。因此，需要微生物未产生耐药性的全新的抗菌和抗真菌药物。”