【脉铂医药】MedBio|366789-02-8|Rivaroxaban合成路线

1、Rivaroxaban物理参数：常用名利伐沙班英文名RivaroxabanCAS号366789-02-8分子量435.881密度1.5±0.1 g/cm3沸点732.6±60.0 °C at 760 mmHg分子式C19H18ClN3O5S熔点228-229°C闪点396.9±32.9 °C2、Rivaroxaban技术资料：体外研究利伐沙班（BAY 59-7939）是一种口服，直接因子Xa（FXa）抑制剂，用于预防和治疗动脉和静脉血栓形成。利伐沙班竞争性抑制人FXa（Ki 0.4 nM），其选择性比其他丝氨酸蛋白酶高10 000倍;它还抑制凝血酶原酶活性（IC50 2.1 nM）。利伐沙班在人和兔血浆中比在大鼠血浆中更有效地抑制内源性FXa（IC50 21 nM）（IC50 290 nM）。它显示了人血浆中的抗凝血作用，使凝血酶原时间（PT）加倍，并在0.23和0.69μM时分别激活部分促凝血酶原激酶时间[2]。体内研究利伐沙班（BAY 59-7939）是一种有效的选择性直接FXa抑制剂，具有优异的体内活性和良好的口服生物利用度[1]。 Rivaroxaban（BAY 59-7939），在血栓诱导前通过静脉推注给药，可减少血栓形成（ED50 0.1 mg / kg），抑制FXa，并依赖于PT剂量延长。 PT50和FXa在ED50时略有影响（分别增加1.8倍和32％抑制）。在0.3 mg / kg（几乎完全抑制血栓形成的剂量）下，利伐沙班适度延长PT（3.2±0.5倍）并抑制FXa活性（65±3％）[2]。激酶实验利伐沙班（BAY 59-7939）对纯化的丝氨酸蛋白酶的活性使用生色或荧光底物在96孔微量滴定板中于25℃测量。将酶与利伐沙班或其溶剂DMSO一起温育10分钟。通过添加底物引发反应，并且使用Spectra Rainbow Thermo Reader在405nm连续监测颜色或荧光，或者分别使用SPECTRAfluor plus在630 / 465nm监测颜色或荧光20分钟。在以下缓冲液（最终浓度）中分析酶活性：在pH8.3的50mM Tris-HCl缓冲液中的人FXa（0.5nM），兔FXa（2nM），大鼠FXa（10nM）或尿激酶（4nM）。 ，150mM NaCl和0.1％牛血清白蛋白（BSA）;在0.1μMTris-HCl，pH 8.0和20mM CaCl 2中的凝血酶（0.69nM），胰蛋白酶（2.2nM）或纤溶酶（3.2nM）的Pefachrome FXa（50-800μM）或染色体U（250μM）;染色酶TH（200μM），染色质纤溶酶（500μM）或染色酶抑制剂（500μM），FXIa（1nM）或APC（10nM）在50mM磷酸盐缓冲液，pH7.4,150mM NaCl中;和S 2366（150或500μM）FVIIa（1 nM）和组织因子（3 nM）在50 mM Tris-HCl缓冲液，pH 8.0,100 mM NaCl，5 mM CaCl2和0.3％BSA，HD-Phe-Pro中的表达-Arg-6-氨基-1-萘 - 苄基磺酰胺H2O（100μM）并测量3小时。 FIXab / FX测定，包括FIXab（8.8 nM）和FX（9.5 nM）在50 mM Tris-HCl缓冲液，pH 7.4,100 mM NaCl，5 mM CaCl2和0.1％BSA中，通过添加I-1100开始（50μM），并测量60分钟。根据Cheng-Prusoff方程（Ki = IC50 / 1 + [S] / Km）计算针对FXa的抑制常数（Ki），其中[S]是底物浓度，并且Km是Michaelis-Menten常数。 Km由Lineweaver-Burk图确定。 IC50是将对照的初始速度降低50％所需的抑制剂量[2]。3、Rivaroxaban同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14896RSL3RSL31219810-16-810mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14834TelotristatTelotristat1033805-28-55mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15018ML-265ML-2651221186-53-325mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14786U-104U-104178606-66-110mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14745Tipifarnib (Zarnestra)Tipifarnib (Zarnestra)192185-72-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14745Tipifarnib (Zarnestra)Tipifarnib (Zarnestra)192185-72-110mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14918CilostamideCilostamide68550-75-45mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14894N-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic AcidN-(p-amylcinnamoyl) Anthranilic Acid110683-10-810mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14786U-104U-104178606-66-150mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED15033Inosine-5'-monophosphate (sodium salt hydrate)Inosine-5'-monophosphate (sodium salt hydrate)20813-76-7100g≥98%