厄贝沙坦片
【药品名称】 | 厄贝沙坦片 |
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【英文名称】 | Ebeishatan Pian Tab | |
【别 名】 | 安博维 | |
【剂 型】 | 片剂 | |
【规 格】 | 0.15g*7片/盒 | |
【药品分类】 | 血管紧张素2受体阻断剂ARB类 | |
【参考价格】 | 26.00元 | |
【贮藏方法】 | 30℃以下干燥保存。 |
【药理作用】
本品为血管紧张素Ⅱ受体抑制剂,能抑制血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ,能特异性地拮抗转换酶1受体AT1,对AT1的拮抗作用大于AT28500倍,通过选择性地阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶(ACE)、肾素、其它激素受体,也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。
【药代动力学】
口服给药后,厄贝沙坦吸收良好;其绝对生物利用度为60%~80%,进食不会明显影响其生物利用度。血浆达峰时间为1~1.5小时,消除半衰期为11~15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢,体外研究表明主要由细胞色素酶P450 2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合率约为90%。厄贝沙坦的药代动力学在10~600mg范围内显示线性和剂量相关性。
【相互作用】
1、本品与利尿剂合用时应注意血容量不足或因低钠可引起低血压。与保钾利尿剂(如氨苯喋啶等)合用时,应避免血钾升高。
2、本品与华法令之间无明显的相互作用。
3、与洋地黄类药如地高辛阻滞剂如阿替洛尔、钙拮抗剂如硝苯吡啶等合用不影响相互的药代动力学。
【适应病症】 治疗原发性高血压,合并高血压的2型糖尿病肾病的治疗。
【用法用量】
通常建议的初始剂量和维持剂量为每日150mg,饮食对服药无影响。一般情况下,厄贝沙坦150mg每天一次比75mg能更好地控制24小时的血压。但对某些特殊的病人,特别是进行血液透析和年龄超过75岁的病人,初始剂量可考虑用75mg。使用厄贝沙坦150mg每天一次不能有效控制血压的患者,可将本品剂量增至300mg,或者增加其它抗高血压药物。尤其是加用利尿剂如氢氯噻嗪已经显示出具有附加效应。 在患有2型糖尿病的高血压患者中,治疗初始剂量应为150mg每日一次,并增量至300mg每日一次,作为治疗肾病较好的维持剂量。临床研究证明,安博维使高血压2型糖尿病患者的肾脏受益。在研究中,厄贝沙坦在必要时加用其他抗高血压药物,降低患者血压并达到目标值。
肾功能损伤 :肾功能损伤的患者无需调整本品剂量,但对进行血液透析的病人,初始剂量可考虑使用低剂量(75mg)。
血容量不足 :血容量和/或钠不足的患者在使用本品前应纠正。
肝功能损害 :轻中度肝功能损害的患者无需调整本品剂量。对严重肝功能损害的病人,目前无临床经验。
老年患者 :尽管75岁以上的老年人可考虑由75 mg作为起始剂量,但通常对老年患者不需调整剂量。
儿童 :安博维在儿童的安全性和疗效尚未建立。
【不良反应】
药物不良反应 : 神经系统异常 - 常见;眩晕、心脏异常 - 不常见;心动过速、血管异常 - 不常见;潮红、呼吸、胸、膈异常 - 不常见;咳嗽、 胃肠道异常 - 常见;恶心/呕吐;不常见:腹泻、消化不良/胃灼热、生殖系统和乳房异常 - 不常见;性功能障碍、全身性异常及给药处情形 - 常见:疲劳;不常见:胸痛、检查 : 常见;除了在高血压项下提到的药物不良反应外,在伴有微量白蛋白尿和正常肾功能的糖尿病高血压患者中,出现体位性眩晕和体位性低血压、高血钾(≥5.5 mEq/L)、血红蛋白减少。 此外免疫系统异常 -罕见;少量病例出现诸如皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿等高敏感性反应。代谢和营养异常 - 非常罕见;高血钾 神经系统异常 - 非常罕见;头痛 耳和迷路异常 - 非常罕见;耳鸣 胃肠道异常 - 非常罕见;味觉缺失 肝胆异常 - 非常罕见;肝功能异常,肝炎 骨骼肌、结缔组织和骨异常 - 非常罕见;肌痛、关节痛 肾和泌尿道异常 - 非常罕见;肾功能损伤,包括个例在有风险的患者中发生肾衰。
【药用禁忌】 对本品过敏者禁用。怀孕的第4至第9个月。哺乳期。
【注意事项】
1、血容量不足患者:在开始服用本品之前应纠正。
2、肾血管性高血压:存在双侧肾动脉狭窄或单个功能的动脉发生狭窄的患者,发生严重低血压和肾功能不全的危险增加。使用时应考虑血管紧张素II受体拮抗击的类似效应。
3、肾功能损害和肾脏移植:当肾功能损害的患者使用本品时,推荐对血清钾和肌酣定期监测。
4、合并有2型糖尿病和肾脏疾病的高血压患者:对晚期肾脏疾病患者厄贝沙坦对肾脏和心血管事件的效应是不一致的。尤其是本品似乎对妇女和非白种人群受益较少。
5、高钾血症:使用本品过程中可能会发生高血钾,尤其是存在肾功能损害,由于糖尿病肾损害所致的明显蛋白尿或心力衰竭,建议密切监测这些患者的血清钾水平。
6、主动脉和二尖瓣狭窄,肥厚。请仔细阅读说明书并遵医嘱使用。
【儿童用药】 在儿童的安全性和疗效尚未建立。
【老年患者用药】 尚不明确。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠 :作为保险措施,在妊娠的前三月最好不使用本品。本品禁用于妊娠4月至9月的孕妇。使用本品如果被查出怀孕,应超声检查头颅和肾功能。
哺乳 :本品禁用于哺乳期。
【药物过量】
成人本品剂量达900mg/日,连续8周给药没有显示毒性。厄贝沙坦过量最可能的表现为低血压和心动过速;也会发生心动过缓。本品过量的建议的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭对药物过量治疗有用。血液透析不能清除厄贝沙坦。