2021年7月28日，齐鲁制药发布新闻稿称，其1类新药依鲁奥克片（代号为WX-0593）的上市申请已获得中国国家药监局（NMPA）受理。
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WX-0593是一款自主研发的新型 ALK/ROS1 抑制剂，可抑制不同融合类型的野生型以及 ALK 抑制剂耐药突变的 ALK 激酶活性，同时可有效抑制不同融合类型 ROS1 激酶的活性。在2019年的欧洲肿瘤医学协会会议（ESMO）大会上，齐鲁制药公布了WX-0593的1期临床数据（NCT03389815）。该研究选择未经治疗或经标准治疗失败后的 ALK/ROS1 阳性患者，共入组54例，分配至30~300 mg的多个剂量组（30、60、90、120、180、240或300 mg），每天给药1次以观察WX-0593片的安全性和耐受性，以及药代动力学特征和初步疗效。在入组的54例患者中，共有46例ALK+NSCLC患者和10例ROS1+NSCLC患者接受治疗。其中2例患者ALK和ROS1均为阳性。结果显示，在ALK+NSCLC患者（n=46）中，总的ORR为65.9%（29/44）；30mg剂量组的ORR为100%（2/2）；60mg剂量组的ORR为66.7%（2/3）；90mg剂量组的ORR为40%（2/5）；120mg剂量组的ORR为80%（8/10）；180mg剂量组的ORR为70%（7/10）；240mg剂量组的ORR为63.9%（7/11）；300mg剂量组的ORR为33.3%（1/3）。在未接受过克唑替尼治疗患者中，总的ORR为81%（17/21）；30mg剂量组的ORR为100%（2/2）；60mg剂量组的ORR为66.7%（2/3）；120mg剂量组的ORR为85.7%（6/7）；180mg剂量组的ORR为75%（3/4）；240mg剂量组的ORR为75%（3/4）；300mg剂量组的ORR为100%（1/1）。在克唑替尼经治患者中，总的ORR为44.4%（8/18）；90mg剂量组的ORR为50%（2/4）；120mg剂量组的ORR为50%（1/2）；180mg剂量组的ORR为60%（3/5）；240mg剂量组的ORR为40%（2/5）。在既往同时接受过克唑替尼和其他ALK抑制剂的患者中，总的ORR为80%（4/5）；120mg剂量组的ORR为100%（1/1 ）；180mg剂量组的ORR为100%（1/1）；240mg剂量组的ORR为100%（2/2）。在ROS1+NSCLC患者中，总的ORR为30%（3/10）。90mg剂量组的ORR为33.3%（1/3）；180mg剂量组的ORR为66.7%（2/3）。
图注：WX-0593治疗ALK/ROS1 阳性NSCLC患者的临床数据
安全性方面，在300mg队列中报告的3级QTc延长被确定为剂量限制性毒性(DLT)。与治疗相关的不良反应（＞20%）包括：高胆固醇血症（40.7%）、恶心（40.7%）、高血压（37.0%）、ALT升高（31.5%）、AST升高（29.6%）、高甘油三酯血症（25.9%）、高脂血症（25.9%）、呕吐（25.9%）。没有发生与治疗相关的死亡。2例患者 (3.7%) 出现与治疗相关的严重不良反应，包括 ALT升高（剂量为180mg），AST升高（剂量为 180mg）和慢性心力衰竭（剂量为300mg）。这一结果显示了 WX-0593起始剂量低、起效迅速、安全性可控的治疗优势，有望为ALK阳性和ROS1阳性的晚期NSCLC患者提供新的疗法。https://oncologypro.esmo.org
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