【脉铂医药】MedBio|501951-42-4|SB705498合成路线

1、SB-705498物理参数：常用名SB-705498英文名SB-705498CAS号501951-42-4分子量429.234密度1.6±0.1 g/cm3沸点506.9±50.0 °C at 760 mmHg分子式C17H16BrF3N4O熔点无资料闪点260.4±30.1 °C2、SB-705498技术资料：体外研究SB705498（0.3nM-1μM）有效抑制辣椒素诱导的1321N1细胞或HEK293细胞中表达的人TRPV1的活化，其表观pKi分别为7.5或7.6。 100nM SB705498的共同施用快速，完全且可逆地抑制HEK293细胞中表达的hTRPV1。 SB705498对用Ca2 +泵抑制剂毒胡萝卜素耗尽细胞内储存后由卡巴胆碱或储存操作的通道介导的Ca2 +进入激活的毒蕈碱乙酰胆碱受体产生的HEK293细胞中的内源性[Ca2 +]应答没有显着影响。与在HEK293细胞中瞬时表达并使用合成配体4α-佛波醇-12,13-二癸酸酯（10μM）活化的紧密TRPV1受体旁系同源物TRPV4相比，SB705498（10pM-1μM）也没有显着的拮抗作用。 SB705498显示出对大鼠和豚鼠TRPV1的良好拮抗剂效力。 SB705498拮抗大鼠和豚鼠TRPV1，pKi分别为7.5和7.3。将100nM至10μMAB705498共同施用至维持的辣椒素反应的稳态导致在-70mV下hTRPV1的快速和完全抑制。 SB705498分别抑制辣椒素介导的hTRPV1活化，IC50分别为3 nM和17 nM，阳性和阴性保持电位（-70 mV和+ 70 mV）。将1μMSB705498共同应用于反应的平台期对TRPV1介导的电导产生完全和可逆的抑制[1]。 SB705498显示与TRPV1受体活化的多种和多种化学和物理模式大致相等的活性。与广泛的离子通道，受体和酶相比，SB705498显示出很少或没有活性。 SB705498产生完全阻断热量以及hTRPV1的pH激活[2]。体内研究SB705498表现出对多种TRPV1活化模式的有效和可逆的阻断，即香草素（辣椒素），热和酸介导的受体活化。 SB705498在10和30mg / kg po下显示出优异的活性，具有良好的异常性疼痛逆转。 SB705498（10 mg / kg po）在豚鼠FCA模型中给出了80％的异常性疼痛逆转[2]。3、SB-705498同类产品列表：品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14273CARIPORIDECARIPORIDE159138-80-450mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14438(R)-(+)-Bay K 8644(R)-(+)-Bay K 864498791-67-4100mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14414P1075P107560559-98-01mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14054BumetanideBumetanide28395-03-110mM (in 1mL DMSO)≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14191Ionomycin calcium saltIonomycin calcium salt56092-82-15mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14212GLYX 13GLYX 13117928-94-610mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14111IcilinIcilin36945-98-950mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14442Tracazolate hydrochlorideTracazolate hydrochloride1135210-68-210mg≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14207Conantokin-TConantokin-T127476-26-0500ug≥98%品牌货号中文名称英文名称CAS包装纯度MedBioMED14085SafinamideSafinamide133865-89-150mg≥98%